ФЛОКСАН

Инструкция для медицинского применения препарата ФЛОКСАН (FLOKSAN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ofloxacin; (RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин - 6-карбоксилова кислота;

Основные физико-химические свойства: прозрачный, светло-желтый раствор;

Состав: 1 флакон 100 мл содержит офлоксацина 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код АТС J01MA01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Офлоксацин – синтетическое противомикробное средство из группы фторхинолонов широкого спектра действия.

Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.

Противомикробный спектр охватывает грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительны к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter ѕрр., Campylobacter ѕрр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio ѕрр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе и штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он имеет активность в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при предельных значениях МЕС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.

Чувствительность стрептококков группы А, В и С является предельной.

Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, являются резистентными.

Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 час и составляет 2,7 мкг/мл после применения разовой дозы 200мг. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Период полувыведения равен 5 – 7 часам. До 90% препарата выводится почками в неизменном состоянии. Метаболизируется до 5% препарата. У больных с почечной или печеночной недостаточностью выделение офлоксацина из организма может уповильнюватись. Офлоксацин легко проникает сквозь плаценту и попадает в материнское молоко. Содержание в легких, тканях ЛОР-органов, мышцах, печени, желчном пузыре и желчи, а также в тканях мочеполовой системы превышает содержание в крови. В слезной жидкости, слюне и коже концентрации такие же, как в крови.

Показания для применения. Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции уха, горла, носа;

инфекции дыхательных путей: пневмония и бронхопневмония, плеврит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, обострение хронического бронхита, легочные абсцессы;

- инфекции мочеполовых путей: острый и хронический пиелонефрит, простатит, уретрит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции мочевых путей, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей;

- инфекции брюшной полости, включая инфекции малого таза, бактериальная диарея;

- заболевания уретры, шейки матки, прямой кишки, вызванные устойчивыми к пенициллину гонококками, хламидиями и другими микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину;

- такие инфекционные болезни, как брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, инфекции желчных путей, остеомиелит;

- инфекции мягких тканей и кожи;

Может использоваться в комплексной терапии септицемии, эндокардита, остеомиелита, микобактериальных инфекций, лепры, для предоперационной профилактики или послеоперационного лечения хирургических инфекций, в т.ч. у больных с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы. Инфузионный раствор вводят внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Режим дозирования определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести и вида инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Суточная доза составляет от 200 до 800 мг при средней продолжительности лечения 7 – 10 дней.

Взрослым, с неизмененной функцией почек назначают в разовой дозе 200 - 400 мг (содержимое 1-2 флаконов) с интервалом 12 час.

При гемодиализе и перитониальному диализе – по 100 мг каждые 24 ч

При почечной недостаточности препарат назначают с учетом клиренса креатинина: если он выше 50 мл/мин, коррекции дозы не требуется; при значении 20-50 мл/мин. назначают в начальной дозе 200 мг, затем по 100 мг 1 раз в сутки; если значение ниже 20 мл/мин, назначают в начальной дозе 200 мг, затем по 100 мг 1 раз в 48 час.

Доза препарата у больных с печеночной недостаточностью не должна превышать 400 мг/сутки. Максимальная суточная доза – 800 мг. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей Флоксан назначают в дозе 100 – 200 мг 1 – 2 раза в сутки в зависимости от тяжести болезни.

При лечении гонореи без осложнений предпочтение следует отдавать однократной дозе 400 мг.

При лечении инфекций дыхательных путей, а также горла, носа и уха, инфекций кожи и мягких тканей, инфекций брюшной полости применяют 200 мг Флоксану дважды в день.

Лечение легочного туберкулеза, вызванного резистентными штаммами микобактерий: 400 мг каждые 12 часов в течение 3 – 12 месяцев в сочетании с другими противотуберкулезными лекарствами.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг/сутки.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны диспепсические явления – анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Редко повышается уровень печеночных ферментов и увеличивается уровень билирубина, возможно развитие псевдомембранозного колита, гепатит.

Со стороны ЦНС возможны головная боль, головокружение, замедление скорости реакций, нарушение сна, галлюцинации, беспокойство, возбуждение, судороги, повышение внутричерепного давления, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: редко – нарушения зрения, вкуса, обоняния.

Со стороны почек: транзиторное нарушение выделительной функции с повышением уровня мочевины, креатинина, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: петехии, васкулит, отек лица, гортани, языка, затруднение дыхания, тахикардия и шок.

Со стороны кроветворной системы возможны лейкопения, анемия, тромбоцитопения и агранулоцитоз, кардиоваскулярний коллапс, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Прочие: миалгия, артралгия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), тендовагинит, фотосенсибилизация, дисбиоз.

Противопоказания. Не назначают больным, у которых повышенная чувствительность к хинолонам и фторхинолонам, детям и подросткам до 18 лет, беременным и в период лактации. Препарат противопоказан при эпилепсии, судомний готовности, черепно-мозговых травмах, воспалительных процессах центральной нервной системы.

Передозировка. Наиболее важными симптомами, которые могут иметь место при острой передозировке, являются нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головокружение, спутанность и угнетение сознания, головная боль, рвота, боль в животе, диарея, эрозии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лечение является симптоматическим, специфического антидота нет. Офлоксацин выводится главным образом почками, его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Только в ограниченном количестве офлоксацин возможно удалить из организма гемодиализом (в среднем 15 – 25%) или перитонеальным диализом (менее 2%).

Особенности применения. Во время лечения не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы. Некоторые побочные эффекты (головокружение, головная боль, угнетение сознания) могут ухудшать способность пациента концентрировать и снижать его реактивность и таким образом повышать риск при управлении транспортом или обслуживании механизмов.В период лечения больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению.

С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, нарушении функции почек.

Нужен постоянный надзор врача при одновременном применении инсулина, кофеина, теофиллина, циклоспорина, нестероидных противовоспалительных средств, пероральных антикоагулянтов и средств, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Флоксану и нестероидных противоревматических препаратов повышает вероятность появления судорог.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат тормозят выведение офлоксацина и могут повышать его токсичность.

Флоксан, как и другие хинолоновые антибиотики, изменяет фармакокинетические данные теофиллина и является причиной повышения концентрации теофиллина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: флоксан инструкция, флоксан применение, флоксан состав, флоксан отзывы, флоксан аналоги, флоксан дозировка, лекарство флоксан, флоксан цена, флоксан инструкция по применению.