ГЕПТАВИР 150

Инструкция для медицинского применения препарата ГЕПТАВИР 150 (HEPTAVIR 150)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: lamivudine; (2R,цис)-4амино-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-( 1Н)-пиримидин-2-он;

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, коричневого цвета.

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ламивудину 150 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, магния стеарат, натрия крохмальгликолят, краситель Opadry 04B56704 коричневый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Код АТС J05A F05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Внутри клетки ламивудин фосфорилируется до активного 5-трифосфатного метаболитов - ламивудинтрифосфату, который действует как субстрат для вирусной полимеразы вируса гепатита В, ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Нормальный метаболизм ДНК-клетки ламивудину трифосфат не нарушает.

Фармакокинетика. Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и его биодоступность при пероральном приеме у взрослых составляет 80 - 85%. Связывание с белками плазмы составляет 36%. Максимум концентрации в сыворотке крови достигается через час. При терапевтическом уровне доз это составляет около 1,1 - 1,5 мкг/мл и минимальный уровень – 0,015 -0,02 мкг/мл. Кажущийся объем распределения - 1,3 ± 0,4 л/кг.

Прием Ламивудину во время еды замедляет время достижения пика концентрации и его уровень (до 47%). Однако это не влияет на общий уровень абсорбированного ламивудину, поэтому препарат можно принимать во время еды. Средний уровень системного клиренса ламивудину равна в среднем 0,3 л/ч/кг. Период полувыведения – от 5 до 7 час. Большая часть ламивудину выводится в неизмененном виде с мочой путем гломерулярной фильтрации и активной секреции. Почечный клиренс составляет примерно 70% от выведенного ламивудину.

Показания для применения. Лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Способ применения и дозы. Пероральная доза Ламивудину, что рекомендуется для взрослых пациентов, составляет по 150 мг дважды в день при терапии в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При лечении Ламивудином пациентов, инфицированных одновременно двумя вирусами - ВИЧ и HBV, доза, указанная для ВИЧ-терапии, должна быть использована как часть соответствующего режима комбинированной терапии.

Детям с массой тела менее 40 кг назначают другие лекарственные формы данного препарата.

Побочное действие.

Со стороны системы пищеварения. Боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, потеря и/или снижение аппетита, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, уровня амилазы в плазме крови.

Со стороны системы кроветворения. Нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны ЦНС. Утомляемость, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Другие. Выпадение волос, лихорадка, инфекции дыхательных путей,

Противопоказания. Таблетки Ламивудину нельзя применять пациентам с установленной клинической гиперчувствительностью к любому компоненту препарата; в период кормления грудью.

Передозировка. Симптомы: усиление побочного действия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Особенности применения. Для пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется сниженная доза Ламивудину.

Безопасность и эффективность Ламивудину при лечении больных хроническим гепатитом В и ВИЧ не установлена.

Данная лекарственная форма рекомендована детям с массой тела от 40 кг. Данные о безопасности применения у детей раннего возраста отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Ламивудину и интерферона наблюдается небольшое снижение (10 %) AUC Ламивудину и отсутствие изменений фармакокинетических параметров интерферона. Взаимодействие между Ламивудином и интерфероном не наблюдается.

При одновременном применении Ламивудину и диданозина, сульфаниламидов, зальцитабину увеличивается риск развития панкреатита.

Миелосупресивни агенты. Есть риск одновременной гематологической токсичности с препаратами ганцикловир, сульфонамиди, пириметамин, амфотерицин, дапсон, флуцитоцин триметрексат и с цитотоксическими агентами.

Препараты, которые имеют нефротоксическое действие: в условиях нефротоксического действия наблюдается увеличение концентраций Ламивудину (препараты амфотерицин, аминогликозиды, цидофовир, фоскарнет и пентамидин).

При применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск возникновения периферических невропатией.

Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре

от 15ºС до 30ºС и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: гептавир 150 инструкция, гептавир 150 применение, гептавир 150 состав, гептавир 150 отзывы, гептавир 150 аналоги, гептавир 150 дозировка, лекарство гептавир 150, гептавир 150 цена, гептавир 150 инструкция по применению.