МАГУРОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата МАГУРОЛ (MAGUROL)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: doxazosin; 1-(4 амино-6-7-диметокси-2-квиназолинил)-4-(1,4-бензодиоксан-2-ил-карбонил) пиперазина метаносульфат;
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые таблетки с риской;
Состав: 1 таблетка содержит доксазозину 2 мг, 4 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиадренергическим средства с периферическим механизмом действия; блокаторы a1-адренорецепторов.
Код АТС С02С А04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Селективный постсинаптичний блокатор a1-адренорецепторов. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), понижает артериальное давление, положительно влияет на липидный обмен, при длительном применении способствует регрессии гипертрофии левого желудочка.
При приеме препарата 1 раз в сутки гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Артериальное давление снижается постепенно; максимальный эффект отмечается через 2 – 6 часов после приема. В отличие от неселективных блокаторов a-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином толерантность к нему не развивается.
Прием препарата больными с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Это действие связывают с селективной блокадой a1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доксазозин является блокатором a1-адренорецепторов подтипа A, рецепторов, 70% из которых находятся в предстательной железе.
Фармакокинетика. После перорального приема в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2 часа. Большая часть доксазозину (98%) связывается с белками плазмы крови. Выведение из плазмы крови двухфазное, период полувыведения – 22 часа, что позволяет применять доксазозин 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотранформации в печени; менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. У больных пожилого возраста и с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозину существенно не меняется. Экскретируется в грудное молоко. Диализ является неэффективным.
Показания для применения.
При артериальной гипертензии как средство монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (при нормальном, так и при повышенном артериальном давлении).
Способ применения и дозы.
При артериальной гипертензии взрослым МАГУРОЛ назначают в суточной дозе 1 – 16 мг. Лечение начинают с дозы 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 – 2 недель. В течение следующих 1 – 2 нед дозу можно повысить до 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует повышать постепенно, через равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и 16 мг (в зависимости от выраженности гипотензивного эффекта). Как правило, терапевтическая доза составляет 2 – 4 мг 1 раз в сутки.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза МАГУРОЛУ составляет 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики индивидуальной реакции пациента на лечение дозу можно увеличивать до 2 мг, затем до 4 мг и до максимально рекомендуемой дозы – 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Как правило, рекомендуемая доза составляет 2 – 4 мг 1 раз в сутки.
Коррекция дозы МАГУРОЛУ больным с почечной недостаточностью не требуется.
Препарат применяют длительно, срок лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. При применении у больных АГ чаще всего отмечались ортостатические реакции (редко потеря сознания) или неспецифические побочные эффекты, которые включали головную боль, головокружение, утомляемость, общую слабость, сонливость, астению, отеки, тошноту, ринит.
Организм в целом: астения, утомляемость, общая слабость.
ЦНС и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость.
Желудочно – кишковой тракт: тошнота.
Дыхательная система: ринит.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
У больных ДГПЖ отмечались те же нежелательные явления, и у больных АГ.
После широкого внедрения в практику поступили сообщения о таких нежелательных явлениях:
Кроветворения и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения.
Органы чувств: шум в ушах, ухудшение зрения.
Организм в целом: аллергические реакции, боль, приливы, увеличение массы тела.
Желудочно – кишковой тракт: анорексия, боль в желудке, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.
Печень: холестаз, гепатит, желтуха.
Опорно – двигательный аппарат: артралгия, боль в спине, судороги, мышечная слабость, миалгия.
ЦНС и периферическая нервная система: парастезия , тремор, возбуждение, тревога, депрессия, бессонница, раздражительность.
Дыхательная система: бронхоспазм, кашель, нарушения дыхания, носовые кровотечения.
Репродуктивная система и эндокринная система: гинекомастия, импотенция, приапизм.
Мочеполовая система: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, недержание мочи .
Кожа и ее придатки: алопеция, пуриго, пурпура, гиперемия, крапивница.
Сердечно - сосудистая система: гипотензия, постуральная гипотензия.
Ниже приведены другие побочные реакции, которые проявлялись в ходе пострегистрационных исследований препарата у больных с АГ (такие симптомы наблюдали и при отсутствии лечения Магуролом): брадикардия, тахикардия, мерцательная аритмия, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии, нарушения мозгового кровообращения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к хиназолинив и других компонентов препарата. Беременность. Лактация. Дети до 12 лет.
Передозировка. Если передозировка МАГУРОЛУ повлекло артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову. При необходимости применяют плазмозамещающие растворы и вазопрессорные вещества, контролируют функцию почек. Из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови, проведение диализа неэффективно.
Особенности применения. При назначении антигипертензивной терапии врач должен дать рекомендации для больного о мерах и устранению симптомов постуральной гипотензии. Больного следует застережити о возможности головокружения и слабость.
Необходимо с осторожностью назначать МАГУРОЛ, как и другие препараты, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени. Фармакокинетика Магуролу у больных почечной недостаточностью не меняется, а при применении препарата не ухудшает состояние при почечной недостаточности, поэтому для лечения таких больных его назначают в обычных дозах.
Опыт применения МАГУРОЛУ для лечения детей отсутствует.
Безопасность применения в периоды беременности и кормления грудью не установлена.
В связи с тем, что доксазозин может вызывать ортостатические реакции, особенно в начале лечения или при повышении дозы, целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Доксазозин не имеет побочных метаболических эффектов, его можно назначать больным бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, пациентам с сердечной недостаточностью и лицам пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. МАГУРОЛ in vitro не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике применения МАГУРОЛУ не сопровождалось каким-либо взаимодействием с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами b-адренорецепторов, нпвп, антибиотиками, пероральными гипогликемизуючими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами. Варденафил следует принимать через 6 часов после приема МАГУРОЛУ. Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. Не рекомендуется применять препарат одновременно с алкоголем и грейпфрутовым соком.
Условия хранения. Хранить при температуре 15-25 ºС в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: магурол инструкция, магурол применение, магурол состав, магурол отзывы, магурол аналоги, магурол дозировка, лекарство магурол, магурол цена, магурол инструкция по применению.
