ФОКУСИН

Инструкция для медицинского применения препарата ФОКУСИН (FOKUSIN^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: tamsulosin;^® -5-[2-[[2-(2-етоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензен-сульфонамид, моногидрохлорид C20H28O5N2S . HCl;

Основные физико-химические свойства: темно-синие, с черной полосой твердые желатиновые капсулы, в которых содержатся белые или почти белые гранулы (пеллеты);

Состав: 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: сополимер метакриловий кислоты (етилакрилату (1: 1), дисперсия 30%), целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный гидрат, тальк, азорубин (Е 122), краситель синий патентованный V, желатин.

Форма выпуска. Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Код АТС G04CA02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тамсулозин снижает тонус гладких мышц простаты и уретры, способствует снижению обструкции, что приводит к ослаблению симптомов высвобождения мочевого пузыря. Тамсулозин также облегчает симптомы при накоплении мочи, на развитие которых в значительной степени влияет нестабильность мочевого пузыря. Действие на симптомы заполнения и высвобождения мочевого пузыря остается в течение длительного лечения. Через это действие значительно откладывается во времени необходимости хирургического лечения или катетеризации.

α1-блокаторы могут вызывать снижение кровяного давления из-за снижения периферической резистентности. В течение исследований тамсулозина не наблюдали никакого клинически значимого снижения кровяного давления.

Фармакокинетика. Тамсулозин всасывается в желудочно-кишечном тракте, и его биологическая доступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина повышается, если его применять в скором времени после еды.

Кинетика тамсулозина является линейной.

После применения единичной дозы тамсулозина, если пациент сыт, максимальные концентрации (Cmax) в плазме достигаются приблизительно на протяжении 6 часов. При стабильном состоянии, которое достигается в течение пятого дня при непрерывном приеме вещества, Cmax приблизительно на две трети больше, чем после применения единичной дозы. Такое повышение наблюдали у пациентов пожилого возраста; однако то же самое можно ожидать и у молодых пациентов.

У человека приблизительно 99% тамсулозина связывается с протеинами плазмы крови и его объем распределения является низким (приблизительно 0,2 л/кг).

Тамсулозин метаболизируется медленно, эффект первого прохождения для вещества незначителен. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененной форме. Тамсулозин метаболизируется в печени.

Тамсулозин и его метаболиты особенно активно выделяются с мочой; около 9% введенной дозы выделяется в неизмененной форме.

После применения однократной дозы тамсулозина у тучных пациентов период полувыведения вещества составляет примерно 10 часов. При стабильном плазматичному уровне вещества период полувыведения составляет около 13 часов.

Показания для применения. Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат предназначен исключительно для мужчин.

Способ применения и дозы. По 1 капсуле в сутки после завтрака или после первого приема пищи.

Капсулу следует глотать целой, не разжевывая, иначе это может оказать влияние на контролированное высвобождение действующего вещества.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны сердечной системы – сердцебиение.

Со стороны сосудистой системы – ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС возможны головная боль, головокружение, потеря сознания, сонливость/бессонница.

Со стороны репродуктивной системы возможны расстройства эякуляции, приапизм.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ангиоэдема.

Другие: ринит, астения, боль в спине, диарея, тошнота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к тамсулозина или иного вещества препарата.

Ортостатическая гипотензия в анамнезе.

Тяжелая печеночная или/и почечная недостаточность.

Передозировка. Не было сообщений о случаях острой передозировки. Теоретически может развиться острая гипотензия, что требует принятия мер, которые поддерживают функции сердечно-сосудистой системы.

Можно применить вещества, которые увеличивают внутрисосудистый объем, и, при необходимости, сосудорасширяющие препараты. Следует применить общую адъювантную терапию и проводить мониторинг функции почек. Диализ, вероятно, не приведет к желаемому эффекту, поскольку тамсулозин связывается с белками плазмы крови в очень большом количестве.

С целью подавления всасывания препарата следует спровакувати рвота. В случае передозировки большого количества вещества следует сделать промывание желудка, дать пациенту активированный уголь и осмотически активные слабительные средства.

Особенности применения. Фокусин применяют с осторожностью при выполнении работ, требующих повышенной скорости психических и физических реакций (управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и тому подобное).

Как и в отношении других α-блокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может оказываться снижения кровяного давления, и на этой основе, хотя только изредка, наблюдали потерю сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен посидеть или полежать до исчезновения этих симптомов.

До начала лечения с применением тамсулозина пациента следует обследовать с целью исключения других заболеваний, симптомы которых могут совпадать с симптомами при доброкачественной гиперплазии простаты. До начала лечения и потом через определенные промежутки времени следует проводить прямокишечную цифровую проверку, а также, при необходимости, контролировать уровень простатоспецифичного антигена.

Препарат с осторожностью применяют пациентам с серьезным поражением почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Фокусину с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не было зарегистрировано ни одного взаимодействия. Одновременное применение циметидина приводит к повышению плазматичного уровня тамсулозина, а одновременное применение фуросемида вызывает его снижение. Однако уровень тамсулозина остается в пределах нормы, поэтому нет необходимости изменять дозирование.

В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин не изменяют фракцию свободного тамсулозина в плазме человека. Тамсулозин не влияет на фракции свободного диазепама, пропранолола, трихлорметиазиду или хлормадинону.

При исследованиях in vitro на микросомальний фракции печени (что облегчает изучение ферментной системы цитохрома P450, участвующего в метаболизме лекарств) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено никакого взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение других антагонистов адренергических α1-рецепторов может привести к гипотензии.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: фокусин инструкция, фокусин применение, фокусин состав, фокусин отзывы, фокусин аналоги, фокусин дозировка, лекарство фокусин, фокусин цена, фокусин инструкция по применению.