РИФАБУТИН-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата РИФАБУТИН-ДАРНИЦА (RIFABUTIN-DARNИTSA)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Rifabutin;
(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-6,18,20-тригидрокси-14-метокси-7,9,15,17,19,21,25-гептаметил-1'-(2-м тыл-пропил)-5,10,26-триоксо-3,5,9,10-тетрогидроспиро[9,4-(епоксипента-декал[1,11,13]триенимино)-2Н-ф уро[2',3': 7,8]нафто[1,2-d]имидозол-2,4'-пиперидин]-16-ил ацетат;
Основные физико-химические свойства: красно-коричневые твердые желатиновые капсулы, содержащие красно-фиолетовый порошок с вкраплением белого цвета;
Состав: 1 капсула содержит 0,15 г рифампицина в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Антибиотики. Рифабутин.
Код АТС J04A B04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Полусинтетический антибиотик группы ансамицинив. Имеет широкий спектр действия. Подавляет синтез РНК за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.
Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицина штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении внутриклеточного комплекса Mycobacterium avium (МАИС-инфекция). Рифабутин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентных), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов. При монотерапии устойчивость штаммов возбудителей к рифабутина развивается быстро.
Фармакокинетика. После приема быстро всасывается из кишечно-желудочного тракта. Биодоступность составляет 20 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 85 %. Плохо проникает через гемато-енцефаличний барьер. Наиболее высокие концентрации создаются в легких. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения – 35-40 часов. Экскретируется в виде метаболитов почками (53 %) и с желчью (30 %).
Показания для применения. Туберкулез различной локализации, вызванный рифампицинрезистентними, но чувствительными к рифабутина штаммами M. tuberculosis (в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами). Лечение и профилактика инфекций, вызванных комплексом M. aviumintracellulare (MAIC-инфекция) и другими нетипичными микобактериями. Профилактика нетипичных микобактериозив у пациентов с ВИЧ-инфекцией.
Способ применения и дозы. Назначается один раз в сутки независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам (с 14 лет): при впервые диагностированном легочном туберкулезе – 150 мг/сутки (1 капсула) в течение 6 месяцев; при хроническом полирезистентному туберкулезе легких – по 300-450 мг/сутки (2-3 капсулы), курс лечения – 6 месяцев, до получения отрицательного посева; для профилактики МАИС-инфекции – в виде монотерапии по 300 мг/сут (2 капсулы), при вторичной присоединенной микобактериальний инфекции – 450-600 мг/сутки (3-4 капсулы), курс лечения – до 6 месяцев (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами).
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, боль в эпигастральной области, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; преходящие нарушения функции печени, гипербилирубинемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, желтуха. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, атаксия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, анафилактический шок. Со стороны органа зрения: увеит. Другие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к рифабутина и другим рифамицинам. Тяжелые нарушения функции печени и почек. Беременность. Возраст до 14 лет. Период лактации.
Передозировка. Усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение. Промывание желудка. Специфического антидота нет. Показана симптоматическая терапия, возможно назначение диуретиков.
Особенности применения. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифабутина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять рифабутин у данной категории пациентов. С осторожностью назначают рифабутин пациентам с нарушениями функции печени. С целью предотвращения быстрого развития устойчивости рифабутин применяют одновременно с антибиотиками, макролидами, у больных СПИД и при присоединении МАИС-инфекции – с кларитромицином; для профилактики кандидомикоза – с противогрибковыми средствами. В указанных случаях дозу рифабутина следует уменьшить.
Во время лечения рифабутином следует контролировать биохимические показатели функции печени и картину периферической крови.
Во время лечения рифабутином не следует носить контактные линзы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Будучи индуктором цитохрома Р-450, при одновременном применении ускоряет метаболизм и снижает концентрацию в крови: зидовудина, циклоспорина, пероральных контрацептивов, пероральных противодиабетических средств. Взаимодействие с етамбутолом, пиразинамидом, сульфонамидами, теофиллином, зальцитабином маловероятна. Флуконазол или кларитромицин, ингибируя метаболизм рифабутина, повышают его концентрацию в крови.
Условия хранения. В недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: рифабутин-дарница инструкция, рифабутин-дарница применение, рифабутин-дарница состав, рифабутин-дарница отзывы, рифабутин-дарница аналоги, рифабутин-дарница дозировка, лекарство рифабутин-дарница, рифабутин-дарница цена, рифабутин-дарница инструкция по применению.
