ПРОКАРБАЗИН-НЕОН
Инструкция для медицинского применения препарата ПРОКАРБАЗИН-НЕОН (PROCARBAZINE-NEON)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: procarbazine; N-(1-метилэтил)-4-[(2-гидразино)метил]бензамид;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы кремового цвета, содержащие белый порошок;
Состав: 1 капсула содержит: прокарбазину гидрохлорида эквивалентного 50 мг прокарбазину;
вспомогательное вещество: маннитол.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкилирующие средства.
Код АТС L01XD01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противоопухолевое (цитостатический препарат, алкилуюче соединения (группы метилгидразинив). Нарушает процессы трансметилювання: перенос метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (т-РНК). Отсутствие нормально функционирующей т-РНК способствует нарушению синтеза ДНК, РНК и белков. Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода (результат аутооксигенации). Перекись водорода при взаимодействии с сульфгидрильными группами тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и ухудшению процессов транскрипции. Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норэпинефрина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, проникает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Cmax) - через 30-60 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 10 мин. 70% екскретуется почками, менее 5% - в неизмененном виде и легкими в виде метана и углекислого газа.
Показания для применения. Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), злокачественный ретикульоз, гистиоцитарна лимфома, макроглобулинемия Вальденстрема, лимфоцитарная лимфома, болезнь Брилла - Симмерса, истинная полицитемия.
Способ применения и дозы. Внутрь, после еды.
Монотерапия. Начиная с малых доз и постепенно увеличивая их до высшей суточной (250-300 мг): 1-й день - 50 мг, 2-й - 100 мг, 3-й - 150 мг, 4-й - 200 мг, 5-й - 250 мг, 6-й и последующие дни - 250-300 мг. При возникновении лейкопении или тромбоцитопении прием надо временно прекратить. После восстановления нормального содержания лейкоцитов и тромбоцитов можно снова назначить поддерживающие дозы (50-150 мг в сутки).
Комбинированная терапия. В составе цитостатических схем 100 мг/м2 в сутки в течение 10-14 дней. Взрослым: по 2-4 мг/кг в сутки однократно или разделить на несколько приемов и принимать в течение первой недели. Затем переходят на дозу из расчета 4-6 мг/кг и проводят терапию до появления признаков насыщения - появление лейкопении и тромбоцитопении, после чего назначают поддерживающую дозу из расчета 1-2 мг/кг в сутки.
Детям любого возраста: по 50 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие. Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота; редко - холестатическая желтуха.
Со стороны органов кроветворения: угнетение функций костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезия, нейропатия, атаксия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: выпадение волос, азооспермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая лейкопения и тромбоцитопения, нарушения функций почек и печени.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, галлюцинации, депрессия, судороги, редко - артериальная гипотензия и тахикардия.
Лечение: промывание желудка с последующим применением суспензии активированного угля (при первых симптомах); медленное внутривенное введение диазепама (при симптомах стимуляции ЦНС) и разбавленного раствора сосудосуживающего препарата (при гипотензии и сосудистой недостаточности). При гипертонических кризах – отмена Прокарбазину-Неон, внутривенное медленное введение фентоламина в дозе 5 мг (для быстрого снижения артериального давления).
Особенности применения. Рекомендуется постоянный контроль картины крови. Следует воздерживаться от употребления сыра во время лечения (возможно повышение ад).
Беременность и лактация. Данные о тератогенность Прокарбазину-Неон у человека отсутствуют, поэтому во время беременности (особенно в первый триместр) применение препарата возможно только после тщательного взвешивания пользы/риска. На время лечения нужно прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы. В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение такого побочного явления, как атаксия (нарушение координации движений), следует соблюдать осторожность при приеме Прокарбазину-Неон пациентам, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффект симпатомиметиков, барбитуратов, антидепрессантов и нейролептиков. Несовместим с алкоголем.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25ºC в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: прокарбазин-неон инструкция, прокарбазин-неон применение, прокарбазин-неон состав, прокарбазин-неон отзывы, прокарбазин-неон аналоги, прокарбазин-неон дозировка, лекарство прокарбазин-неон, прокарбазин-неон цена, прокарбазин-неон инструкция по применению.
