ДОЦЕТ

Инструкция для медицинского применения препарата ДОЦЕТ (DOCET)

Общая характеристика:

международное название: docetaxel;

Основные физико-химические свойства: прозрачный, вязкий раствор от желтого до коричневато-желтого цвета;

Состав: 1 мл концентрата содержит 40 мг доцетакселу;

вспомогательные вещества: полисорбат 80;

растворитель – этанола раствор 13%.

Форма выпуска. Раствор для инфузий (концентрированный).

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты природного происхождения.

Код АТС L01CD02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Доцетаксел способствует накоплению тубулина в микротубулах и предотвращает их распада, что приводит к нарушению фазы митоза и мижфазових процессов в клетках опухолей.

Фармакокинетика. После введения препарата в дозе 100 мг/м2 максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,7 мкг/мл. 90% препарата связывается с белками крови. Примерно 6% введенной дозы выводится с мочой, 75% - с калом.

Показания для применения.

Рак молочной железы мисцевопрогресуючий или метастатический: препарат применяют в виде монотерапии после неэффективной химиотерапии;

рак молочной железы мисцевопрогресуючий или метастатический: препарат применяют в комбинированной терапии с доксорубицином для лечения больных, которые предварительно не получали химиотерапии;

- немелкоклеточный рак легких (мисцевопрогресуючий или метастатический): после предварительной неэффективной химиотерапии;

- неоперабельниий, локально прогрессирующий или метастатический немелкоклеточный рак легкого: препарат применяют в комбинированной терапии с цисплатином или карбоплатином для лечения пациентов, которые предварительно не получали химиотерапии;

- метастатическая карцинома яичников: после неэффективного лечения препаратами первой линии или другой химиотерапии.

Способ применения и дозы. Монотерапия. Рак молочной железы. Доцет назначают в дозе 100 мг/м² путем внутривенной инфузии продолжительностью 1 (одна) час с интервалом 3 (три) недели.

Немелкоклеточный рак легких. Доцет назначают в дозе 75 мг/м² путем внутривенной инфузии продолжительностью 1 (одна) ч каждые 3 (три) недели.

Метастатическая карцинома яичников. Рекомендуемая доза Доцету составляет 100 мг/м² путем внутривенной инфузии продолжительностью 1 (одна) час с интервалом 3 (три) недели.

Комбинированная терапия. Рак молочной железы. При комбинации с доксорубицином (в дозе 50 мг/м²) Доцет назначают в дозе 75 мг/м² путем внутривенной инфузии продолжительностью 1 (одна) час с интервалом 3 (три) недели как терапию первого ряда.

Немелкоклеточный рак легких. Рекомендуемый режим химиотерапии: Доцет назначают в дозе 75 мг/м² сразу после введения цисплатина (в дозе 75 мг/м²) в течение 30-60 мин или карбоплатина (AUC 60 мг/мл) в течение 30-60 минут. Для лечения после предварительной неэффективной химиотерапии препаратами платины назначают разовую дозу 75 мг/м².

Продолжительность лечения. Длительность лечения определяет лечащий онколог на основе оценки эффективности и переносимости препарата. В целом лечение Доцетом продолжают столько, сколько наблюдается объективный клинический эффект в виде ремиссии или стабилизации заболевания. Если обнаруживаются объективные данные о прогрессировании заболевания или неприемлемые побочные эффекты, лечение Доцетом следует прекратить.

Перед инфузией Доцету все пациенты должны получить премедикацию с целью уменьшения риска реакции гиперчувствительности и синдрома задержки жидкости. Премедикация начинается за 24 ч до введения Доцету и заключается в пероральном приеме 16 мг дексаметазона в сутки (по 8 мг 2 раза в сутки) в течение 3 дней, то есть дексаметазон следует принимать накануне, в день инфузии и на следующий день после инфузии Доцету.

Коррекция дозы во время лечения. Доцет следует вводить пациентам с показателем числа нейтрофилов более, чем 1 500/мм³. У пациентов с фебрильной лихорадкой, а также в случаях, когда количество нейтрофилов менее 500 /мм³ удерживается в течение более 1 недели после инфузии, при выраженных реакциях со стороны кожи или при значительной периферической нейропатии дозу необходимо уменьшить со 100 мг/м² до 75 мг/м² или с 75 мг/м² до 60 мг/м² .

Пациентам, которые получали первую дозу Доцету 75 мг/м² в комбинации с цисплатином или карбоплатином и в которых падение количества тромбоцитов за время предыдущих курсов химиотерапии меньше, чем 25 000/мм³ (с цисплатином) и меньше, чем 75 000 (с карбоплатином), а также пациентам, имеющим в анамнезе нейтропению с лихорадкой, пациентам с тяжелыми проявлениями негематологичнои токсичности доза доцетакселу при последующих курсов химиотерапии должна быть снижена до 65 мг/м².

Если после уменьшения дозы до 60 мг/м² побочные эффекты возникают, лечение следует прекратить. Альтернативой может быть профилактическое применение Г-КСФ (гранулоцитарного колониестимулювального фактора) в лечении пациентов, которые имели или нейтропении с лихорадкой, или тяжелую инфекцию после предварительной инфузии, и, вместе с тем, им необходимо продолжать лечение дозами такой же интенсивности.

Всем больным, которые получают Доцет, необходимо регулярно и часто (1 раз в 3-4 дня) делать развернутый анализ крови. Следующая инфузия Доцету разрешается при восстановлении числа нейтрофилов до уровня или выше, чем 1 500/мм³.

Больные с нарушением функции печени. С учетом фармакокинетических данных больным с повышенной активностью трансаминаз (активность АЛТ и/или АСТ превышает верхнюю границу нормы, чем в 1,5 раза) или щелочной фосфатазы (активность выше верхней границы нормы в 2,5 раза) рекомендуемая доза Доцету составляет 75 мг/м². Больным с повышенным содержанием билирубина и/или увеличенной активностью АЛТ и АСТ (> 3,5 нормы) в сочетании с повышением уровня щелочной фосфатазы в 6 раз и выше любые рекомендации по уменьшению дозы отсутствуют, и препарат можно использовать только по строгим показаниям. Данные о дозировке Доцету в комбинации с другими препаратами для больных с нарушением функции печени отсутствуют.

Дети. Результаты исследований относительно эффективности и безопасности применения Доцету при лечении детей не получены.

Пациенты пожилого возраста. Опираясь на фармакокинетические данные, можно утверждать, что для пациентов пожилого возраста не существует специальных инструкций для применения препарата.

Доцет предназначен для внутривенного применения. Его утечки в близлежащие ткани в течение внутривенной инфузии может вызвать локальный некроз и/или тромбофлебит.

Перед применением концентрат Доцету растворяют растворителем, который прилагается к упаковке. Для инфузии полученный раствор разводят в 250 мл 0,5% глюкозы. Раствор Доцету в растворителе сохраняет стабильность в течение 24 ч при температуре 2-8ºС в течение 8 ч при температуре 15-25ºС. Готовый инфузионный раствор препарата в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида сохраняет стабильность в течение 8 ч при температуре 15-25ºС в течение 24 ч при температуре 2-8ºС.

Побочное действие. Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, стоматит, тошнота, рвота, диарея, парестезии, бронхоспазм, задержка жидкости в организме, отеки, алопеция, астения, миалгия, повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая нейтропения, анемия, беременность. Доцет противопоказан пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности.

Передозировка. Специфического антидота нет. В случае передозировки пациенты должны быть переведены в отделение интенсивной терапии. Первыми признаками передозировки являются миелосупрессия, нейропатия, мукозит.

Особенности применения. Доцет есть ембриотоксичним препаратом. Концентрация его в грудном молоке не установлена, но во время лечения рекомендуется прекратить кормление детей грудью. Безопасность и эффективность применения Доцету при лечении детей не были исследованы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кетоконазол значительно замедляет метаболизм доцетакселу, поэтому рекомендуется быть осторожными при терапии доцетакселом у пациентов, которые получают кетоконазол.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 2-8 ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: доцет инструкция, доцет применение, доцет состав, доцет отзывы, доцет аналоги, доцет дозировка, лекарство доцет, доцет цена, доцет инструкция по применению.