ДРИПТАН
Инструкция для медицинского применения препарата ДРИПТАН® (DRIPTANE®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: охуbutynin; 4-(диетиламино)-2-бутиниловий эфир альфа-циклогексил-альфа-гидроксибензолоцтовои кислоты;
Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые, белые, круглые таблетки, с насечкой с одной стороны;
Состав: 1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза безводная.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, действующие на мочевыводящие пути.
Код АТС G04ВD04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.
Фармакокинетика.
После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте
(tmax = 0,5-1,4 ч).
Исследования показали, что Cmax составляет 8-12 нг/мл после приема дозы 5-10 мг молодыми здоровыми лицами. Наблюдались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови.
из-За эффекта первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2 %.
Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуются несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они не активны.
Менее 0,02 % принятой дозы выделяется с мочой.
Связывание оксибутинина с альбумином плазмы составляет 83-85 %.
Период полувыведения - 2 часа.
При длительном применении аккумуляция препарата низкая.
Показания для применения. Недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и поллакиурия (учащенное мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого
пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора. Ночной энурез у детей (старше 5 лет).
Способ применения и дозы. Применяется перорально.
Взрослые. Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.
Обычная доза – 5 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная доза – 5 мг 4 раза в сутки.
Пожилые пациенты
У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть увеличен, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточной является доза 5 мг дважды в день, по крайней мере у пациентов с небольшой массой тела.
Дети старше 5 лет.
Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.
Рекомендуемая доза – от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сутки.
Максимальные дозы указаны в таблице ниже.
Возраст
Доза
5-9 лет
9-12 лет
12 лет и старше
2,5 мг 3 раза в сутки
5 мг 2 раза в сутки
5 мг 3 раза в сутки
Дети младше 5 лет.
Применение этого препарата не рекомендуется.
Побочное действие. Чаще всего могут возникать антихолинергические побочные эффекты: сухость во рту, запор, нечеткость зрения, расширение зрачков, тахикардия, тошнота, приливы крови к лицу, беспокойство и нарушение мочеиспускания. Снижение дозы уменьшает частоту возникновения этих побочных эффектов.
Желудочно-кишечные нарушения
Тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея и желудочно-пищеводный рефлюкс.
Нарушения со стороны ЦНС и психической сферы
Беспокойство, головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушения когнитивной функции (спутанность сознания, тревога, делирий) и судороги.
Сердечно-сосудистые нарушения
Тахикардия и сердечные аритмии.
Нарушения со стороны глаз
Нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие узкоугольной глаукомы и сухость конъюнктивы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Затруднение мочеиспускания и задержка мочи.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Приливы крови к лицу (больше выражены у детей, чем у взрослых), сухость кожи, аллергические реакции, такие как кожные высыпания, крапивница и ангионевротический отек.
Противопоказания. Препарат не назначают в таких случаях: гиперчувствительность к оксибутинину или одного из наполнителей; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, вузькокутова глаукома или мелкая передняя камера глаза.
Передозировка.
Симптомы. При передозировке Дриптану® могут появиться такие симптомы:
- признаки интоксикации, которые наблюдаются при применении других антихолинергических препаратов: расширение зрачков, значительное снижение выделения секретов, тахикардия, приливы крови к коже;
- нарушение гемоциркуляции (снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность), дыхательная недостаточность, паралич и кома.
Лечение.
При передозировке применяют преимущественно симптоматическое лечение:
- немедленное промывание желудка;
- при выраженном антихолинергическом синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина;
- лечение лихорадки.
При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводят 10 мг диазепама. При тахикардии внутривенно вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц проводят искусственную вентиляцию легких.
Особенности применения. Целесообразность лечения Дриптаном® следует пересматривать каждые 4-6 нед, поскольку функция мочевого пузыря может нормализоваться у некоторых пациентов.
Дриптан® нельзя применять для лечения стрессового недержания мочи.
Препарат следует с осторожностью применять пожилым больным и детям, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, а также пациентам с нейроциркуляторной дистонией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, заболеваниями печени и почек, тахиаритмиями или недостаточностью мозгового кровообращения.
На фоне применения Дриптану® возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, болезней сердца, аритмий, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Длительное применение Дриптану® может вызвать дискомфорт ротовой полости из-за недостаточного слюноотделения, что может провоцировать кариес зубов, периодонтоклазию или кандидоз слизистой оболочки полости рта.
В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
из-За присутствия лактозы, этот препарат не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности лактазы.
Лечение Дриптаном® может повлечь уменьшение потоотделения и в результате этого нарушения терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у очень старых и очень молодых людей (младенцы, дети и пожилые люди), а также при хронических заболеваниях (в частности, при сердечно-сосудистых, почечных и нейропсихических заболеваниях).
Безопасность Дриптану® в период беременности не установлена. Исследования на животных обнаружили появление эмбриотоксических эффектов в дозах, которые были токсичными для матерей. Поэтому в период беременности Дриптан® назначают только в случаях крайней необходимости.
У животных оксибутинин попадает в материнское молоко. Поэтому Дриптан® нельзя назначать в период кормления грудью.
Препарат может вызвать снижение остроты зрения и сонливость, что необходимо учитывать при управлении автомобилем или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.
При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными лекарствами (антидепрессанты группы имипрамина, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, другие антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина: задержка мочи, запоры, сухость во рту.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºС. Срок годности - 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Ключевые слова: дриптан инструкция, дриптан применение, дриптан состав, дриптан отзывы, дриптан аналоги, дриптан дозировка, лекарство дриптан, дриптан цена, дриптан инструкция по применению.