ПРОЗЕРИН
Инструкция для медицинского применения препарата ПРОЗЕРИН (Proserinum)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: neostigmine, [3-диметил-карбамоилфенил)триметиламонию метил сульфат];
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфату 0,5 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антихолинэстеразные средства.
Код АТС N07АА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Прозерин – синтетическое антихолинестеразна вещество, которое содержит четвертичную амониеву группу. Выраженный обратимый блокатор холинэстеразы. Трудно проникает через гематоэнцефалический барьер. Преимущественно влияет на периферическую нервную систему и, в результате указанного блокирующего эффекта, способствует усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, восстановлению нервно-мышечной проводимости.
За периферическими эффектами Прозерин подобный физостигмину и галантамина: он вызывает брадикардию, усиление слюноотделение, миоз, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, бронхиальных мышц.
Прозерин является антагонистом антидеполяризуючих курареподобных препаратов. Но в больших дозах он может вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости как результат накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области нервных синапсов.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения быстро абсорбируется и выводится. У больных миастенией максимальная концентрация (Смах) достигается через 30 мин, период полувыведения составляет 51 - 90 мин. Препарат гидролизуется холинестеразою и метаболизируется микросомальними ферментами печени, примерно 80% препарата выводится с мочой: 30% в виде метаболитов и 50% выводится в неизмененном виде. Терапевтический эффект проявляется через 20 - 30 мин и длится от 2,5 до 4 часов. При внутривенном введении препарата период полувыведения составляет 47 - 60 мин.
Показания для применения. Миастения, двигательные нарушения после травм мозга, паралич, в восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита, энцефалита; атрофия зрительного нерва, невриты. Профилактика и лечение атонии кишечника и мочевого пузыря, стимуляция родовой деятельности, для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме, как антидот антидеполяризуючих миорелаксантов.
Способ применения и дозы. Прозерин применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Под кожу взрослым вводят по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1 - 2 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая – 2 мг, суточная – 6 мг.
При развитии миастенического криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно по 0,5 - 1 мл 0,05% раствора, затем подкожно в указанных выше дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия Прозерина иногда под кожу дополнительно вводят эфедрин (1 мл 5% раствора). В некоторых случаях при лечении миастении препарат назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, кортикостероидами, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшить течение заболевания, а превышение доз может способствовать возникновению "холинергичного кризис", расстройства дыхания.
Для стимулирования родов Прозерин можно вводить подкожно по 1 мл 0,05% раствора 1 - 2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой инъекцией однократно под кожу вводят 1 мл 0,01% раствора атропина сульфата.
В офтальмологии для снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор (закапывают в конъюнктивальный мешок 1 - 2 капли 1 - 4 раза в сутки).
Если Прозерином купируют действие миорелаксантов, то предварительно внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5 - 0,7 мл 0,1% раствора, затем ожидают ускорение пульса и через 1,5 - 2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. При недостаточном эффекте этой дозы препарат вводят повторно в такой же дозе (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество Прозерина, которая может быть введена, составляет 5 - 6 мг, то есть 10 - 12 мл 0,05% раствора (общая продолжительность введения – 20 - 30 мин).
Под кожу детям назначают: до 1 года – 0,009 мг/кг массы тела; от 1 до 5 лет – 0,08 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет – 0,07 мг/кг массы тела; от 11 до 14 лет – 0,06 мг/кг массы тела.
Как правило, детям Прозерин назначают 1раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу Прозерина можно распределить на 2 - 3 приема. Парентеральное применение Прозерина возможно только в условиях стационара. Курс лечения продолжается 25 - 30 суток, при необходимости препарат назначают повторно после 3 – 4-недельного перерыва. При миастении препарат назначают внутримышечно в суточной дозе 0,5 мг или 15 мг внутрь и подкожно, курс лечения является длительным, со сменой путей введения.
Побочное действие.
Побочное действие препарата связана, в основном, из м-холиномиметичною действием Прозерина.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивания мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, чаще мочеиспускание, покраснение лица, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма в виде тахи - и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистолической аритмии, внезапной остановки сердца.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания и даже к его остановке.
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии даже до анафилактического шока.
Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность; механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз; беременность и лактация; противопоказан ослабленным детям в период острых заболеваний, интоксикаций.
С осторожностью препарат применяют у больных пожилого возраста.
Передозировка.
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.
Лечение: уменьшают дозу или прекращают введение препарата. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.
Особенности применения. Назначать Прозерин надо осторожно в аспекте выбора доз и с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.
С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизми, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, на фоне приема антихолинергических средств, у детей, которые болеют миастенией, на фоне приема антибактериальных препаратов, имеющих антидеполяризуючий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местных и общих анестетиков, противоаритмической препаратов, нарушающих холинергическую передачу.
При назначении больших доз Прозерина необходимо предварительно или совместно назначить атропин.
Через совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергичного кризис (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение пристального дифференциальной диагностики.
При необходимости применения препарата женщинами в период лактации на время лечения Прозерином прекращают кормление ребенка грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Прозерина удлиняется и усиливается влияние деполяризующих миорелаксантов (дитилин и др.), уменьшаются или устраняются эффекты антидеполяризуючих миорелаксантов. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты Прозерина (сужение зрачков, брадикардию, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацию).
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС. Срок годности – 4 года.
Ключевые слова: прозерин инструкция, прозерин применение, прозерин состав, прозерин отзывы, прозерин аналоги, прозерин дозировка, лекарство прозерин, прозерин цена, прозерин инструкция по применению.
