ГЛИНЕЗ XL

Инструкция для медицинского применения препарата ГЛИНЕЗ XL (GLYNASE XL)

Общая характеристика:

международное название: glipizide;

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки;

Состав: 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг глипизида;

вспомогательные вещества: метоцел К 100 LV, метоцел К 4 M, лактоза, поливинилпирролидон К 30, аэросил, тальк экстра-белый, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемические препараты. Сульфонамиди, производные мочевины.

Код АТС А10В В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Глипизид – гипогликемический средство, производное сульфонилмочевины II поколения, обладает высокой селективностью в отношении рецепторов β-клеток поджелудочной железы. Имеет панкреатические и вне панкреатические эффекты. Стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой путем снижения порога раздражения глюкозой β-клеток. У пациентов с сахарным диабетом II типа стимулирует первую фазу высвобождения инсулина в ответ на прием пищи и сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, что обеспечивает надлежащий контроль постпрандиального уровня сахара в крови. Увеличивает чувствительность тканей к инсулину и его связывания с клетками-мишенями. Усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы клетками печени и мышц. Имеет гиполипидемическое, фибринолитическое действие, подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает риск развития микротромбозив. Снижение концентрации глюкозы в крови отмечается в среднем через 30 минут после приема пищи, максимум через 1,5 – 2

час за счет инсулинотропнои действия препарата. Благодаря медленному высвобождению глипизида существенно уменьшается риск развития гипогликемических эффектов.

Фармакокинетика. После приема внутрь глипизид постепенно высвобождается из таблеток пролонгированного действия и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 2-3 часа после приема определяется в плазме крови в значимый концентрации, которая постепенно возрастает и достигает максимальной через 6-12 час. Прием 1 раз в сутки поддерживает эффективный уровень в крови в течение 24 часов, в соответствии с суточных колебаний уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом II типа. Таблетки пролонгированного действия предупреждают резкие колебания уровня глипизида сравнению с приемом обычных таблеток. Одновременный прием препарата с пищей не изменяет скорость всасывания глипизида и не влияет на его гипогликемическую активность.

Биодоступность составляет 90 %. Связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) на 98-99 %. Стабильная концентрация в плазме крови достигается на 5 сутки применения. Метаболизируется в печени. Объем распределения составляет около 10 л. Менее 10 % выводится с мочой и калом в неизмененном виде, около 90 % выводится с мочой (80 %) и калом (10%) в виде метаболитов. Основные метаболиты не имеют сахаропонижающих свойств. При длительном применении препарата в терапевтических дозах у больных сахарным диабетом II типа накопления глипизида в организме не происходит. Возраст больного существенно не влияет на фармакокинетику глипизида (после однократного приема). 2 таблетки препарата в дозе 5 мг биоэквивалентны 1 таблетке в дозе 10 мг.

Показания для применения. Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) у пациентов с избыточной или нормальной массой тела при неэффективности диетотерапии в виде монотерапии или в сочетании с другими антидиабетическими препаратами.

Способ применения и дозы. Препарат назначают в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная суточная доза пролонгированной формы препарата составляет 5 мг во время завтрака. Для контроля эффективности терапии 1 раз в 3 месяца определяют уровень гликозилированного гемоглобина. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 10 мг, а иногда и до 20 мг (максимальная суточная доза).

При назначении препарата в сочетании с производными сульфонилмочевины с более продолжительным периодом полувыведения (Т1/2), например, хлорпропализ, необходим бдительный надзор (1-2 недели), для предотвращения развития гипогликемии, вследствие наложения эффектов.

Таблетки следует принимать целиком, не разделять, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия, особенно у пациентов пожилого возраста и ослабленных, при нерегулярном приеме пищи, употреблении алкоголя, при нарушении функции печени и почек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, запор.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Прочие: возможна головная боль.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфониламидив; сахарный диабет И типа, диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Передозировка. Специфических симптомов передозировки не отмечено.

При необходимости проводят симптоматическую терапию, в зависимости от клинических проявлений.

При развитии гипогликемии, если пациент в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. Если пациент потерял сознание, вводят глюкозу внутривенно или глюкагон подкожно, в мышцы или в вену. Когда больной придет в сознание, необходимо дать ему пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Особенности применения. Больным, которые начинают лечение препаратом Глинез XL, назначают таблетки, содержащие 5 мг глипизида, в дальнейшем повышая дозу, переводя на прием таблеток с содержанием 10 мг глипизида. Больных, которые принимали обычные таблетки глипизида можно переводить на прием таблеток пролонгированного действия Глинез XL в соответствующей дозе. Больным пожилого возраста с нарушениями функции почек или печени дозу для длительного применения устанавливают ниже, чем обычно. Перевод на Глинез XL с других таблетированных препаратов, производных сульфонилмочевины, не требует полного перерыва в гипогликемичний терапии. При комбинированном применении препарата с другими сахароснижающими средствами последние назначаются, начиная с минимально эффективных доз. Глинез XL остается эффективным у больных, которые ранее получали или на какое-то время переводились на инсулинотерапию.

При приеме Глинезу XL после инсулина или других гипогликемических средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4-5 дней контролировать дозу согласно гликемического профиля.

При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах нужно перевести больного на прием инсулина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме Глинезу XL с препаратами, которые активно связываются с белками плазмы (салицилаты, нестероидные противовоспалительные средства, сульфониламидами, хлорамфеникол, кумариновые производные, ингибиторы АПФ) гипогликемическая активность глипизида растет. МАО-ингибиторы, фенилбутазон, циклофосфамид, пробенецид усиливают действие препарата.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

Тиазидные диуретики, синтетические прогестины, гкс (в т.ч. при местном приеме), хлорпромазин, пероральные контрацептивы, адреналин – ослабляют действие глипизида. При употреблении алкоголя на фоне приема глипизида, как и любого другого производного сульфонилмочевины, может развиться тяжелая гипогликемическая реакция.

Глинез XL не следует назначать одновременно с миконазолом и флуконазолом.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: глинез xl инструкция, глинез xl применение, глинез xl состав, глинез xl отзывы, глинез xl аналоги, глинез xl дозировка, лекарство глинез xl, глинез xl цена, глинез xl инструкция по применению.