L-ТИРОКСИН-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата L-тироксИн-Дарница (L-Thyroxin-DarniTSa)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: levothyroxine sodium, (2S)-2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дийодфенокси)-3,5-дийодфенил]пропанат;
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 25 мкг:
таблетки двояковыпуклые светло-оранжевого или оранжевого с розовым оттенком цвета; допускается наличие вкраплений светлых и темных оттенков;
таблетки по 50 мкг:
таблетки двояковыпуклые светло-голубого или голубого цвета; допускается наличие вкраплений светлых и темных оттенков;
таблетки по 100 мкг:
таблетки двояковыпуклые светло-желтого или зеленовато-желтого цвета; допускается наличие вкраплений светлых и темных оттенков;
Состав: 1 таблетка содержит 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг левотироксина натрия в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательные вещества: крахмал преджелатинизований, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат, красители: "Солнечный закат" Е110 (таблетки по 25 мкг), индигокармин Е132 (таблетки по 50 мкг), хинолиновый желтый Е104 (таблетки по 100 мкг).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Тиреоидные гормоны.
Код АТС Н03АА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Синтетический ливообертальний изомер тироксина, что содержится в препарате L-тироксин-Дарниця, по своему действию идентичен существующему в природе гормону щитовидной железы. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях и регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних – стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропного релизинг гормона (ТТРГ) гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.
Клинический эффект при гипотиреозе проявляется на 3-5 сутки. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 месяцев, при узловых изменениях в щитовидной железе значительная редукция узловых образований отмечается лишь в 30 % случаев, но почти у всех пациентов предупреждается их дальнейший рост.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность – от 50 % до 80 %. Время установления максимальной концентрации (Тмах) – около 6 часов. Связывание с белками плазмы – более 99 %. Объем распределения – 0,5 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) у людей с эутиреоидным состоянием 6-7 дней, у людей с гипотиреоидним состоянию 9-10 дней, у людей с гипертиреоидним состоянию 3-4 дня. Биотрансформация заключается в последовательном дейодуванни, что происходит в тканях (в том числе приводящих к образованию Т3). Т4 и Т3 конъюгируют в печени с глюкуроновой кислотой и экскретируются с желчью через кишечник.
Показания для применения. Гипотиреоидни состояния различной этиологии (первичные, вторичные, в т. ч. ятрогенные и врожденные гипотиреозы). Лечение аутоиммунных тиреоидитов, еутиреоиднои гиперплазии щитовидной железы, узлового и богатовузлового зоба, тиреостатичне лечение гипертиреоза (комплексная терапия после достижения эутиреоидного состояния), супрессивная терапия неоперабельных тиреотропинзалежних високодиференцийних папиллярных или фолликулярных карцином щитовидной железы, супрессивная терапия после тиреоидэктомии по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы, профилактика рецидива зоба после резекции, проведение супресивного сцинтиграфического теста щитовидной железы.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь утром натощак, не позже чем за полчаса до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от данных лабораторных исследований и клинических показаний. Если не прописано другого, необходимо придерживаться таких рекомендаций в дозировке: при гипотиреозе – начальная доза 25-100 мкг с постепенным увеличением на 25-50 мкг каждые 2-4 недели до достижения поддерживающей дозы 125-250 мкг в сутки (достижения лабораторного и клинического эутиреоза). Иногда интервалы между увеличением дозы могут достигать 4-6 недель.
После операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы доза составляет 150-300 мкг в сутки.
При комплексном лечении гипертиреоза назначают от 25 до 100 мкг в сутки.
Детям L-тироксин-Дарница назначают с учетом возраста:
детям до 6 месяцев – 8-10 мкг/кг/сутки;
детям от 6 до 12 месяцев – 6-8 мкг/кг/сутки;
детям от 1 до 5 лет – 5-6 мкг/кг/сутки;
детям от 6 до 12 лет – 4-5 мкг/кг/сутки;
детям старше 12 лет – 2-3 мкг/кг/сутки.
Детям до 1 года необходимое количество препарата нужно растолочь, смешать с 2-3 ложками воды или киселя.
При эутиреоидном зобе и при профилактике его рецидивов после резекции назначают: взрослым 75-200 мкг в сутки, детям – 12,5-150 мкг в сутки.
Для проведения супресивного теста – в течение 14 дней 200 мкг в сутки или 3 мг 1 раз в 7 суток до повторной сцинтиграми.
Побочное действие. При правильном применении под контролем результатов клинических обследований и параметров лабораторно-химических анализов побочных действий во время лечения левотироксином не должно быть. В единичных случаях при повышенной чувствительности к назначенной дозы или при передозировке могут наблюдаться такие симптомы: тахикардия, аритмия, боли за грудиной, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарному или гипоталамическом гипотиреозе), расстройство функции почек у детей. С появлением указанных симптомов суточную дозу рекомендуется уменьшить или прервать прием препарата на несколько дней. Когда побочные явления исчезнут, необходимо вернуться к приему препарата, контролируя дозировки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперфункция щитовидной железы любого происхождения, острый инфаркт миокарда, стенокардия, миокардит, тяжелая артериальная гипертензия, нескориговане нарушения функции коры надпочечников, пожилой возраст (старше 65 лет).
Передозировка. При передозировке могут наблюдаться клинические проявления гипертиреоза, крайне редко, вплоть до тиреотоксического криза, иногда отсроченные на несколько дней после приема. Лечение. Рекомендуется прервать прием таблеток, провести контрольное обследование и в случае нарастания симптомов провести лечение β-адреноблокаторами или внутривенным введением кортикостероидов. В экстренных случаях рекомендуется гемосорбция.
Особенности применения. Особая осторожность необходима в начале лечения гормонами щитовидной железы у детей и больных пожилого возраста, больных ишемической болезнью сердца, с сердечной недостаточностью и тахиаритмиею, с тяжелой формой гипофункции щитовидной железы или в том случае, когда снижение функции щитовидной железы наблюдается длительное время, с недостаточностью коры надпочечников.
Рекомендуется периодически определять в крови содержание ТТГ, Т4 и Т3. Если проводится супрессивная тиреоидная терапия, то ее адекватность желательно оценивать также по подавлению захвата радиоактивного йода при сканировании или определении функции щитовидной железы.
При длительно существующем богатовузловому зобе перед началом лечения рекомендуется провести стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.
В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов первая доза не должна превышать 50 мкг в сутки. Необходимо также увеличить частоту проверок состояния здоровья таких пациентов и количество контрольных обследований параметров гормонов щитовидной железы и ТТГ. С осторожностью назначают левотироксин при тяжелом, длительно существующем гипотиреози.
Лечение гормонами щитовидной железы необходимо проводить последовательно, особенно во время беременности и лактации. При применении левотироксина в II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25 %. Количество гормонов щитовидной железы, что выделяется с молоком при лактации, даже при терапии левотироксином в высоких дозах, небольшая и не вызывает гипертиреоза у грудных детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. L-тироксин-Дарница снижает эффект инсулина и пероральных антидиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает – непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Холестирамин, холестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике, вследствие чего, при необходимости одновременного их использования, рекомендуется делать интервал 4-5 часов. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая дозу свободных Т3 и Т4 в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции, что вызывает снижение эффективности левотироксина. Салицилаты, анаболические стероиды, дикумарол, аспарагиназа, клофибрат, тамоксифен, фуросемид в высоких дозах могут усиливать действие левотироксина вследствие изменения белкового связывания.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: l-тироксин-дарница инструкция, l-тироксин-дарница применение, l-тироксин-дарница состав, l-тироксин-дарница отзывы, l-тироксин-дарница аналоги, l-тироксин-дарница дозировка, лекарство l-тироксин-дарница, l-тироксин-дарница цена, l-тироксин-дарница инструкция по применению.
