СЕТРОНОН

Инструкция для медицинского применения препарата СЕТРОНОН (SETRONON®)

Состав:

действующее вещество: ondansetron, (3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-метил]-1,2,3,9-тетрагидро-4Н-карбазол-4-ОН гидрохлорида дигидрат;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат;

оболочка: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза 15cP, лактозы моногидрат, титана диоксид Е171, макрогол/PEG 4000, натрия цитрат дигидрат Е331).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту.

Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина.

Код АТС А04АА01.

Клинические характеристики..

Показания. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио - или лучевой терапией; послеоперационных тошноты и рвоты.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы. Таблетки применяют внутрь. Выбор режима дозирования определяется выраженностью еметогеннои действия проводимой противоопухолевой терапии.

Химиотерапия и лучевая терапия:

суточная доза для взрослых, как правило, составляет 8 - 32 мг, исходя из следующих критериев.

Эметогенна химиотерапия и лучевая терапия: взрослым назначают 8 мг за 1 - 2 часа до проведения лечения с последующим приемом 8 мг каждые 12 часов в течение 5 дней с момента окончания химиотерапии. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвоты. для предотвращения приступов поздней и отсроченной рвоты рекомендуется после первых 24 ч принимать ондансетрон внутрь в дозе 8 мг дважды в сутки сроком до 5 дней после окончания химиотерапии.

Високоеметогенна химиотерапия: для предотвращения приступов поздней и отсроченной рвоты рекомендуется после первых 24 ч принимать ондансетрон внутрь в дозе 8 мг дважды в сутки сроком до 5 дней после окончания химиотерапии.

Дети. Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, затем через 12 ч – 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендуется продолжить лечение в дозе 4 мг дважды в сутки перорально (2 раза по 1 таблетке) в течение 5 дней.

Больные пожилого возраста. Изменять дозу препарата нет необходимости.

Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. При значительном поражении печени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому дозу необходимо снизить максимально до 8 мг в сутки.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат можно назначать внутрь в дозе 16 мг за 1 час до анестезии.

В изменении режима дозирования у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек нет необходимости. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать дозу 8 мг в сутки.

Дети (2 года и старше): для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоту при общей анестезии препарат может быть назначен в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после индукции анестезии.

Больные пожилого возраста. Изменять дозу препарата нет необходимости.

Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. При значительном поражении печени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому дозу необходимо снизить максимально до 8 мг в сутки.

Побочные реакции.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в единичных случаях с депрессией ST, брадикардия, аритмии, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром внутривенном введении), спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение центральной нервной системы, парестезии, слабость, екстрапирамидна симптоматика, обморок.

Другие: ощущение жара и прилива крови к лицу, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Передозировка. При передозировке возможно обострение симптомов, описанных в разделе "Побочные реакции".

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные о тератогенность у человека отсутствуют, поэтому во время беременности применение препарата не рекомендуется. Ондансетрон выделяется с материнским молоком, поэтому во время применения препарата необходимо прекратить кормление грудью.

Дети. Данные относительно применения ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей до 2-х лет ограничены.

Особенности применения. При назначении пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сутки. При очень выраженной блювотний реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

У некоторых пациентов, с непереносимостью других высокоселективных антагонистов рецепторов 5-НТ3 (серотонину), отмечалась реакция сверхчувствительности и к ондансетрону. Ондансетрон увеличивает время прохождения через толстую кишку, поэтому за больными с признаками подострой непроходимости кишечника после применения препарата необходимо особое наблюдение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления ав тотранспортом и работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.

Ондансетрон метаболизируется ферментной системой – цитохром Р450 печени, поэтому ферментативные индукторы или ингибиторы могут изменять его клиренс и время полувыведения препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении:

- с индукторами цитохрома CYP2D6 и СУР3А – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид;

- с ингибиторами ферментов CYP2D6 и СУР3А – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, цметидин, естрогенмистни пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ондансетрон – высокоселективный антагонист рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Медикаменты цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызывать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema, что находится в нижней части четвертого желудочка мозга, что также способствует возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там рецепторов 5-НТ3. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на рецепторы 5-НТ3, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической терапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика. Биодоступность ондансетрона после перорального приема составляет 60%. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой. После перорального приема максимальная концентрация достигается через 1,6 часа. Период полувыведения – 3 ч; у людей пожилого возраста – до 5 часов. Связывание с белками плазмы крови – 70 - 76%.

Фармацевтические характеристики.:

Основные физико-химические свойства: таблетки по 4 мг: белые или почти белые, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением "РА" на одной стороне и "933" – на другом;

таблетки по 8 мг: белые или почти белые, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением "РА" на одной стороне и "934" – на другом;

Несовместимость (в АНД – фармацевтическая несовместимость)

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при комнатной температуре 15 - 25 ºС в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Ключевые слова: сетронон инструкция, сетронон применение, сетронон состав, сетронон отзывы, сетронон аналоги, сетронон дозировка, лекарство сетронон, сетронон цена, сетронон инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17