ПУЛЬСАР
Инструкция для медицинского применения препарата ПУЛЬСАР (PULSAR)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: losartan; 2-бутил-4-хлоро-[[1-2'-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1-бифенил]-4-ил]метил]-1Н-имидазол-5-метанол монокалиева соль;
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, белого цвета, с розподилювальною риской на одной стороне, с гладкой поверхностью, с незначительными неровностями;
Состав: 1 таблетка содержит лосартана калия 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, глицерина бегенат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Лосартан.
Код АТС C09C A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Лосартан калия, представитель нового класса антигипертензивных средств, является антагонистом рецепторов к ангиотензину II типа АТ1.
Ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I под время реакции при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининази II), является сильным вазоконстриктором, первичным вазоактивним гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов гипертензии. Он также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Лосартан и его активный метаболит блокируют вазоконстрикторний эффект и стимуляцию секреции альдостерона ангиотензином II путем селективного блокирования взаимодействия ангиотензина II с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (таких как гладкие мышечные волокна сосудов, надпочечники). Во многих тканях также оказываются АТ2-рецепторы, но, по имеющимся данным, они не ассоциируются с кардиоваскулярним гомеостазом. Лосартан и его активный метаболит имеют гораздо большую (в 1 000 раз) родство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2-рецепторами. Исследования связывания in vitro показали, что лосартан является обратным, конкурентным ингибитором АТ1-рецепторов. Активный метаболит имеет в 10 - 40 раз большую активность, чем лосартан, и является обратным, неконкурентным ингибитором АТ1-рецепторов.
Лосартан и его активный метаболит не являются ингибиторами АПФ (киназы II-фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и способствует распаду брадикинина ). Они не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные для регуляции кардиоваскулярной. Лосартан снижает общее периферическое сосудистое давление, уменьшает постнагрузку, системное ад.
Фармакокинетика. Лосартан быстро всасывается в пищеварительном канале, биодоступность – 33 %. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием активного карбоксильного метаболита карбоновой кислоты. До 99% препарата и его метаболитов связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 34 л, активного метаболита – более 12 л. Фармакокинетические параметры лосартана меняются в зависимости от состояния почечной функции. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. При пероральном применении примерно 4% введенной дщози препарата выводится в неизмененном виде и 6% - в виде активного метаболита. Примерно 35% выводится с мочой, почти 60% - с калом. Период полувыведения лосартана – 1,5 - 2 ч, его основного метаболита – 6 - 9 час.
Показания для применения. Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы. Лосартан принимают независимо от приема пищи, каждый день в то же время.
Для взрослых обычная начальная доза лосартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с заболеваниями печени в анамнезе начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается на 3 - 6-й неделе лечения. В случае недостаточного антигипертензивного эффекта увеличение дозы или приема этой самой суточной дозы двукратно может дать положительный результат. Общая суточная доза лосартана может составлять от 25 мг до 100 мг( 100 мг дают в 2 приема). Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции начальной дозы.
Побочное действие. Редко – сухой кашель, нарушение сна, боль/спазмы мышц. Возможны головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, миалгии, аллергические реакции в виде кожной сыпи или ангионевротического отека, диарея, диспепсия; в единичных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, транзиторная гиперкалиемия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства. Беременность и лактация. Детский возраст (нет достаточных данных относительно применения этого лекарственного средства для лечения детей).
Передозировка. Наиболее вероятные проявления передозировки – артериальная гипотензия и тахикардия, возможна брадикардия за счет активации парасимпатической нервной системы.
Лечение – симптоматическое и поддерживающее. Следует отменить препарат и обеспечить тщательное наблюдение за больным. Лосартан и его активный метаболит нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.
Особенности применения. Пульсар не рекомендован больным с почечной или острой печеночной недостаточностью. Применение препарата во время II или III триместра беременности может вызвать повреждения или даже смерть плода. При выявлении беременности следует немедленно прекратить применение препарата. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо снизить первоначальную дозу.
При применении лосартана в условиях нарушения функции печени возможно повышение концентрации препарата в плазме крови и его биодоступности, что требует назначения более низких доз лосартана и соответствующего медицинского контроля.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки следует взвесить преимущество возможности пользы от применения препарата над риском для больного. Нарушение функции почек, сердечная недостаточность – возрастает риск развития почечной недостаточности.
Больным с дефицитом натрия и дегидратацией следует назначать с осторожностью. Таким пациентам до начала терапии необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса, а также назначать лосартан в более низких начальных дозах. В начале лечения возможна гипотензия с клинической симптоматикой. Относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей сведений недостаточно. В связи с этим назначать лосартан пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.
В случае необходимости хирургических операций следует предупредить анестезиолога о том, что больной принимает лосартан.
Препарат не влияет на деятельность, что требует скорости психических и физических реакций, однако в начале его применения следует с осторожностью выполнять те виды деятельности, требующие высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, работа со сложными механизмами).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антигипертензивный эффект лосартана усиливается диуретиками, повышенным выведением солей, одновременным применением других гипотензивных средств. Пульсар не следует применять одновременно с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками и заменителям соли, которые содержат калий, из-за риска возникновения гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) могут снизить гипотензивный эффект лосартана, поэтому желательно избегать их одновременного применения. Не было отмечено взаимодействия лосартана с варфарином и дигоксином. Применение лосартана с циметидином приводит к повышению AUC (площади под кривой плазматической концентрации лосартана на 18%, но не влияет на фармакокинетику активного метаболита. Применение лосартана с фенобарбиталом приводит к уменьшению на 20% AUC лосартана и его активного метаболита. Лосартан не взаимодействует с препаратами инсулина и пероральными сахароснижающими средствами (производные сульфонилмочевины, тиазолидиндионы, ингибиторы альфа-глюкозидазы).
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 15 - 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: пульсар инструкция, пульсар применение, пульсар состав, пульсар отзывы, пульсар аналоги, пульсар дозировка, лекарство пульсар, пульсар цена, пульсар инструкция по применению.
