РИСПОНД

Инструкция для медицинского применения препарата РИСПОНД (RISPOND)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит рисперидона (в пересчете на 100% вещество) – 1 мг, 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон, натрия лаурилсульфат (таблетки по 1 мг), натрия крахмал гликолят, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полисорбат-80, краситель Sanset Yelow Lake (таблетки по 2 мг, 4 мг).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства.

Код АТС N05AX0B.

Клинические характеристики..

Показания.

Острый приступ шизофрении;

хроническая шизофрения;

аффективная симптоматика (депрессия, ощущение вины, тревога) у пациентов с шизофренией.

Противопоказания. Препарат противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности, в период лактации, беременность, детский возраст (до 15 лет).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь независимо от приема пищи 1 или 2 раза в сутки. Дозировка для взрослых и детей старше 15 лет.

При шизофрении: в первый день – 2 мг, во второй – 4 мг. Далее дозу можно или сохранить на уровне 4 мг в сутки, либо при необходимости индивидуально скорректировать.

Обычно оптимальной дозой является 4 – 6 мг в сутки. При применении препарата в дозе более

10 мг в сутки повышение эффективности не наблюдается, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Пожилым пациентам или пациентам с печеночной или почечной недостаточностью лечение следует начинать с дозы 0,5 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до 1 – 2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза по 0,25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу можно повышать на 0,25 мг два раза в сутки, но не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – по 0,5 мг 2 раза в сутки.

Некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг в сутки за 1 прием, при необходимости дозу повышают на 2 мг/сут, но не чаще, чем через день. Оптимальная доза – 2 – 6 мг в сутки.

Побочные реакции. Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), возможны судорожные припадки, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диспепсия, запор, тошнота, рвота, повышение уровней печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертензия, небольшое понижение нейтрофилов и/или тромбоцитов, гиперволемия, инсульт (у пожилых больных с сильными факторами).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение массы тела, гипергликемия, обострение диабета.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, еяколяции.

Аллергические реакции: ринит, ангионевротический отек, кожные высыпания.

Другие: недержание мочи.

Передозировка. Симптомы: сонливость, проявление чрезмерного седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в редких случаях – удлинение на ЭКГ интервала QT. Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка, назначение активированного угля вместе со слабительным. Мониторирование ЭКГ для выявления нарушений сердечного ритма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. При наличии артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе – инфузионная терапия и/или симпатомиметические препараты. При развитии экстрапирамидных расстройств – назначение антихолинергических препаратов.

Специфического антидота нет.

Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до устранения симптомов интоксикации.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение рисперидона в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Дети. Безопасность и эффективность применения рисперидона для лечения детей изучена недостаточно, хотя в настоящее время такие клинические исследования проводятся.

Особые меры безопасности. Во время лечения рисперидоном следует отказаться от всех видов деятельности, требующих быстрой реакции, а также от приема алкоголя.

Особенности применения. В начале терапии Риспонд рекомендуется постепенно отменить предыдущую антипсихотическое терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии пролонгированными формами нейролептиков, то прием препарата рекомендуется начинать вместо предыдущего препарата. В начале лечения, особенно при подборе дозы, может возникать ортостатическая гипотония, поэтому Риспонд с особой осторожностью и постепенным повышением дозы следует применять для лечения пациентов с заболеванием сердечно-сосудистой системы, при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях. При возникновении гипотензии дозу следует уменьшить.

Также с особой осторожностью следует применять препарат для лечения больных болезнью Паркинсона и эпилепсией из-за возможности ухудшения основного заболевания. С появлением симптомов поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома необходимо прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая Риспонд. Пациенты должны быть предупреждении о возможности увеличения массы тела.

Пациентам пожилого возраста или пациентам с печеночной недостаточностью лечение следует начинать с дозы не более 0,5 мг 2 раза в сутки с постепенным ее повышением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не рекомендуется применять препарат во время управления автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия. Риспонд следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия. При совместном применении рисперидона с препаратами-антагонистами дофаминованих рецепторов может наблюдаться поздняя дискинезия (в виде непроизвольных ритмических движений, преимущественно языка и/или лица), что требует прекратить прием всех антипсихотических препаратов. Рисперидон может действовать как антагонист леводопы.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, β-адреноблокаторы, флуоксетин могут повышать концентрацию рисперидона в крови, не влияя на концентрацию активной антипсихотической фракции. При совместном применении с карбомазепином и другими индукторами печеночных ферментов отмечено снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в крови. При прекращении приема таких препаратов дозу Риспонду следует пересмотреть.

При необходимости дополнительного седативного эффекта одновременно с Риспондом можно назначить производные бензодиазепина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антипсихотическое средство. Производное бензизоксазолу, селективный моноаминергичний антагонист. Имеет высокую афинность к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовых D2 - рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности с Н1-гистаминовыми и α2 - адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.

Являясь мощным D2-антагонистом (что, как считается, лежит в основе механизма улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), рисперидон вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в значительно меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Фармакокинетика. Независимо от приема пищи рисперидон полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа. Связывается с белками плазмы (альбумимом и α1-кислотным гликопротеином) на 88%. Быстро распределяется, проникает в ткани ЦНС, объем распределения составляет 1 – 2 л/кг. Метаболизируется в печени с участием изофермента Р450 ИИD6, частично с образованием равного по активности 9-гидроксирисперидона, который связывается с белками плазмы на 77%, частично – путем N-дезалкилирования. Равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона – в течение 4 – 5 дней. Период полувыведения составляет 3 часа, 9-гидроксирисперидона – 24 час. Через одну неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - через желудочно-кишечный тракт; 35 – 45% экскретируется в виде активных веществ.

У пациентов пожилого возраста и/или с почечной недостаточностью после однократного приема препарата наблюдается повышение концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Фармацевтические характеристики.:

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета (таблетки по 1 мг), оранжевого цвета с разделительной линией на одной стороне (таблетки по 2 мг, 4 мг).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 25 ºС.

Ключевые слова: риспонд инструкция, риспонд применение, риспонд состав, риспонд отзывы, риспонд аналоги, риспонд дозировка, лекарство риспонд, риспонд цена, риспонд инструкция по применению.