ГРАКСИМОЛ-500

Инструкция для медицинского применения препарата ГРАКСИМОЛ-500 (GRAXIMOL-500)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: амоксициллин (amoxicillin); (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0] г ептан-2-карбо-новой кислоты тригидрат;

Основные физико-химические свойства: твердые, непрозрачные желатиновые капсулы; в капсулах порошок белого или почти белого цвета с желтоватым оттенком и специфическим запахом;

Состав: 1 капсула содержит амоксициллина тригидрата в пересчете на безводный амоксициллин 500мг;

вспомогательное вещество: магния стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. β-лактамные антибиотики, пенициллины.

Код АТС J01CA04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Граксимол-500 – b-лактамный антибиотик широкого спектра действия из группы аминопеницилинив. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие препарата связано с блокированием биосинтеза мукопептидив клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих b-лактамазы), Listeria monocytogenes, H. pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp.. Менее чувствительны к препарату E. Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте независимо от приема пищи, сохраняет активность как в желудке, так и в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа после его приема. После всасывания амоксициллин в неизмененном виде хорошо проникает в большинство тканей и жидких сред организма (бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, амниотическая жидкость, слюна, слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо, желчь) в терапевтически эффективной концентрации. В спинномозговую жидкость здоровых людей амоксициллин проникает в незначительном количестве. 15-20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа, при значительном нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина значительно увеличивается (до 8 часов). Большая часть препарата (60-80%) выделяется в неизменном виде с мочой, меньшая – с желчью. Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов неактивны.

Показания для применения. Заболевания органов дыхания (пневмония, острый бронхит, инфекционные обострения хронического обструктивного заболевания легких, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (ангина, хронический тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, ларингит); инфекции мочеполовой системы (уретрит, цистит, гонорея, сальпингоофорит, эндометрит, острый и хронический пиелонефрит), желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (инфекционный энтероколит, холангит, холецистит; пептическая язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, дуоденит, ассоциированные с H. Pylori); бактериальный эндокардит, остеомиелит, инфекции мягких тканей и кожи, вызванные чувствительными к амоксициллину возбудителями.

Способ применения и дозы. Дозы препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести инфекции и чувствительности возбудителя инфекции к амоксициллину. Капсулы Граксимолу-500 принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Средние дозы препарата для детей старше 10 лет и взрослых составляют 1,5–2 г в сутки. Конечно при легком и среднетяжелом течении инфекционно-воспалительного процесса пациентам назначают по 1 капсуле Граксимолу-500 внутрь 3 раза в сутки или по 2 капсулы 2 раза в сутки. При более тяжелом течении инфекционного процесса доза препарата может быть удвоена, но в таком случае препарат принимают трижды в сутки. Пациенты с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. Граксимол-500 принимают по 500 мг один раз в сутки, при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин. Граксимол-500 назначают по 500 мг каждые 8-12 часов, при клиренсе креатинина более 50 мл/мин. применяют обычные дозы. Продолжительность курса лечения Граксимолом-500 при инфекциях легкого и среднетяжелого течения составляет 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Для лечения острой неосложненной гонореи пациентам назначают по 3,0 г (6 капсул) препарата однократно. С целью профилактики инфекционного эндокардита применяют по 3,0 г (6 капсул) Граксимолу-500 за 1 час. к проведению стоматологических или малых хирургических вмешательств и в случае необходимости по 1-1,5 г (2-3 капсулы) препарата через 8-9 час. после указанных процедур. В комплексной схеме эрадикации H. pylori назначают по 2 капсулы Граксимолу-500 дважды в сутки в течение 7-14 дней. Максимальная суточная доза Граксимолу-500 может составлять 6 г (12 капсул).

Побочное действие. Препарат хорошо переносится. Иногда возможно развитие легких желудочно-кишечных расстройств: тошноты, диареи. При длительной диареи на фоне применения амоксициллина, как и других антибактериальных препаратов, необходимо учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита. В единичных случаях возможно развитие стоматита, эзофагита, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза и интерстициального нефрита. У больных с гиперчувствительностью к b-лактамным антибиотикам возможно развитие аллергических реакций. В единичных случаях при применении амоксициллина, как и другие пенициллины, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека и анафилактического шока. В таком случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, внутривенную инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей, рассмотреть необходимость введения пенициллиназы.

Противопоказания. Гиперчувствительность к b-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лейкемоидные реакции лимфатического типа, лимфолейкоз.

Передозировка. Тошнота, рвота, экзантема, лихорадка, эозинофилия, агранулоцитоз, нарушение функции печени, почек, нарушения со стороны центральной нервной системы (возбудимость, бессонница, головокружение, судороги). Лечение симптоматическое.

Особенности применения. Препарат следует применять с осторожностью для лечения лиц с аллергическими заболеваниями. При определении уровня глюкозы в моче глюкозооксидазный способом у лиц, принимающих амоксициллин, могут определяться ложноположительные результаты данного исследования.

Беременность и кормление грудью. Амоксициллин относится к категории "В" лекарственных средств при беременности. Применяется в случае, когда имеющаяся польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин проникает в грудное молоко, поэтому в случае его применения в период лактации кормление грудью следует прекратить на срок применения препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Не влияет.

Применение у лиц до 18 лет. Граксимол-500 в форме таблеток можно применять у детей старше 10 лет.

Вазаемодия с другими лекарственными средствами. Препарат проявляет синергизм антимикробного действия при комбинации с аминогликозидами. До определения чувствительности возбудителей к антибиотикам не следует одновременно применять Граксимол-500 с бактериостатическими противомикробными средствами учитывая возможный антагонизм. При одновременном применении амоксициллин может снижать эффективность пероральных противозачаточных средств и усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Одновременное применение пробенецида замедляет элиминацию Граксимолу-500 и повышает его концентрацию в плазме. Одновременное применение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от ампициллина. При одновременном применении с метотрексатом токсичность последнего увеличивается. Одновременное применение с амилоридом уменьшает абсорбцию амоксициллина, поэтому в случае необходимости данной комбинации дозу Граксимолу-500 необходимо увеличить в 1,5-2 раза.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше +25ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года. Конечный срок годности указан на упаковке после слов "Использовать до..."

Ключевые слова: граксимол-500 инструкция, граксимол-500 применение, граксимол-500 состав, граксимол-500 отзывы, граксимол-500 аналоги, граксимол-500 дозировка, лекарство граксимол-500, граксимол-500 цена, граксимол-500 инструкция по применению.