СЕГАН

Инструкция для медицинского применения препарата СЕГАН (SEGAN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: selegiline; гидрохлорид^® -N,α-диметил-N-2-пропинилбензолетанамину;

Основные физико-химические свойства: круглые, белого цвета, двояковыпуклые таблетки;

Состав: 1 таблетка содержит 5 мг селегилину гидрохлорида;

вспомогательные вещества: людипрес (смесь лактозы и поливинилпирролидона), магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа. Противопаркинсонические средства. Ингибиторы моноаминоксидазы типа В.

Код АТС N04ВD01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Селегилин является средством, специфически и необратимо тормозит функцию МАО-В, одного из двух ферментов, которые метаболизируют допамин в допаминергических нейронах нигростриатального пути. Тормозит также вторичное увлечение катехоламинових аминов.

Фармакокинетика. Селегилину гидрохлорид хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация селегилину в крови (Смакс) составляет 2,205±0,964 нг/мл и обнаруживается позже Тмакс 1,636±0,505 часа.

В 94 % препарат связывается с белками крови. Селегилин метаболизируется системой цитохрома Р450.

Метаболизм осуществляется в печени, кишечнике и почках. Основные метаболиты:

N-десметилселегилин, который тормозит МАО-В, L-амфетамин и L-метамфетамин.

Концентрация метаболитов в сыворотке крови в 4 - 20 раз выше концентрацию селегилину. Селегилин и его метаболиты свободно распространяются в тканях и жидкостях организма и проникают через гематоэнцефалический барьер.

Амфетамин и метамфетамин не достигают в сыворотке крови терапевтической концентрации.

20 – 63 % принятой дозы селегилину выводится с мочой в форме L-метамфетамина,

9 – 26 % в форме L-амфетамина и 1 % N-десметилселегилину.

15 % примененной дозы выводится с калом в течение 72 часов с момента приема препарата.

Период полувыведения (Т1/2) препарата Сеган составляет 26,847±10,992 часа.

Показания для применения. Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеривського типа (как вспомогательное средство).

Способ применения и дозы. По 10 мг в сутки либо самостоятельно, либо как вспомогательное средство при приеме леводопы. Может быть применен однократно по 10 мг утром или по 5 мг во время завтрака и обеда. При лечении в комбинации с леводопой можно уменьшить дозу леводопы в среднем на 30 %.

Побочное действие. Чаще всего выявляются симптомы со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение сухости в полости рта, понос.

Симптомы со стороны центральной нервной системы: головная боль и головокружение, дезориентация, галлюцинации, состояние тревоги, бессонница. Иногда препарат может вызывать нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма). Могут также проявиться: нарушения мочеиспускания, снижение массы тела, спорадически - расстройства зрения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к селегилину и других компонентов препарата. Экстрапирамидные синдромы (хорея Гентингтона, наследственное, первичное дрожь).

Психозы, некоторые невротические нарушения. Дерматозы неизвестной этиологии (препарат может стимулировать развитие меланобластоми).

Заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, тяжелая форма стенокардии).

Эндокринные нарушения.

Передозировка. О случаях передозировки селегилину данные отсутствуют. В случае передозировки следует срочно обратиться к врачу. Специфического антидота нет.

Особенности применения. Селегилин следует с осторожностью применять при закрытоугольной глаукоме, заболеваниях легких, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Его можно принимать, чтобы предотвратить необходимости в леводопи или как вспомогательное средство при применении леводопы (с или без ингибитора декарбоксилазы) в составе схемы лечения паркинсонизма.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, дозы препарата необходимо соответственно снизить.

Не следует превышать рекомендуемой дозы 10 мг в сутки за возможности появления побочного действия.

Прием пищи, богатой на тирамин (например, плесневые сыры, вино, пиво или икра), в процессе лечения селегилином может повлечь неконтролируемое повышение артериального давления (разложения тирамина).

Дети.

Безопасность и эффективность применения селегилину детям на сегодня до конца не изучена.

Беременность и кормление грудью.

Беременность.

В исследованиях на животных селегилин не проявлял тератогенных свойств.

Контролируемые исследования относительно применения селегилину у беременных не проводились.

Селегилин может применяться в период беременности только , если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск вредного воздействия на плод.

Кормление грудью.

Отсутствуют сведения в отношении проникновения селегилину в молоко матери. Поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или выполнять работы, которые требуют скорости психомоторных реакций из-за риска возникновения нежелательных симптомов со стороны центральной нервной системы (головокружение, галлюцинации, дезориентация, нарушение зрения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Селегилин усиливает действие леводопы, амантадина, антихолинергических средств, алкоголя.

Трициклические антидепресантни средства (ТАЗ), например, производные бензодиазепина: дезипрамин, имипрамин – усиливают нежелательные действия селегилину (повышение температуры тела, артериальная гипертензия, тахикардия, дезориентация и судороги). Поэтому лечение селегилином следует начинать минимум через 2 недели после окончания применения ТАЗ.

Препарат не следует применять одновременно с флуоксетином и как минимум в течение 5 недель после окончания лечения этим препаратом, поскольку флуоксетин и его метаболиты имеют продолжительный период полураспада.

Лечение флуоксетином можно начать через 14 дней с момента окончания лечения селегилином.

Селегилин не следует применять вместе с петидином (меперидин гидрохлорид, демерол, петадол) и с другими болеутоляющими средствами группы опиоидов (кодеини, бупренорфин, фентанил) за возможность появления опасных для жизни нарушений: двигательное возбуждение, высокая температура, артериальная гипертензия и судороги. Препарат не следует сочетать с буспироном через возможно внезапное повышение артериального давления.

Буспирон можно применять после окончания лечения селегилином.

Селегилин усиливает действие катехоламинов (допамин, эпинефрин, норепинефрин).

Селегилин не влияет на активность МАО в кишечнике и не тормозит распад тирамина, что есть в пище.

Добавление к терапии селегилину может увеличить продолжительность применения леводопы.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности – 3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

Ключевые слова: сеган инструкция, сеган применение, сеган состав, сеган отзывы, сеган аналоги, сеган дозировка, лекарство сеган, сеган цена, сеган инструкция по применению.