НОРМОДИПИН
Инструкция для медицинского применения препарата НОРМОДИПИН (NORMODIPINE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия:
амлодипин; 3-этил-5-метиловый эфир (+-)-2-[аминометокси)метил]-4-(о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридинкарбоновои кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: белые или почти белые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой "5" на одной стороне;
таблетки по 10 мг: белые или почти белые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой "10" на одной стороне и с риской - на другой;
Состав: 1 таблетка содержит 5 мг амлодипина (в виде 6,944 мг амлодипина безилата) или 10 мг амлодипина (в виде 13,889 мг амлодипина безилата);
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмал гликолят (тип А), кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты кальция. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08С А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амлодипин является антагонистом кальция группы дигидропиридинов. Путем блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны амлодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Под его действием снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления.
Амлодипин оказывает антиангинальный эффект путем расширения периферических артериол, уменьшения постнагрузки (after-load) сердца. Учитывая то, что амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде уменьшаются. Предполагается, что амлодипин расширяет коронарные сосуды как в нормальных, так и в ишемизированных участках. Расширение венечных сосудов усиливает снабжение миокарда кислородом.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина снижает артериальное давление в течение 24 часов в положении лежа и стоя. Эффект развивается постепенно, поэтому препарат не вызывает острую гипотензию.
При стенокардии препарат увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Амлодипин не ухудшает метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови, может применяться для лечения больных, астмой, сахарным диабетом, подагрой.
Фармакокинетика. При приеме внутрь амлодипин хорошо и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Концентрация амлодипина в плазме достигает максимума через 6 - 12 часов после приема внутрь. Биологическая доступность составляет 64 – 80%. Препарат хорошо проникает в органы и ткани. Объем распределения составляет около 20 л/кг, 95 – 98% амлодипина связывается с белками плазмы. В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов. С мочой выделяется 10% препарата в неизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов. Элиминация является двофазовою, период полувыведения в среднем составляет 35-50 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Постоянный уровень амлодипина в плазме (steady-stаte) достигается после непрерывного применения в течение 7 – 8 дней.
Показания для применения. Лечение артериальной гипертензии как монотерапия или, при необходимости, в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.
Лечение стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала). Нормодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами больным, рефрактерним к лечению нитратами и/или бета-блокаторами.
Способ применения и дозы. Как при гипертензии, так и при стенокардии обычная начальная доза Нормодипину для взрослых составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости и при нормальной переносимости препарата эту дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы – 10 мг.
Побочное действие. Нормодипин хорошо переносится.
Наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль, периферические отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в животе, покраснение лица, сердцебиение и головокружение.
Редко наблюдаются нарушения функции кишечника, артралгия, астения, одышка, диспепсия, гиперплазия десен, гинекомастия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, лабильность настроения, миалгия, кожный зуд, высыпания, расстройства зрения и очень редко – мультиформная эритема.
Крайне редко отмечено появление желтухи или изменение уровня печеночных ферментов, обусловленная в большинстве случаев холестазом.
Описаны единичные побочные явления, которые невозможно дифференцировать с последствиями естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. Детский возраст (вследствие отсутствия клинического опыта).
Передозировка. Опыт лечения передозировки Нормодипину у человека ограничен. Учитывая медленное всасывание препарата, в некоторых случаях целесообразно промывание желудка. Значительное передозуванння может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, возможно, продолжительному снижению артериального давления. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей работы сердца и дыхательной функции, обеспечения необходимого объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи, возвышенное положение нижних конечностей, при необходимости – симптоматическое лечение. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Учитывая то, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы, диализ неэффективен.
Особенности применения. Безопасность применения Нормодипину в периоды беременности и лактации не установлена. Поэтому препарат назначают только в тех случаях, когда риск, обусловленный применением, превышает возможное негативное влияние препарата на плод.
Время достижения максимальной концентрации Нормодипину в плазме одинаков как у пожилых, так и у молодых людей. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация/время (AUC) и периода полувыведения.
При сердечной недостаточности увеличение AUC и периода напивведення соответствовало исследуемой возрастной группе. Нормодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми больными. Лицам пожилого возраста и тем, кто имеет сердечную недостаточность, рекомендуются обычные дозы.
Коррекции дозы Нормодипину при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокаторов или ингибиторов АПФ, как правило, не требуется.
У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендаций относительно дозирования препарата в этом случае не разработано, поэтому таким больным препарат следует применять с осторожностью.
Нормодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, поскольку препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится при проведении диализа.
Амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных с сердечной недостаточностью II – IV функционального класса при физической нагрузке по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
Вопрос о способности пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами решается индивидуально, соответственно реакции больного на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Применение Нормодипину является безопасным совместно с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, сублингвальними препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными противодиабетическими средствами.
Одновременное применение Нормодипину и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и печеночный клиренс дигоксина; совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Нормодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина.
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение Нормодипину существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время.
Нормодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.
Условия хранения. Хранить при температуре 15 - 30 º c.
Срок годности – 3 года.
хранить в недоступном для детей месте!
Ключевые слова: нормодипин инструкция, нормодипин применение, нормодипин состав, нормодипин отзывы, нормодипин аналоги, нормодипин дозировка, лекарство нормодипин, нормодипин цена, нормодипин инструкция по применению.
