ЛАМИФЕН

Инструкция для медицинского применения препарата ЛАМИФЕН (LAMIPHEN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: terbinafine; (Е)-М-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-М-метил-1-нафталенметанамин;

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской белого или почти белого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит 0,25 г тербинафина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон (пласдон S-630), полиэтиленгликоль 6000, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Тербинафин.

Код АТС D01ВA02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Противогрибковое средство группы аллиламинов широкого спектра действия. Специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране, что приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Не влияет на систему цитохрома Р450, а также на метаболизм гормонов или других лекарственных средств, биотрансформирующихся при его участии.

Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, в том числе Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. violaceum; Microsporum canis и Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов рода Candida (главным образом Candida albicans), возбудителя разноцветного лишая (Pityrosporum orbiculare или Malassezia furfur). На дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы проявляют фунгицидное действие; на дрожжевые грибы – фунгистатическое или фунгицидное действие в зависимости от их вида. Максимальную эффективность проявляет в отношении красного трихофитона и патогенных грибов – плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.

При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. После однократного приема в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч, стабильная концентрация в крови устанавливается через 10 - 14 дней приема. Период напивабсорбции составляет 0,8 ч, период напиврозподилу – 4,6 час. Практически полностью связывается с белками плазмы (99%). Имеет выраженную епидермо - и онихотропнисть быстро дифундуючи сквозь дермальный слой кожи и накапливаясь в липофильном роговом слое. На 2-й день после приема 250 мг концентрация тербинафина в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день – в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 17 час. Выведение происходит почками (приблизительно 70% принятой дозы) и кишечником (примерно 20%). Поступает в грудное молоко, не кумулирует в организме. У пациентов с нарушениями функции печени и почек скорость выведения препарата может снижаться, что приводит к более высокой концентрации тербинафина в крови.

Показания для применения. Онихомикоз, микозы волосистой части головы, грибковые инфекции кожи (дерматомикозы туловища, голеней, стоп, кистей; кандидоз кожи).

Способ применения и дозы. Взрослым препарат назначают 1 раз в сутки после еды по 1 таблетке (250 мг тербинафина).

Данных относительно применения препарата для лечения детей с массой тела менее 12 кг нет.

Для детей с массой тела от 12 кг до 20 кг – 62,5 мг - применяют препарат в другой лекарственной форме, от 20 до 40 кг – 125 мг (½ таблетки по 250 мг тербинафина) 1 раз в сутки, более 40 кг – 250 мг (1 таблетка по 250 мг тербинафина) 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения зависит от нозологии и тяжести заболевания. Средняя продолжительность курса лечения: при онихомикозе – 6 - 12 недель; дерматомикозе стоп – 2 - 6 недель; дерматомикозе туловища, голеней, кистей – 2 - 4 недели; кандидозе кожи – 2 - 4 недели; дерматомикозе волосистой части головы – 4 недели.

Больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин и уровень креатинина сыворотки крови более 300 мкмоль/л), а также при нарушении функции печени назначают половину обычной дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: чувство тяжести и боли в эпигастральной области, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, диарея; редко – нарушения или утрата вкусовых ощущений (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения), холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.

Прочие: миалгия, артралгия.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионная патология сосудов нижних конечностей, дети с массой тела до 12 кг, беременность, лактация, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка. При превышении рекомендованных доз возможны головная боль, тошнота, рвота, боли в нижней части живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Особенности применения. При разноцветном лишая внутренний прием препарата не эффективен, в отличие от местного применения. Системное применение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предыдущей местной терапии.

Во время лечения необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

В процессе лечения (через 2 нед и в конце лечения) необходимо проводить противогрибковую обработку белья, обуви.

Если в процессе лечения тербинафином у больного наблюдаются явления, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как непояснювана стойкая тошнота, рвота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, боли в правом подреберье , темная моча или обесцвеченный кал, следует подтвердить печеночное происхождение указанных симптомов (путем определения сывороточного уровня печеночных трансаминаз) и отменить препарат.

Необходимо осуществлять постоянный надзор за больными, которые получают одновременно с тербинафином препараты, которые метаболизируются при участии фермента цитохром 2D6 (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В), если применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин не влияет на способность управлять транспортными средствами, а также на выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тербинафин незначительно влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся при участии системы цитохрома Р450 (циклоспорина, терфенадина, триазолама, толбутамида, пероральных контрацептивов).

При одновременном применении препараты, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) ускоряют, а ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, терфенадин) замедляют элиминацию тербинафина, что, по необходимости подобной комбинированной терапии, может потребовать коррекции дозы тербинафина.

Блокаторы Н1-рецепторов гистамина повышают плазменную концентрацию препарата за счет подавления его биотрансформации.

Тербинафин подавляет метаболизм препаратов, биотрансформирующихся при участии цитохрома 2D6 (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы типа В).

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: ламифен инструкция, ламифен применение, ламифен состав, ламифен отзывы, ламифен аналоги, ламифен дозировка, лекарство ламифен, ламифен цена, ламифен инструкция по применению.