ЕРЛОНАТ

Инструкция для медицинского применения препарата ЕРЛОНАТ

Препарат ЕРЛОНАТ® является противоопухолевым средством, относящимся к группе ингибиторов тирозинкиназы.

Действующим веществом препарата является эрлотиниб.

Эрлотиниб действует на клеточном уровне, блокируя активность определенного рецептора (рецептора эпидермального фактора роста - EGFR), который играет важную роль в росте и делении как нормальных, так и опухолевых клеток.

Ингибирование этого рецептора приводит к торможению роста опухолевых клеток и может вызывать их гибель.

ЕРЛОНАТ® применяется для лечения местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого.

Обычно препарат назначается после того, как применение одной или нескольких схем химиотерапии оказалось неэффективным.

ЕРЛОНАТ® выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, предназначенных для приема внутрь.

Применение данного препарата требует тщательного медицинского наблюдения.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Передозировка
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Дети
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Условия хранения
• Срок годности
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

Международное название:

Эрлотиниб (erlotinib).

Основные физико-химические свойства:

Белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Действующее вещество:

• Эрлотиниб в виде эрлотиниба гидрохлорида.

1 таблетка содержит 150 мг эрлотиниба в виде эрлотиниба гидрохлорида.

Вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• натрия лаурилсульфат,
• натрия крахмалгликолят,
• гидроксипропилцеллюлоза,
• гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5,
• магния стеарат,
• гидроксипропилметилцеллюлоза Е-15,
• титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства.

Код АТС

L01XX34.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эрлотиниб – мощный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR), отвечающей за процесс внутриклеточного фосфорилирования эпидермального фактора роста, экспрессия которого наблюдается на поверхности как нормальных, так и опухолевых клеток.

Ингибирование фосфотирозина рецепторов эпидермального фактора тормозит рост линий опухолевых клеток и/или приводит к их гибели.

Полная информация о фармакодинамике препарата в предоставленном тексте может быть неполной.

Фармакокинетика

• Хорошо всасывается после приема внутрь.
• Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T_Cmax) – 4 ч.
• Биодоступность – 59%, прием пищи повышает биодоступность.
• Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) – 1,995 нг/мл.
• Время для достижения устойчивого состояния концентрации эрлотиниба в плазме крови (T_Css) – 7-8 дней.
• Перед приемом следующей дозы минимальная концентрация в плазме крови (C_min) – 1,238 нг/мл.
• Площадь под кривой концентрация/время (AUC) в междозовом интервале при достижении устойчивого состояния концентрации в плазме крови (C_ss) – 1,3 мкг × ч/мл.
• Объем распределения – 232 л (с распределением в ткань опухоли).
• В образцах опухолевой ткани (рак легкого, рак гортани) на 9 день лечения концентрация эрлотиниба – 1,185 нг/г, что составляет 63% от C_max в плазме при достижении C_ss.
• Концентрация основных активных метаболитов в ткани опухоли 160 нг/г, что соответствует 113% C_max в плазме при достижении C_ss.
• C_max в опухолевых тканях – примерно 73% от концентрации препарата в плазме. T_Cmax в ткани – 1 ч.
• Связь с белками (альбумин и альфа-1 кислый гликопротеин) – 95%.
• Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 (in vitro 80-95%), в меньшей степени CYP1A2 и легочной изоформы CYP1A1.
• Метаболизм происходит тремя путями: О-деметилирование одной из боковых или обеих цепей с последующим окислением до карбоновых кислот; окисление ацетиленовой части молекулы с последующим гидролизом до арилкарбоновой кислоты; ароматическое гидроксилирование фенилацетиленовой части молекулы.
• Основные метаболиты (менее 10% концентрации эрлотиниба) образуются в результате О-деметилирования одной из боковых цепей и обладают активностью, сравнимой с эрлотинибом; их фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба.
• Клиренс – 4,47 л/ч.
• Период полувыведения (Т_1/2) – 36,2 часа.
• Метаболиты и следовые количества эрлотиниба выводятся преимущественно с каловыми массами (более 90%), незначительное количество (менее 9% однократной дозы) – почками.
• При повышении концентрации общего билирубина и альфа-1 кислого гликопротеина наблюдается снижение клиренса эрлотиниба, повышение – у курильщиков.

Полная информация о фармакокинетике препарата в предоставленном тексте может быть неполной.

Показания для применения

Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого после неэффективности применения одной или более схем химиотерапии.

Полная информация о показаниях к применению препарата в предоставленном тексте может быть неполной (например, не указано, что эффективность выше у пациентов с активирующими мутациями в гене EGFR).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Беременность.
• Период лактации.
• Детский возраст до 12 лет.

Информация о противопоказаниях при беременности, лактации и у детей до 12 лет приведена также в разделах "Применение в период беременности или кормления грудью" и "Дети".

Полная информация о противопоказаниях к применению препарата в предоставленном тексте может быть неполной (например, обычно противопоказания включают тяжелые нарушения функции печени и почек).

Способ применения и дозы

• Применяют внутрь.
• Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, 1 раз в сутки.
• Немелкоклеточный рак легкого: 150 мг ежедневно.

Примечание: Назначение препарата детям старше 12 лет при местнораспространенном или метастатическом немелкоклеточном раке легкого может требовать особых условий и оснований, так как это заболевание типично для взрослых.

Полная информация о способе применения и дозах препарата в предоставленном тексте может быть неполной (например, не указана длительность лечения, коррекция дозы при побочных эффектах или нарушениях функции органов).

Побочное действие

Чаще всего (независимо от причинной связи с Ерлонатом®): сыпь (69-75%) и диарея (48-54%), в основном I и II степени тяжести и не требуют вмешательства.

Сыпь и диарея III/IV степени тяжести (9% и 6% соответственно у больных немелкоклеточным раком легкого и 5% – у больных раком поджелудочной железы).

Средний период времени до возникновения сыпи 8-10 дней, до начала диареи – 12-15 дней.

Частота развития побочных действий при монотерапии и в комбинации с гемцитабином:

• очень часто (более 10%);
• часто (более 1% и менее 10%);
• иногда (более 0,001% и менее 1%);
• редко (более 0,0001% и менее 0,001%);
• очень редко (менее 0,0001%), включая отдельные случаи.

Описаны такие реакции (по системам органов):

• Со стороны пищеварительной системы: очень часто – анорексия, диарея, рвота, стоматит, диспепсия, абдоминальная боль, часто – желудочно-кишечные кровотечения, некоторые из которых связаны с одновременным приемом варфарина или НПВП, нарушения функции печени (в т.ч. аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), билирубина), в основном преходящие, легкой или умеренной степени тяжести или связанные с метастазами в печень.
• Со стороны органов чувств: очень часто – конъюнктивит, сухой кератоконъюнктивит; часто – кератит (1 случай развития язвы роговицы).
• Со стороны дыхательной системы: очень часто – кашель, одышка, часто – носовое кровотечение; иногда – интерстициальные заболевания легких (интерстициальная пневмония, облитерирующий бронхиолит, фиброз легких, острый респираторный дистресс-синдром, инфильтрация легких, в т.ч. с летальным исходом).
• Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, невропатия, депрессия.
• Со стороны кожных покровов: очень часто – сыпь, алопеция, сухость кожи, зуд.
• Прочие: очень часто – лихорадка, повышенная утомляемость, озноб, тяжелые инфекции (пневмония, сепсис), в т.ч. с нейтропенией, фиброзное воспаление подкожной клетчатки, снижение массы тела.

Полная информация о побочном действии препарата в предоставленном тексте может быть неполной.

Передозировка

Симптомы:

Диарея, кожные высыпания, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Лечение:

Симптоматическая терапия.

Полная информация о передозировке препарата в предоставленном тексте может быть неполной.

Особенности применения

• Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ), в т.ч. с летальным исходом, редко диагностировались у больных немелкоклеточным раком легкого, которые принимали Ерлонат®. Общая частота случаев ИЗЛ у больных, включая применение в комбинации с химиотерапией, – 0,6%.
• Большинство случаев ИЗЛ было связано с приемом сопутствующей или ранее проводимой химио-, лучевой терапии, паренхиматозным заболеванием легких в анамнезе, метастатическим поражением легких или инфекцией.
• При развитии новых и/или прогрессировании симптомов (одышка, кашель и лихорадка) прием Ерлоната® необходимо прекратить до установления причины.
• В случае развития ИЗЛ необходимо отменить препарат и провести соответствующее лечение.
• При возникновении тяжелой или умеренной диареи возможно назначение лоперамида.
• В некот [текст обрывается в предоставленном источнике].

Примечание: Полная информация об особенностях применения может содержать дополнительные указания, например, о мониторинге функции печени, почек, состояния глаз, а также о лекарственных взаимодействиях (хотя этот раздел отсутствует в явном виде).

Полная информация об особенностях применения препарата в предоставленном тексте отсутствует (часть раздела обрезана).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата ЕРЛОНАТ® противопоказано в период беременности и лактации, как указано в разделе "Противопоказания".

Полная информация о применении в период беременности или лактации в предоставленном тексте отсутствует.

Дети

Применение препарата ЕРЛОНАТ® противопоказано у детей в возрасте до 12 лет, как указано в разделе "Противопоказания".

В разделе "Способ применения и дозы" указано, что препарат применяют "Взрослым и детям старше 12 лет", однако основное показание (местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого) является заболеванием, типичным для взрослых.

Полная информация о применении препарата у детей в предоставленном тексте отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами

Информация о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами в предоставленном тексте отсутствует.

Примечание: Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головная боль, головокружение, утомляемость, невропатия или нарушения со стороны органов чувств (зрения), следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Полная информация о влиянии препарата на скорость реакции в предоставленном тексте отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Информация о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами в предоставленном тексте отсутствует, за исключением упоминания о возможной связи желудочно-кишечных кровотечений с одновременным приемом варфарина или НПВП в разделе "Побочное действие" и указания о времени приема относительно пищи в разделе "Способ применения и дозы" (прием пищи повышает биодоступность).

Примечание: Эрлотиниб метаболизируется в печени при участии ферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP1A1, поэтому его взаимодействие с ингибиторами или индукторами этих ферментов (например, кетоконазолом, эритромицином, рифампицином, фенитоином, карбамазепином, препаратами зверобоя) возможно и может влиять на его концентрацию в крови. Также возможно взаимодействие с препаратами, изменяющими pH желудка (например, ингибиторами протонной помпы, H2-гистаминовых рецепторов, антацидами), которые могут снижать его всасывание. Одновременное применение с варфарином или другими антикоагулянтами требует осторожности из-за риска кровотечений. Необходима консультация с врачом обо всех принимаемых препаратах.

Полная информация о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами в предоставленном тексте отсутствует.

Условия хранения

Информация об условиях хранения препарата в предоставленном тексте отсутствует.

Примечание: Обычно препараты для лечения рака хранят в соответствии с указаниями производителя, часто при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Полная информация об условиях хранения препарата в предоставленном тексте отсутствует.

Срок годности

Информация о сроке годности препарата в предоставленном тексте отсутствует.

Ключевые слова

ерлонат инструкция, ерлонат применение, ерлонат состав, ерлонат отзывы, ерлонат аналоги, эрлотиниб, рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, лечение рака легкого, ингибитор тирозинкиназы, таргетная терапия, противоопухолевое средство, таблетки.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ЕРЛОНАТ?

ЕРЛОНАТ - это противоопухолевый препарат (лекарство от рака), относящийся к группе ингибиторов тирозинкиназы и содержащий эрлотиниб.

Для чего применяется препарат?

Применяется для лечения местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого у пациентов после неэффективности одной или более схем химиотерапии.

Как действует ЕРЛОНАТ?

Препарат блокирует активность рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), что приводит к торможению роста и гибели опухолевых клеток.

Какое действующее вещество в составе?

Действующее вещество - эрлотиниб (150 мг в таблетке) в виде эрлотиниба гидрохлорида.

В какой форме выпускается препарат?

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приема внутрь.

Как принимать ЕРЛОНАТ?

Принимают внутрь 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Какова обычная дозировка?

Обычная дозировка для немелкоклеточного рака легкого составляет 150 мг ежедневно.

Какие самые частые побочные действия?

Наиболее частые побочные действия - сыпь на коже и диарея, обычно легкой или умеренной степени.

Какие тяжелые побочные действия возможны?

К тяжелым побочным действиям относятся интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ), тяжелые инфекции, а также тяжелая сыпь и диарея.

Кому противопоказан препарат?

Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, при беременности, в период лактации и детям до 12 лет.

Что такое ИЗЛ и почему это важно?

ИЗЛ (интерстициальные заболевания легких) - это группа серьезных заболеваний легких, которые редко, но могут развиваться при приеме Ерлоната®, иногда с летальным исходом. При появлении одышки, кашля или лихорадки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Что делать при появлении тяжелой диареи или сыпи?

При возникновении тяжелой или умеренной диареи может быть назначен лоперамид. При развитии тяжелой сыпи или диареи может потребоваться снижение дозы или временное прекращение приема препарата.

Влияет ли курение на действие препарата?

Из предоставленного текста следует, что у курильщиков клиренс эрлотиниба повышается, что может влиять на его концентрацию в организме. Необходимо сообщить врачу о статусе курения.

Требует ли лечение этим препаратом специального медицинского наблюдения?

Да, поскольку ЕРЛОНАТ является противоопухолевым препаратом с серьезными потенциальными побочными эффектами, лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.

Отказ от ответственности: Данная информация является переписанной инструкцией по медицинскому применению препарата ЕРЛОНАТ® и основана на части предоставленного текста. Она может быть неполной. В предоставленном тексте полностью отсутствуют разделы о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами, взаимодействии с другими лекарственными средствами (кроме некоторых упоминаний), условиях хранения и сроке годности. Часть раздела об особенностях применения обрезана. Полная информация о показаниях (включая роль мутаций EGFR), противопоказаниях (включая нарушения функции печени и почек), способе применения (включая коррекцию дозы) и других аспектах применения также может быть неполной. Данная информация предназначена исключительно для ознакомления с доступной информацией и не заменяет консультацию специалиста. ЕРЛОНАТ® является рецептурным противоопухолевым препаратом для таргетной терапии. Его применение возможно только по назначению и под строгим контролем врача-онколога, после проведения необходимой диагностики (например, определения мутаций EGFR). Самолечение или неправильное применение препарата недопустимо и может привести к серьезным последствиям для здоровья, включая тяжелые и жизнеугрожающие побочные эффекты и отсутствие эффективности лечения. Перед использованием любого лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией производителя.