СИНДРОНАТ

Инструкция для медицинского применения препарата СИНДРОНАТ (SINDRONAT^®)

Общая характеристика:

международное название: clodronic acid*;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, без примесей или осадка в прозрачном флаконе;

Состав: 5 мл концентрата содержит 300 мг клодронату (в виде динатрия клодронату безводного);

вспомогательные вещества: гидроксид натрия, вода для инъекций.

Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для инфузии.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Средства, которые применяются для лечения заболеваний костей. Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей.

Код АТС М05ВА02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Клодронова кислота (клодронат) относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Селективная действие основывается на высоком сродстве бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Бисфосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Клодронат подавляет активность остеокластов, уменьшая содержание кальция в сыворотке крови, а также экскрецию кальция и гидроксипролину с мочой.

In vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию кальция фосфата, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатита с образованием крупных кристаллов и ускоряют обратное растворение этих кристаллов.

В эксперименте in vivo клодронат предотвращает костной деструкции, вызванной блокадой функции половых желез и опухолевыми процессами. Клодронат также ингибирует резорбцию костей при экспериментальной почечной остеодистрофии.

Фармакокинетика.

Связывание клодронату с белками крови низкое.

Вывод клодронату из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения, во время которой период полувыведения равен примерно двум часам, и фазой элиминации, в которой выделение клодронату из организма происходит крайне медленно в связи с его связью с костной тканью. Клодронат выводится из организма в основном через почки в неизменном виде. Около 80 % клодронату обнаруживается в моче в течение двух-трех суток после приема. Период полувыведения клодронату из костей, количество которого составляет около 20 % от дозы, очень продолжительный - до нескольких лет.

Показания для применения.

●Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Способ применения и дозы.

Во время лечения клодронатом необходим адекватный прием жидкости.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями

Синдронат назначают взрослым в виде внутривенной инфузии по 300 мг в сутки; содержимое флакона разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Приготовленный раствор нужно вводить как минимум в течение двух часов ежедневно, пока не будет достигнут нормальный уровень кальция в сыворотке крови, что обычно происходит в течение пяти суток. Внутривенные инфузии не рекомендуется проводить более 7 суток подряд.

Альтернативно клодронат возможно применять в дозе 1500 мг в одной дозе (25 мл концентрата) разведенной в 500 мл 0,9 % физиологического раствора или в 5% растворе глюкозы. Раствор вводят инфузионно медленно, в течение 4 часов.

Для взрослых больных с почечной недостаточностью дозы Синдронату, что вводится внутривенно должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

Степень почечной недостаточности

Клиренс креатинина

мл/мин

Снижение дозы в зависимости от степени почечной недостаточности у %

Легкая

50-80

25

Умеренная

12-50

25-50

Тяжелый

<12

50

После нормализации уровня кальция в сыворотке крови препарат назначают внутрь в виде капсул в поддерживающей дозе 1600 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Нет особых рекомендаций относительно дозирования препарата для лиц пожилого возраста.

Побочное действие.

Со стороны электролитного баланса: бессимптомная гипокальциемия, очень редко – гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями.

Со стороны жкт: иногда тошнота, рвота, диарея.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови, редко – симптоматическая гипокальциемия.

Со стороны метаболизма: возможно повышение молочной кислоты, аминотрансфераз или алкалиновои фосфатазы. Такие изменения обычно обратимы.

Со стороны печени: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны почек: повышение уровня креатинина в сыворотке крови и протеинурия; острая почечная недостаточность, которая может развиться после быстрого введения препарата.

Со стороны кожи: редко возникают кожные реакции повышенной чувствительности.

Со стороны органов дыхания: у больных бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: редко – острый нелимфоцитарний лейкоз.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к клодроновои кислоты, другим бисфосфонатам или другим компонентам, входящим в состав препарата.

- Выраженная почечная недостаточность.

- Беременность и период кормления грудью.

- Сопутствующая терапия другими бисфосфонатами.

- Синдронат не следует назначать детям в связи с отсутствием клинического опыта.

Передозировка.

Прием Синдронату в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелые поражения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию, мониторинг функции почек и содержания кальция в сыворотке крови.

Особенности применения.

Во время проведения терапии Синдронатом больным необходимо поддерживать адекватный прием жидкости. Это особенно важно, если Синдронат применяют в форме внутривенных инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

Синдронат следует с осторожностью применять при лечении больных с почечной недостаточностью.

У больных, которые применяют Синдронат, необходимо контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке.

Дети. Из-за того, что исследования эффективности препарата у детей не исследовалась не рекомендуется назначать клодронат данной возрастной группе.

Беременность и кормление грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью из-за высокой токсичности.

Управление автотранспортом и движущимися механизмами.

Клодронат не имеет влияния на способность управлять автотранспортом и движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

В единичных сообщениях отмечена связь между нарушением функции почек и сопутствующим применением клодронату с нестероидными противовоспалительными средствами, чаще всего диклофенака. Применение клодронату и естрамустину фосфата уменьшает содержание последнего в сыворотке крови. Клодронат образует труднорастворимые комплексы с двовалентними катионами.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бисфосфонатов с аминогликозидами, поскольку препараты обоих типов уменьшают уровень кальция в сыворотке на длительное время.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 15 ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: синдронат инструкция, синдронат применение, синдронат состав, синдронат отзывы, синдронат аналоги, синдронат дозировка, лекарство синдронат, синдронат цена, синдронат инструкция по применению.