ГРАНДАКСИН

Инструкция для медицинского применения препарата ГРАНДАКСИН® (GRANDAXIN®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: tofizopam; 1-(3,4-диметокси-фенил)-5-этил-7,8-диметокси-4 метил-5Н-2,3-бензодиазепин;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглые, плоские, со срезанной фаской, белого или серовато-белого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой на одной стороне маркировка GRANDAX, на другой стороне - насечка;

Состав: 1 таблетка содержит 50 мг тофизопаму;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кислота стеариновая, магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитики.

Код АТС N05B A23.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тофизопам относится к транквилизаторов – анксиолитиков. При этом препарат не вызывает миорелаксации и седативного эффекта. Препарат регулирует психовегетативные реакции, а также оказывает умеренное психостимулирующее активность.

Фармакокинетика. При пероральном применении быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови – 50 %.

Препарат не кумулирует в организме. Его метаболиты не имеют фармакологической активности. Главным образом (60 %) выводится с мочой и в меньшей степени (40%) в виде метаболитов с калом. Период полувыведения – 6 - 8 часов.

Показания для применения.

Препарат применяют в психиатрии и неврологии:

для лечения слабых психиатрических расстройств, которые характеризуются напряжением, вегетативными нарушениями, слабым и умеренным чувством тревоги, отсутствием мотивации, утомляемостью, апатией, неактивнистю вследствие неврозов (особенно изнуряющие невроз), реактивной депрессией, неврастенией, сексуальной неврастенией;

в терапии: для снижения проявлений вторичных невротических расстройств вследствие первичного заболевания, ипохондрии, кроме того, для уменьшения выраженности симптомов климактерического периода;

при абстинентном синдроме: для уменьшения вегетативных симптомов и состояния возбуждения при пределирию и делирия.

Способ применения и дозы. Обычной дозой для взрослых является 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки ( 50-300 мг в сутки). Чтобы избежать ухудшения засыпания, последнюю суточную дозу следует принять до 17 час. Продолжительность лечения – 4-12 нед, включая время, необходимое для постепенной отмены препарата; при абстинентном синдроме для профилактики и лечения делирия – от нескольких суток до 3 - 4 недель.

Побочное действие.

Желудочно-кишечный тракт: снижение аппетита, тошнота, метеоризм, сухость во рту. В отдельных случаях возможна желтуха.

Центральная нервная система: головная боль, нарушение сна, чрезмерное оживление, гиперактивность, агрессивность.

Кожа: экзантема, зуд.

Возможны также угнетение дыхания, боль в мышцах.

После снижения дозы указанные симптомы в основном исчезают.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;

декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс;

в анамнезе пациента – синдром остановки дыхания в период сна, ранее перенесенная кома;

агрессивно-импульсивная психопатия;

беременность и кормление грудью.

Передозировка.

Симптомы: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля. Как антагонист можно применять флумазенил (Анексат). Его не следует применять пациентам при наличии гиперчувствительности к бензодиазепинам или флумазенила, при наличии эпилепсии в анамнезе. Следует пристально контролировать физиологические параметры пациента и применять симптоматическую терапию. При угнетении дыхания применяется искусственная вентиляция легких. Применение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. При возникновении гипотензии рекомендуется перевести пациента в положение Тренделенбурга и ввести внутривенно жидкость. Если это не помогает, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не помогают.

Особенности применения. В случае появления реакций гиперчувствительности или выраженного нарушения сна введение препарата следует прекратить.

Необходима осторожность при лечении пациентов с задержкой психического развития, а также при нарушениях функции почек и/или печени.

Перед началом лечения, возможно, будет нужно проверить функцию печени и почек.

Не рекомендуется применять Грандаксин® при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях.

Необходима осторожность при лечении пациентов с нарушением личности (психопатия), артериосклерозом, эпилепсией. Несмотря на то, что Грандаксин® не вызывает сонливости или депрессии и не влияет на внимание, считается, что большие дозы могут вызывать гиперактивность и агрессивность, поэтому ограничение в управлении автомобилем и другими механическими средствами зависят от индивидуальных особенностей больного.

Каждая таблетка Грандаксину® содержит 92 мг лактозы. Это нужно иметь в виду при лечении пациентов с непереносимостью лактозы.

Пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Грандаксином® .

Опыта применения Грандаксину® у детей нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

С осторожностью следует применять препарат вместе с такими лекарственными средствами:

- анальгетиками, средствами общей анестезии, антидепрессантами, Н1 - антигистаминными препаратами, снотворными, антипсихотическими средствами (усиливается их действие, например, седативный эффект, угнетение дыхания);

- противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол) – повышение действия тофизопаму;

- клонидином, антагонистами кальциевых каналов – усиливается эффект тофизопаму;

- дигоксином – повышается уровень дигоксина в крови;

- варфарином – уменьшается антикоагулянтный эффект последнего;

- дисульфирамом, циметидином, омепразолом, пероральными контрацептивными средствами – подавляется метаболизм тофизопаму.

Условия хранения. Хранить при температуре от 15 ºС до 25 ºС, в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: грандаксин инструкция, грандаксин применение, грандаксин состав, грандаксин отзывы, грандаксин аналоги, грандаксин дозировка, лекарство грандаксин, грандаксин цена, грандаксин инструкция по применению.