ТИОДАРОН
Инструкция для медицинского применения препарата ТИОДАРОН® (TНIODARON)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Состав: 1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида – 0,2 г; тиотриазолина – 0,1 г;
вспомогательные вещества: целлюлоза-102 микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал картофельный, твин-80, тальк, кальция стеарат .
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные кардиологические средства.
Код АТС С01ЕХ.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Комбинированный препарат, свойства которого обусловлены его составляющими – амиодароном гидрохлоридом и тиотриазолином.
Амиодарона гидрохлорид влияет преимущественно на сердце и сосуды. Он оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие благодаря способности блокировать ионные (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) каналы мембран кардиомиоцитов, а также тормозить медиаторные процессы возбуждения альфа - и бета-адренорецепторов. Амиодарона гидрохлорид имеет негативный хронотропний влияние. Симпатолитична активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропного эффекта: замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода в синусному и AV узлах. Кроме того, у него есть также свойства вазодилататора, благодаря которым он может снижать сопротивление коронарных сосудов.
Второй компонент – тиотриазолин, эффекты которого обусловлены преимущественным влиянием на биохимические процессы в сердце и сосудах. У него выявлены противоишемические, мембраностабилизирующими, антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами. Он усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, активирует процессы окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат также активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность сердечной мышцы к действию катехоламинов, предотвращает прогрессивному угнетению сократительной функции миокардиоцитов, стабилизирует и уменьшает площадь и объем зоны некроза и активирует фибринолитическую систему.
Фармакокинетика. Обусловлено фармакологическими свойствами обоих компонентов.
Амиодарон гидрохлорид медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 30-80%. После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 ч. В первые дни применения накапливается практически во всех тканях, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких. Выводится амиодарон гидрохлорид с желчью и калом. Почечная экскреция незначительна. Период полувыведения составляет 20 – 100 дней.
Относительная биологическая доступность тиотриазолина 64,5%, период напиввсмоктування – 0,28 ч, полувыведение – 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 1,18 ч, связывание с белками крови не превышает 10%. В значительных концентрациях накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве – в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин не влияет на кислотность желудка и выделяется, главным образом, почками, поэтому влияния на выведение амиодарона гидрохлорид он практически не имеет.
Показания для применения. Профилактика рецидивов: желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков, угрожающих жизни; желудочковой тахикардии с клиническими проявлениями; наджелудочковой тахикардии; нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения; нарушений ритма, обусловленных синдромом WPW. Лечение наджелудочковой тахикардии с целью замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.
Препарат рекомендуется пациентам с ишемической болезнью сердца и / или дисфункцией левого желудочка для лечения лечения документированной суправентрикулярной тахикардии с целью контроля частоты сердечных сокращений при мерцании или трепетании предсердий.
Способ применения и дозы. Тиодарон принимают внутрь в дозах, в пересчете на амиодарона гидрохлорид.
Насичуюча доза для взрослых составляет 600 - 1000 мг/сутки ( 3-5 таблеток) в течение 8-10 дней, под контролем ЭКГ. Поддерживающая доза для взрослых – 100 – 400 мг в сутки ( ½-2 таблетки). Препарат можно назначать взрослым в дозе 200 мг (1 таблетки) в сутки через день, или по 100 мг ( ½ таблетки) в сутки ежедневно. Возможна перерыв в приеме по 2 дня в неделю.
Побочное действие. Возможны:
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (степень зависит от дозы); в единичных случаях-блокада синусного узла (обычно при дисфункции синусового узла или у пациентов пожилого возраста); в единичных случаях - синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада;
со стороны органа зрения: отложение липофусцина в эпителии роговицы, изредка значительное;
дерматологические реакции: фотосенсибилизация, свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи; кожная сыпь, алопеция;
со стороны эндокринной системы: при длительном применении в единичных случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже – гипертиреоза;
со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: редко - нейропатия, миопатия (проходят после отмены препарата), екстрапирамидальний тремор, мозжечковая атаксия, ночные кошмары, псевдоопухоль мозга;
со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, нарушение вкуса, гепатит, цирроз, повышение уровня трансаминаз;
со стороны дыхательной системы: пневмонит, бронхоспазм, фиброз, плеврит, бронхиолит, пневмония;
прочие: васкулит, поражение почек, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия
Противопоказания. Синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степени ( при отсутствии кардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада; тяжелые нарушения проводимости; повышенная чувствительность к йоду и амиодарона гидрохлорида; дисфункция щитовидной железы, артериальная гипотензия тяжелого течения; беременность и период лактации.
Передозировка. Симптомы: синусовая брадикардия, блокада проводимости, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт", нарушения кровообращения, нарушения функции печени.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен.
Особенности применения. На фоне лечения тиодароном обязателен ЭКГ-контроль, поскольку возможны изменения ЭКГ: умеренное удлинение интервала Q-T( при неизменной ширине QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двухфазность; появление или увеличение амплитуды зубца U.
С осторожностью комбинируют с бета-блокаторами, а также с препаратами, которые вызывают гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для внутривенного введения). Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и бронхиальной астме, а также при нарушениях электролитного баланса.
Необходимо учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение частоты сердечных сокращений. При появлении AV-блокады II или III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады применение препарата необходимо прекратить.
При длительном лечении обязательное наблюдение офтальмолога, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Больных следует предупредить, чтобы они в ходе лечения избегали воздействия солнечного света или использовать меры защиты.
Перед операцией следует сообщить анестезиологу о том, что больной принимает Тиодарон.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Нет данных о влиянии Тиодарону на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамиду, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина ( при одновременном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций).
Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия - варфарина и аценокумарола ( взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66% , а аценокумарола – до 50% и контролировать протромбиновое время.
Антиаритмические лекарственные средства Иа класса, фенотиазини, трициклические антидепрессанты, "петлевые" диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, гкс для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для внутривенного введения – риск развития аритмогенного действия ( продление интервала Q-Т, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокада синусного узла или атриовентрикулярная блокада).
Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.
Общая анестезия ( средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия - риск возникновения брадикардии ( резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижение минутного объема крови.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.
Тиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида и натрия пертехнетату; литий повышает риск гипотиреоза.
Клестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает период полувыведения и концентрацию амиодарона гидрохлорида в плазме.
При одновременном применении с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15ºС до 25ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: тиодарон инструкция, тиодарон применение, тиодарон состав, тиодарон отзывы, тиодарон аналоги, тиодарон дозировка, лекарство тиодарон, тиодарон цена, тиодарон инструкция по применению.
