ХОНДРОЦЕРИН

Инструкция для медицинского применения препарата ХОНДРОЦЕРИН (HONDROCERIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: диацереин (diacerein); 4,5-бис-(ацетокси)-9,10-дигидродиоксо-2-антраценкарбонова кислота 9, 10-дигидро-4,5-дигидрокси-9,10-диоксо-2-антраиковои кислоты диацетат;

Основные физико-химические свойства: капсулы темно-синего/белого цвета, гладкие, размером "2". Содержимое капсул – гранулированный порошок желтого цвета;

Состав: 1 капсула содержит диацереину 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза (Ac – Di –sol), кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (p.v.p.к 30), магния стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01АХ21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Хондропротектор, аналгетик и противовоспалительное средство для лечения дегенеративных заболеваний суставов (остеоартрита и подобных заболеваний). Вследствие специфического механизма действия, который не связан с влиянием на синтез простагландинов, диацереин имеет свойства хондропротектора и имеет анаболическое, антикатаболическое действие на суставной хрящ, а также противовоспалительное, болезаспокийливута жаропонижающее действия. Установлено, что диацереин облегчает течение остеоартрита. Диацереин значительной степени устраняет такой симптом остеоартрита, как боль и восстанавливает функцию суставов. Механизм противовоспалительного действия не обусловлен влиянием на ЦОГ и липооксигеназу. Диацереин ингибирует продукцию ИЛ-1 макрофагами и синовиоцитами, угнетает продукцию миелопероксидазы, бета-глюкуронидазы и эластазы, уменьшает содержание металлопротеиназ в хряще, стимулирует синтез протеогликанов, глюкозаминогликанов и гиалуроновой кислоты. Уменьшает проявления воспаления синовиальной оболочки и повреждение хряща. Клинический эффект препарата проявляется после 2-4 недель лечения, достигая максимума на 4-6 неделю. Но действие препарата продолжается несколько месяцев после окончания приема диацереину (эффект последействия).

Клинический эффект препарата проявляется после 2-4 недель лечения (эффект последействия).

Фармакокинетика. Всасывание. Полнота всасывания составляет 50-100 % введенной дозы. Повторное введение не влиял на параметры фармакокинетики. Изучение распределения в органах выявило высокие концентрации в основном в органах секреции - почках - и очень незначительное содержание препарата - в мозге. Диацереин очень быстро метаболизируется, главным образом, пресистемно, к реину и конъюгатов реину. Количество конъюгатов разнится. Связывание метаболитов препарата с белками плазмы крови составляет 80-90 %. С белками плазмы связывается 99 % реину.

Полученные в ходе изучения метаболизма данные показывают, что диацереин может быть проликом, потому что он не был определен в большом количестве во всех образцах плазмы и мочи.

Показания для применения. Симптоматическое лечение острого и хронического остеоартрита, остеоартроза, ревматоидного артрита.

Способ применения и дозы. Обычный режим дозирования Хондроцерину для взрослых - одна капсула два раза в сутки во время приема пищи в течение длительного времени (не менее 6 месяцев). Учитывая то, что диацереин может ускорить время прохождения содержимого кишечника в течение первых двух недель, рекомендуется начинать курс лечения с одной капсулы Хондроцерину в сутки во время еды каждый вечер в течение 4-х недель. Как только больной адаптируется к препарату, следует увеличить дозу до 2 капсул в сутки, которые необходимо применять во время еды. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но она не должна быть менее 6 месяцев. Можно рекомендовать назначать Хондроцерин в составе комбинированной терапии с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами в течение первых 2-4 недель лечения.

Побочное действие. Чаще всего (у 7% больных) отмечается ускорение прохождения содержимого кишечника в виде диареи (симптомы могут возникать в течение первых нескольких суток лечения).

в Основном при продолжении лечения симптомы исчезают самостоятельно. Про диарею и боли в эпигастрии сообщили 3-5 % больных; тошнота и рвота возникают менее чем у 1 % больных.

Иногда прием Хондроцерину может привести к более интенсивной желтой окраски мочи (это обычное явление для соединений этого типа, которое не имеет клинического значения).

Противопоказания. Диацереин не следует применять больным с известной повышенной чувствительностью к препарату, у которых ранее были проявления повышенной чувствительности к антрахинона. Период беременности и кормления грудью, дети в возрасте до 15 лет.

Передозировка. При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Особенности применения. Каждые 4 месяца необходимо проводить развернутый анализ крови, а также анализ ферментов печени и анализ мочи. Вследствие того, что Хондроцерин начинает действовать после 2-4 недель лечения и исключительного восприятия органами желудочно-кишечного тракта можно применять диацереин одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами или анальгетиками в течение 2-4 недель лечения. При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина < 30 мг/мл). При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24 %); с другой стороны, длительный дефицит пищи снижает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренное прохождение по кишечнику прямо пропорционально зависят от количества диацереину, что впитался. Прием препарата натощак или после незначной количества пищи может привести к развитию побочного действия.Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата.

Следует взвесить соотношение польза/риск при назначении Хондроцерину больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно с раздражением толстого кишечника.

Лечение диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, которые применяют антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору.

Беременность и лактация. Несмотря на то, что в проведенных исследованиях на животных не установлено токсического действия на фертильность и развитие плода, диацереин не следует принимать беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживают в грудном молоке.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами. Диацереин не имеет седативного действия, которая может повлиять на способность управлять автомобилем или механизмами.

Диацереин не следует принимать детям в возрасте до 15 лет, поскольку в этой возрастной категории клинические исследования не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Диацереин не следует применять одновременно с препаратами, которые изменяют прохождение содержимого кишечника (например, волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, потому что это может повлиять на всасывание диацереину. Не следует одновременно принимать диацереин и слабительные средства.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: хондроцерин инструкция, хондроцерин применение, хондроцерин состав, хондроцерин отзывы, хондроцерин аналоги, хондроцерин дозировка, лекарство хондроцерин, хондроцерин цена, хондроцерин инструкция по применению.