ГЛИМЕПИРИД-ЛУГАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ГЛИМЕПИРИД-ЛУГАЛ (GLIMEPIRIDE-LUGAL)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: glimepiride; транс-3-этил-2,5-дигидро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)амино]карбонил]амино]сульфонил] фенил]этил]-2-оксо-1Н-пиррол-1-карбоксамид;

Основные физико-химические свойства:

Глимепирид-Лугал по 2 мг – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

Глимепирид-Лугал по 3 мг – таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

Глимепирид-Лугал по 4 мг – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

Состав: 1 таблетка содержит глимепирида 2 мг или 3 мг, или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Производные сульфонилмочевины.

Код АТС А10В В12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пероральный гипогликемизуючий средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2 - 3 ч и длится более 24 часов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается, прием пищи не влияет в значительной степени на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 л), клиренс - 48 мл/мин, связывание с белками плазмы - более 99%, период полувыведения - около 5 – 8 часов. После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболизируется в печени до гидроксильных производных глимепирида, которые проявляются как в моче (около 58% одноразовой дозы препарата), так и в испражнениях (35 – 40%). Значимой разницы в фармакокинетике препарата при однократном приеме и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не выявлено. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и возраста. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови, то есть отсутствует риск кумулювання препарата.

Показания для применения. Инсулиннезависимый сахарный диабет.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, перед едой, однократно. Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально. В начале лечения или при переводе больного с другой гипогликемизирующего средства назначают по 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить на 1 мг за 1 – 2 недели до дозы 4 – 6 мг. Максимальная суточная доза – 8 мг. Обычно суточную дозу назначают в один прием.

Побочное действие. Гипогликемия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в животе, диарея, повышение активности трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; гемолитическая анемия, преходящие нарушения зрения, кожный зуд, крапивница, сыпь, изредка – диспноэ, снижение ад, шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Противопоказания. Кетоацидоз, прекома, кома, печеночная и/или почечная недостаточность (в том числе у больных, находящихся на гемодиализе), период беременности и грудного вскармливания, повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам, детский возраст. Глимепирид-Лугал не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета И типа.

Передозировка. Гипогликемия, которая сопровождается повышенным потоотделением, чувством тревоги, тахикардией, повышением артериального давления, усиленным сердцебиением, болью в области сердца, аритмия; головная боль, головокружение, булимия, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: назначают глюкозу внутрь или внутривенно. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемичний коме проводят инфузионную терапию 50% раствором глюкозы с последующими инфузиями менее концентрированного (10%) раствора глюкозы для поддержания уровня глюкозы в крови в пределах 5,5 ммоль/л.

Особенности применения. С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, которые влияют на обмен углеводов (например, нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарна или адренокортикальная недостаточность).

Дозы препарата зависят от уровня глюкозы в крови. Глимепирид-Лугал следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и мочи, что позволит выявить первичную или вторичную резистентность к препарату, а также (каждые 3-6 мес) оценивать концентрацию гликозилированного гемоглобина.

В стрессовых ситуациях (при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, они сопровождаются лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствуют у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной терапии рекомендуется комбинация с инсулином или метформином.

В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глимепирид-Лугал. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих появлению гипо - или гипергликемии.

Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизуючу действие препарата.

Вероятность гипогликемии повышают пропускание приема пищи после применения препарата, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. Гипогликемию можно устранить немедленным приемом углеводов.

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другой или при нерегулярном приеме препарата Глимепирид-Лугал, может иметь место (обусловленное гипо - или гипергликемией) нарушение способности управлять автомобилем или обслуживать различные машины и механизмы.

Беременность и лактация. В случае планируемой беременности или при ее наступлении женщину следует перевести на инсулин.

Глимепирид выделяется с материнским молоком. В связи с этим в период грудного кормления следует перевести женщину на инсулин или отказаться от грудного кормления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиление гипогликемизуючои действия препарата происходит при одновременном приеме с инсулином и другими противодиабетическими средствами (метформином, акарбозой), ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифилином (при внутривенном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, сульфаниламидами, салицилатами, сульфинпиразоном, хинолонами, тетрациклинами.

Гипогликемический эффект препарата ослабляют ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные средства (после длительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), препараты половых гормонов (эстрогенов, прогестагенив), лечат при помощи фенотиазина, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы.

Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослабить, так и усилить гипогликемизуючу действие глимепирида.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Условия хранения. При температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: глимепирид-лугал инструкция, глимепирид-лугал применение, глимепирид-лугал состав, глимепирид-лугал отзывы, глимепирид-лугал аналоги, глимепирид-лугал дозировка, лекарство глимепирид-лугал, глимепирид-лугал цена, глимепирид-лугал инструкция по применению.