КСАЛАКОМ

Инструкция для медицинского применения препарата КСАЛАКОМ^тм (Xalacomтм)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор;

Состав: 1 мл раствора содержит латанопроста 0,005 мг, тимолола малеата 5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат (моногидрат), натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства.

Код АТС S01E Д 51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ксалаком^тм – комбинированный препарат латанопроста и тимолола малеата. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления у этих компонентов разный, что обеспечивает дополнительное снижение внутриглазного давления по сравнению с эффектом, который достигается при применении каждого из этих компонентов отдельно.

Латанопрост – аналог простагландина F2a - является селективным агонистом простагландиновых F (FP) рецепторов и снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги. Основной механизм его действия связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.

Тимолол является бета-1 и бета-2-адреноблокатором (неселективным), который не имеет значительной внутренней симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард и не имеет мембраностабилизирующей активности. Действие тимолола связано со снижением образования водянистой влаги в вийчастому эпителия.

Действие препарата "Ксалаком^тм" наступает в течение первого часа после применения, а максимальный эффект наблюдается в течение 6 – 8 часов.

Фармакокинетика. Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходит его гидролиз до биологически активной формы – кислоты латанопроста. Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается примерно через 2 часа. после местного применения препарата. Распределяется преимущественно в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество латанопроста достигает задней камеры глаза.

В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. У человека период полувыведения кислоты латанопроста составляет 17 минут. Основные метаболиты совсем не имеют или имеют слабую биологическую активность и выводятся в основном с мочой.

Максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается примерно через 1 час. Часть дозы систематически всасывается и максимальная концентрация в плазме достигается через 10 - 20 мин. после местного применения по 1 капле в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг/сутки). Период полувыведения тимолола в плазме крови составляет приблизительно 6 часов. Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола выводятся с мочой.

Показания для применения. Препарат предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

Способ применения и дозы. Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, назначают по 1 капле в больной глаз 1 раз в сутки утром. Если была пропущена одна доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение, применяя следующую запланированную дозу.

Если пациенту назначено более одного препарата для местного применения по поводу офтальмологического заболевания, то эти препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Побочное действие. Ощущение инородного тела в глазу, жжение, зуд, гиперемия конъюнктивы, блефарит, нарушения в роговице, транзиторные точечные эпителиальные эрозии (в большинстве случаев проходят бессимптомно), усиление пигментации радужной оболочки, головная боль, редко – кожная сыпь.

Противопоказания.

- Бронхиальная астма или указания на бронхиальную астму в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада второй-третьей степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

- периоды беременности и лактации;

- детский возраст.

Передозировка. Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, других системных побочных эффектов со стороны глаз или системных побочных действий при передозировке латанопроста не было обнаружено. Для передозировки тимолола характерны такие симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и остановка сердца. При возникновении вышеуказанных симптомов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Испытания показали, что тимолол плохо выводится при гемодиализе. Если латанопрост случайно будет принят внутрь, необходимо учитывать, что латанопрост подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень.

Особенности применения. На сегодня отсутствуют данные о применении препарата при воспалительных заболеваниях глаз, воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной и врожденной глаукоме; есть незначительный опыт применения препарата при открытоугольной глаукоме у больных с артифакией, а также при пигментной глаукоме. Поэтому при указанных состояниях КсалакомÔ рекомендуется применять с осторожностью.

Препарат не оказывает или оказывает лишь незначительное влияние на зрачок, однако отсутствуют данные о действии препарата в момент острого приступа закрытоугольной глаукомы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при лечении этого заболевания.

Ксалаком^тм содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Поэтому перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать; вставлять их можно только через 15 минут. после закапывания.

Как и при применении других лекарственных средств для введения в глаза, при закапывании глазных капель может временно появиться "пелена перед глазами".

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Существует возможность аддитивного эффекта, который может привести к возникновению артериальной гипотензии таабо выраженной брадикардии, если глазные капли с тимололом применяются одновременно с блокаторами кальциевых каналов, лекарственными средствами, снижающими активность катехоламинов; бета-адреноблокаторами, а также вместе с антиаритмическими средствами (включая амиодарон и хинидин), сердечными гликозидами из группы препаратов наперстянки, холиномиметиками, наркотическими анальгетиками и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Применение двух бета-адреноблокаторов местно или двух препаратов-простагландинов местно не рекомендуется.

Хотя Ксалаком^тм при применении как монотерапия оказывает незначительное влияние или вообще не влияет на размер зрачка, иногда отмечали случаи мидриаза, если препарат применяли вместе с адреналином.

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемизуючу действие противодиабетических средств.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре +2 - +8ºС. Открытый флакон хранить при температуре не выше +25ºС, использовать в течение 4 недель.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: ксалаком инструкция, ксалаком применение, ксалаком состав, ксалаком отзывы, ксалаком аналоги, ксалаком дозировка, лекарство ксалаком, ксалаком цена, ксалаком инструкция по применению.