САЛЬБУГЕКСАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата СальбуГЕКСАЛ^® (SalbuНЕХАL^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: salbutamol; (бис[(1RS)-2-[(1,1-диметилетил)амино]-1-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]этанол]сульфат;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с белым матовым корпусом и синей крышечкой, содержащие белые или почти белые шарики;

Состав: 1 капсула с модифицированным высвобождением содержит 9,6 мг сальбутамола сульфата, что соответствует 8 мг сальбутамола;

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, этилцеллюлоза, дибутилсебакат, олеат аммония, кремния диоксид коллоидный безводный, метилгидроксипропилцелюлоза, желатин, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е 132).

Форма выпуска. Капсулы с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Код АТС R03С С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сальбутамол является прямым адреномиметиком с преимущественным влиянием на b2-рецепторы. Применение сальбутамола вызывает расслабление гладкой мускулатуры в бронхах и кровеносных сосудах, а также расслабление мускулатуры матки.

В терапевтических дозах имеет выраженные бронхолитические свойства и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. У большинства пациентов не вызывает повышение частоты сердечных сокращений, не вызывает повышения артериального давления. Сальбутамол имеет токолитичну действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

В высоких дозах сальбутамол также влияет на поперечносмугасту мускулатуру исключая появление тремора. Имеет положительный инотропный и хронотропний (прямой и/или рефлекторное) влияние на сердце.

Фармакокинетика. Абсорбция и метаболизм сальбутамола происходят разными путями в легких и желудочно-кишечном тракте. Сальбутамол хорошо всасывается (примерно на 85%) после приема внутрь, и основная его часть метаболизируется в желудочно-кишечном тракте и печени.

После применения препарата внутрь сальбутамол определяется в сыворотке в пределах 30 мин. Максимальные концентрации наблюдаются через 2 - 3 часа. Период полувыведения из плазмы составляет до 5 часов. Связывание с белками – примерно 10%, объем распределения составляет 3,4 ± 0,6 л/кг. Основная часть сальбутамола выводится почками.

Сальбутамол проходит через плацентарный барьер. У плода могут иметь место симпатомиметическими эффектами. Сальбутамол, вероятно, проникает в молоко матери.

Показания для применения. Купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы; хронический обструктивный бронхит и заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом, эмфизема легких.

Способ применения и дозы. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 капсуле с модифицированным высвобождением СальбуГЕКСАЛУ^® дважды в сутки (8 мг сальбутамола дважды в сутки).

Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 16 мг, что эквивалентно 2 капсулам СальбуГЕКСАЛУ^® . Применение высоких доз обычно не дает дополнительной терапевтической пользы, но может повышать вероятность возникновения побочных эффектов.

Капсулы с модифицированным высвобождением, необходимо принимать до еды утром и вечером, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (например 1 стаканом воды). Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания.

Побочное действие. В единичных случаях могут наблюдаться мелкий тремор, беспокойство, дисгевзия, миоспазм, повышенная потливость, головокружение, парестезия ротоглотки, головная боль, которые, как правило, проходят в процессе лечения. Крайне редко – реакции повышенной чувствительности, такие как зуд, экзантема, гипотензия или гипертензия, тромбоцитопения, отек лица, нефрит. Метаболические изменения, такие как гипокалиемия, гипергликемия, увеличение в крови уровня инсулина, нарушения сердечного ритма (вентрикулярна экстрасистолия, тахикардия, тахиаритмия). Были сообщения о возникновении парадоксального бронхоспазма после применения b2-адреномиметиков. В таких случаях лечение должно быть немедленно прекращено.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сальбутамола или к любой из вспомогательных веществ; тяжелые заболевания сердца, особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда; ишемическая болезнь сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и тахиаритмия; выраженная гипертензия; тиреотоксикоз; атеросклероз; аневризма; феохромоцитома; периоды беременности и лактации; дети до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: аритмии, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, учащенное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно в руках. Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту.

Лечение: преимущественно симптоматическое – промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств с целью уменьшения нежелательного всасывания препарата. Для уменьшения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы можно применять кардиоселективные b-блокаторы, однако необходимо учесть повышение риска возникновения бронхоспазма; проведение наблюдения с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца.

Особенности применения. Пациент должен быть информирован о возможной опасности самостоятельного увеличения дозировки препарата.

У пациентов, которые страдают на сахарный диабет, должен проводиться тщательный контроль содержания сахара в крови. При применении сальбутамола с диуретическими средствами или гликозидами наперстянки необходимо осуществлять контроль содержания электролитов для того, чтобы при необходимости можно было пополнить содержание калия.

Беременность и лактация.

Сальбутамол проникает через плацентарный барьер, через что возможно возникновение адреномиметичних эффектов у плода, поэтому не следует применять препарат при беременности с целью предостережения (особенно в I триместре). Ввиду наличия данных относительно экскреции активного ингредиента с материнским молоком, сальбутамол также не следует применять во время лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Применение высоких доз препарата может ухудшать способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Это касается в большей мере начала терапии, а также сочетание препарата с алкоголем, транквилизаторами или снотворными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказано одновременное применение сальбутамола с бета-блокаторами, поскольку это приводит к взаимному уменьшению эффекта, а также повышает риск возникновения серьезного бронхоспазма.

из-За возможного потенцирования адреномиметичних эффектов не показано одновременное применение сальбутамола с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, метилксантинами, а также с фуразолидоном и прокарбазином.

Не рекомендуется комбинированное применение сальбутамола с симпатомиметиками из-за повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с противодиабетическими средствами гипогликемический эффект может уменьшаться.

Терапию сальбутамолом необходимо прекратить по крайней мере за 6 ч до проведения анестезии с использованием галогенвмисних анестетиков (галотан, метоксифлуран или енфлюран).

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: сальбугексал инструкция, сальбугексал применение, сальбугексал состав, сальбугексал отзывы, сальбугексал аналоги, сальбугексал дозировка, лекарство сальбугексал, сальбугексал цена, сальбугексал инструкция по применению.