ГРАМОКС-А

Инструкция для медицинского применения препарата ГРАМОКС–А (GRAMOX–A)

Общая характеристика.

международное и химическое названия: амоксициллин (amoxicillin); (2S, 5R, 6R)-6-[R-(-)-2-Амин-2-(р-гидроксифенил) ацетамид] 3,3-диметил-7-окси-4-тио-1-азабицикл[3.2.0] гептан-2-карбоновая кислота тригидрат.

Основные физико-химические свойства: твердые, непрозрачные желатиновые капсулы; в капсулах - порошок белого или почти белого цвета с желтоватым оттенком со специфическим запахом.

Состав: 1 капсула содержит амоксициллина тригидрата в пересчете на безводный амоксициллин 500 мг;

вспомогательное вещество - магния стеарат;

составляющие вещества капсулы: желатин, оксид железа красный, титана диоксид, эритрозин или понсо 4R.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения, b-лактамные антибиотики, пенициллины.

Код АТС J01CA04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Грамокс-А - b-лактамный антибиотик широкого спектра действия из группы аминопеницилинив. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие препарата связано с блокированием биосинтеза мукопептидив клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих b-лактамазы), Listeria monocytogenes, H. pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp.. Менее чувствительны к Грамоксу-А: E. Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте независимо от приема пищи, сохраняет активность как в желудке, так и в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1 – 2 часа после его приема. После всасывания Грамокс – А в неизмененном виде хорошо проникает в большинство тканей и жидких сред организма (бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, амниотическая жидкость, слюна, слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо, желчь) в терапевтически эффективной концентрации. В спинномозговую жидкость здоровых людей амоксициллин проникает в незначительном количестве. 15-20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа, при значительном нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина значительно увеличивается (до 8 часов). Большая часть препарата (60-80%) выделяется в неизменном виде с мочой, меньшая – с желчью. Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов неактивны.

Показания для применения. Заболевания ЛОР-органов тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, ларингит); органов дыхания (пневмония, острый бронхит, инфекционные обострения хронических обструктивных заболеваний легких, бронхиолит, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь), желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (инфекционный энтероколит, холангит, холецистит, пептическая язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, дуоденит, ассоциированные с H. Pylori), бактериальный эндокардит, остеомиелит, инфекции мягких тканей и кожи, вызванные чувствительными к амоксициллину возбудителями, инфекции мочеполовой системы (уретрит, цистит, гонорея, сальпингоофорит, эндометрит, острый и хронический пиелонефрит).

Способ применения и дозы. Дозы препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести инфекционного процесса и чувствительности возбудителя инфекции к амоксициллину. Капсулы Грамоксу-А принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Средние дозы препарата для детей старше 10 лет и взрослых составляют 1,5-2 г в сутки. Конечно при легком и среднетяжелом течении инфекционно-воспалительного процесса пациентам назначают по 1 капсуле Грамоксу-А (0,5 г) внутрь 3 раза в сутки или по 2 капсулы (1,0 г) 2 раза в сутки. При более тяжелом течении инфекционного процесса доза препарата может быть удвоена, но в таком случае препарат принимают трижды в сутки. Пациенты с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин Грамокс-А принимают по 500 мг один раз в сутки, при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин Грамокс-А назначают по 500 мг каждые 8-12 часов, при клиренсе креатинина более 50 мл/мин применяют обычные дозы. Продолжительность курса лечения Грамоксом-А при инфекциях легкого и среднетяжелого течения составляет 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Для лечения острой неосложненной гонореи пациентам назначается по 3 г (6 капсул) препарата однократно. С целью профилактики инфекционного эндокардита применяют по 3 г (6 капсул) Грамоксу-А за 1 ч до проведения стоматологических или малых хирургических вмешательств и в случае необходимости по

1-1,5 г (2-3 капсулы) препарата через 8-9 ч после указанных процедур. Максимальная суточная доза Грамоксу-А может составлять 6 г (12 капсул).

Побочное действие. Препарат хорошо переносится. Иногда возможно развитие легких желудочно-кишечных расстройств: тошноты, диареи. При длительной диареи на фоне применения амоксициллина, как и других антибактериальных препаратов, необходимо учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита. В редких случаях возможно развитие стоматита, эзофагита, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза и интерстициального нефрита. У больных с гиперчувствительностью к b-лактамным антибиотикам возможно развитие аллергических реакций. В единичных случаях при применении амоксициллина, как и другие пенициллины, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе анафилактического шока. В таком случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, внутривенную инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность к b-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лейкемоидные реакции лимфатического типа, лимфолейкоз. Детский возраст до 10 лет.

Передозировка. Тошнота, рвота, экзантема, лихорадка, эозинофилия, агранулоцитоз, нарушение функции печени, почек, нарушения со стороны центральной нервной системы (возбуждение, бессонница, головокружение, судороги). Лечение симптоматическое.

Особенности применения. Препарат следует применять с осторожностью у лиц с аллергическими заболеваниями. Амоксициллин относится к категории "В" лекарственных средств при беременности. Он применяется тогда, когда имеющаяся польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин проникает в грудное молоко, поэтому в случае его использования в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. При определении уровня глюкозы в моче глюкозооксидазный способом у лиц, принимающих амоксициллин, могут определяться ложноположительные результаты данного исследования.

Вазаемодия с другими лекарственными средствами. Препарат проявляет синергизм антимикробного действия при комбинации с аминогликозидами. До определения чувствительности возбудителей к антибиотикам не следует одновременно применять Грамокс-А с бактериостатическими противомикробными средствами с виду на возможный антагонизм. При одновременном применении амоксициллин может снижать эффективность пероральных противозачаточных средств и усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Одновременное применение пробенецида замедляет элиминацию Грамоксу–А и повышает его концентрацию в плазме. Одновременное применение с аллопуринолом не увеличивает число кожных реакций, в отличие от ампициллина. При одновременном применении с метотрексатом токсичность последнего увеличивается.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше +25 ºС в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: грамокс-а инструкция, грамокс-а применение, грамокс-а состав, грамокс-а отзывы, грамокс-а аналоги, грамокс-а дозировка, лекарство грамокс-а, грамокс-а цена, грамокс-а инструкция по применению.