ПРОПАНОРМ

Инструкция для медицинского применения препарата ПРОПАНОРМ^® (PROPANORM^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: propafenone; 1-[2- [2 - гидрокси-3-пропиламино) пропокси]фенил]-3-фенил-1-пропанон гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 8 мм (таблетки по 150 мг) и 11 мм (таблетки по 300 мг);

Состав: 1 таблетка содержит пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, эмульсия симетикону с кремния диоксидом.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические средства.

Код АТС С01В С0З.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пропанорм (пропафенона гидрохлорид) – антиаритмический препарат Ис класса с умеренным β-адреноблокуючим эффектом. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоцити, угнетает быстрые натриевые каналы, уменьшает максимальную скорость деполяризации клеток миокарда и таким образом снижает возбудимость сердечной мышцы. Замедляет проведение в предсердиях, AV-узле, и особенно в системе волокон Гиса-Пуркинье. Пропафенон удлиняет интервал PR и незначительно удлиняет продолжительность интервала QRS. При наличии дополнительных путей возбуждения удлиняет их рефрактерный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антеградному, так и в ретроградном направлениях. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в АV - узле и желудочках.

Фармакокинетика. Абсорбция Пропанорму^® при приеме через рот почти полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 2 - 3 часа. Пропанорм проявляет дозозависимое биодоступность. В крови почти полностью (85 - 97%) связывается белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.).

Биотрансформация Пропанорму^® в печени происходит с помощью Р450-цитохромнои системы, активность которого генетически детерминирована. Существуют два основных фенотипа: у большинства людей (90%) превращения происходят с высокой скоростью и образуются активные метаболиты: 5-гидроксипропафенон, N-депропилпропафенон и др. Период полувыведения у таких пациентов составляет 2 - 10 часов (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект "первого прохождения" препарата через печень значительно меньше и период половинного выведения удлиняется до 10 - 32 часов (в среднем 17,2 ч).

В среднем действие начинается через 1 час после приема через рот, достигает пика через 2 - 3 часа и продолжается 8 - 12 часов. Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5 - 2,0 мг/л.

Пропанорм^® выводится почками и с калом в виде метаболитов 10%. Большая часть дозы (87%) выводится с желчью (пропафенон-глюкурониды и сульфаты).

Показания для применения. Предупреждение и лечение всех видов желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, фибрилляции предсердий, суправентрикулярных тахиритмий, в том числе у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдрома, синдрома Клерка–Леви–Кристеско).

Способ применения и дозы. Взрослым доза и кратность приема устанавливается индивидуально и корректируется врачом под контролем артериального давления и ЭКГ. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интервала QT более чем на 20% необходимо уменьшить дозу или временно отменить препарат до нормализации показателей. Терапевтическая доза для пациентов с массой тела 70 кг составляет 450 - 600 мг в сутки (по 150 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки). Максимальная суточная доза 900 мг. Пациентам с меньшей массой тела соответственно снизить дозы.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Препарат принимают после еды.

Побочное действие. При приеме Пропанорму^® в высоких дозах могут возникнуть анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, расстройство вкусовой чувствительности, сухость во рту, в редких случаях наблюдается головокружение, головная боль, слабость, снижение остроты зрения, нарушение сна, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти. Иногда наблюдаются аллергические реакции. У больных, особенно у пациентов пожилого возраста, могут возникать ортостатические нарушения, иногда брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, расширение комплекса QRS), желудочковая экстрасистолия и тахикардия, трепетания предсердий, АV-диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца, приступы стенокардии; могут появиться и усиливаться симптомы сердечной недостаточности. Очень редко наблюдаются холестаз, снижение потенции, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения. Состав периферической крови нормализуется после отмены препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пропафенона гидрохлорида. Кардиогенный шок (кроме шока, обусловленного аритмией), сердечная недостаточность, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в 1 минуту), слабость синусового узла, артериальная гипотензия (артериальное давление < 100/70 мм рт. ст.), нарушение проводимости (синоатриальная, AV-блокада II - III ст., блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация (пропафенон проникает в грудное молоко). Препарат противопоказан в первые 3 месяца после острого инфаркта миокарда, а также у пациентов со сниженным сердечным выбросом (кроме пациентов с передсердною аритмией, которая угрожает жизни).

Передозировка. Признаками передозировки могут быть анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, расстройство вкусовой чувствительности, головная боль, снижение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти. Могут возникать ортостатические нарушения, брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, расширение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, АV-диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца; могут появиться и усиливаться симптомы сердечной недостаточности, наблюдаться судороги.

При появлении признаков передозировки необходимо снизить дозы или отменить препарат.

Лечение передозировки заключается во внутривенном введении лактата натрия и хлорида калия. Иногда возникает необходимость во введении глюкагона, адреналина (епинерфину), и даже в применении кардиостимуляции.

Особенности применения. Наличие у пациента электрокардиостимулятора требует особого внимания. При лечении Пропанормом^® необходим постоянный ЭКГ-контроль. Соотношение риска и лечебного эффекта следует взвесить у пациентов с AV-блокадой I степени, с тяжелыми формами обструкционной бронхопульмональнои болезни, с бронхиальной астмой, с электролитным дисбалансом, с недостаточностью печени, с миастенией гравис. У пациентов с недостаточностью печени биологическая доступность пропафенона повышается на 70, поэтому таким пациентам следует снизить дозу и постоянно проводить мониторинг лабораторных параметров. За больными, которые длительно лечатся антикоагулянтами и противодиабетическими средствами, нужно вести как клинический, так и лабораторный контроль. С осторожностью следует назначать пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе и не назначать в первые 3 месяца после острого инфаркта миокарда. В случае, если во время терапии возникнет синоаурикулярная блокада или атриовентрикуляна блокада тяжелой степени, или экстрасистолия (частая или полиморфная), лечение Пропанормом^® следует прекратить.

Клинического опыта применения препарата у детей нет.

Во время лечения препаратом следует избегать управления автотранспортом и выполнять работы, требующие повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. При необходимости хирургических вмешательств следует принять во внимание, что введение локальных анестетиков может усилить действие пропафенона. Не рекомендуется применять препарат в период лактации. Также не рекомендовано принимать детям в возрасте до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном использовании местных анестетиков, а также препаратов, которые снижают ЧСС и угнетают сократимость миокарда (блокаторы β-адренорецепторов, трициклические антидепрессанты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления кардиодепрессивного действия. Одновременный прием ритонавира повышает частоту побочных явлений Пропанорму.^® Комбинированное применение с другими антиаритмическими средствами нежелательно. Описаны случаи повышения уровня пропранолола, метопролола в плазме крови при одновременном назначении пропафенона. Хинидин вызывает повышение плазматичного уровня прпафенону при снижении уровня его основного метаболита 5-гидроксипропафенона.

Имеются сообщения о повышении уровня пропафенона в крови при его одновременном назначении с циметидином, увеличении протромбинового времени при одновременном назначении с антикоагулянтами непрямого действия. Пропанорм^® повышает концентрацию в плазме циклоспорина, дигоксина (повышается риск гликозиднои интоксикации), а также теофиллина и дилтиазема. Потенцирует эффект варфарина, блокирует его биотрансформацию. Рифампицин снижает действие Пропанорму^® .

Условия и срок годности. Хранить в недоступном для детей месте, во внутренней упаковке и коробочке при температуре 15 - 25ºC.

Срок придатносты – 2 года.

Ключевые слова: пропанорм инструкция, пропанорм применение, пропанорм состав, пропанорм отзывы, пропанорм аналоги, пропанорм дозировка, лекарство пропанорм, пропанорм цена, пропанорм инструкция по применению.