ТИЛОФЕН-К
Инструкция для медицинского применения препарата ТИЛОФЕН-К (TYLOPHEN-C)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с риской, белые, горькие на вкус;
Состав: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и кодеина фосфата 8 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (К-30), магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный, этанол.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.
Код АТС N02B E51.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кодеина фосфат имеет обезболивающий эффект, обусловленный взаимодействием с опиатными рецепторами, что проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением мижнейроннои передачи болевых стимулов на различных уровнях центральной нервной системы.
Парацетамол и кодеина фосфат имеют взаимно усиливающую анальгезирующее действие.
Фармакокинетика. Применение парацетамола и кодеина фосфата в комплексе не влияет на особенности фармакокинетики каждого из компонентов.
Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При пероральном применении максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается уже через 60 минут. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В незначительном количестве (менее 4%) метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровои кислоты (при участии цитохрома Р450).
Период полувыведения составляет примерно 3 часа.
Выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 5% от принятой дозы.
Метаболизм парацетамола у людей пожилого возраста не меняется.
Кодеина фосфат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Период полувыведения составляет примерно 3 часа.
Кодеина фосфат метаболизируется в печени путем образования парных соединений с глюкуроновой кислотой.
Кодеин и его соли проникают сквозь плацентарный барьер, а также попадают в грудное молоко.
Показания для применения. Симптоматическое лечение болевого синдрома средней и сильной степени тяжести.
Способ применения и дозы. Таблетку следует запить достаточным количеством воды.
Назначается взрослым и детям старше 15 лет по 1 или 2 таблетки в зависимости от интенсивности болевого синдрома, 1 - 3 раза в день. Интервал между повторными приемами должен быть не менее 4 часов, но более оптимальным является интервал 6 часов.
В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) интервал между приемами препарата должен быть не меньше 8 часов.
Если в течение 4 - 5 дней лечения болевой синдром остается, то следует пересмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.
Побочное действие.
В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, которые требуют отмены препарата.
Очень редко - случаи тромбоцитопении, анемия, почечная колика.
Возможны сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазмы, аллергические кожные проявления, угнетение дыхания, гипотония.
При применении в больших дозах возможна опасность кодеинозалежности или развитие синдрома отмены, особенно у пациентов или новорожденных от матерей, которые испытывают ту же самую зависимость от препарата.
Аритмии, брадикардия, атония кишечника или мочевого пузыря.
Противопоказания.
Детский возраст до 15 лет.
Аллергия на любой компонент препарата.
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Бронхиальная астма, тяжелые пневмонии.
Дыхательная недостаточность.
Лактация, беременность.
Если пациент принимает бупренорфин, налбуфин, пентазоцин.
Гипотония, эпилепсия, черепно-мозговые травмы.
Алкоголизм.
Передозировка. Симптоматика передозировки определяется особенностями действия обоих компонентов препрарату.
Парацетамол в больших дозах вызывает цитолиз гепатоцитов. Симптомы передозировки могут возникать при однократном приеме более 10 г парацетамола у взрослого ( 20 таблеток) и более 150 мг/кг массы тела – у ребенка. Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 12 - 24 часов. К ним относятся повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина и снижение уровня протромбина.
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожи, некроз клеток печени, который оказывается в печеночной недостаточности, метаболическом ацидозе, коматозное состояние.
Симптомы передозировки, обусловленные кодеином, связанные с угнетением функции дыхательного центра (цианоз, снижение скорости дыхания), сонливость, головокружение, бронхоспазм, аллергические проявления на коже.
Лечение в зависимости от симптоматики: промывание желудка, введение N-ацетилцистеина, искусственное дыхание, назначение налоксона и другие симптоматические мероприятия.
Особенности применения. Через наличие в препарате кодеина во время лечения алкоголь не употреблять. Кодеин может увеличить внутричерепной гипертензией.
из-За возможности возникновения сонливости препарат лучше не применять в рабочее время водителям транспортных средств и лицам, работающим с механизмами.
Применение этого препарата может помешать установлению диагноза у пациентов с острыми заболеваниями органов брюшной полости.
Препарат с осторожностью применяют для лечения пациентов с выраженной почечной и печеночной недостаточностью, больных на вирусный гепатит, диарею, вызванную антибиотиками или отравлением, астму или другие заболевания дыхательных путей, гипотиреоз, болезнь Адисона, гипертрофию предстательной железы с уретральным стенозом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Агонисты и антагонисты морфина (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) снижают эффективность кодеина в связи с конкурентной блокадой опиоидных рецепторов.
Алкоголь усиливает седативный эффект кодеина, что особенно опасно для лиц, которые управляют транспортными средствами, а также работают с точными механизмами.
Барбитураты, бензодиазепины, производные морфина (анальгетики, средства от кашля) увеличивают риск появления респираторных нарушений.
Препараты, снижающие активность центральной нервной системы (седативные, антидепрессанты, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, клонидин, снотворные, нейролептики, анксиолитики), могут увеличивать риск развития депрессивного состояния центральной нервной системы.
Взаимодействие с химическими реактивами
Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевины в крови и определение глюкозы методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и темном месте при температуре от 15 до 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: тилофен-к инструкция, тилофен-к применение, тилофен-к состав, тилофен-к отзывы, тилофен-к аналоги, тилофен-к дозировка, лекарство тилофен-к, тилофен-к цена, тилофен-к инструкция по применению.
