ВАЛАВИР
Инструкция для медицинского применения препарата ВАЛАВИР (VALAVIR)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: vаlасисlоvиг; L-валин-2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси] этиловый эфир, гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной перламутровой оболочкой, почти белого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sериfi1m 050, кандурин.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения. Валацикловир.
Код АТС Ј05А В11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреѕ simрlех i И II типа, Vагисеllа zоstег, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа.
Выборочная протигерпетична активность обусловлена сродством с тимидинкиназой Негреѕ simрlех, Vагисеllа zоstег, Эпштейна-Барр, которая есть только в клетках, инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.
Устойчивость к препарату встречается очень редко, главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, после трансплантации костного мозга).
Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность – 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в среднем через 30 - 60 мин после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения – 2,5 - 3,3 ч Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбокси-метокситилгуанину), с фекалиями – 47 %. Почечный клиренс – около около 255 мл/мин
Показания для применения. Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно); профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).
Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1 000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч после появления первых высыпаний).
При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней. Профилактика рецидивов инфекций,вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации.
Пациентам с почечной недостаточностью дозы препарата снижают:
- больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин - по 1 000 мг в сутки;
- больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин или гемодиализе - по 250 мг 1 раз в сутки;
- с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 - 75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 - 50 мл/мин - 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин или диализе - 1,5 г 1 раз в сутки.
Побочное действие.
Пищеварительный тракт - тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.
Система крови - редко тромбоцитопения.
Аллергические реакции - высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко –ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.
Почки - редко ухудшение функции.
Нервная система - головокружение, галлюцинации, очень редко – кома, главным образом у больных с
почечной недостаточностью.
Другие - имеются сообщения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической
анемии и тромбоцитопении.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, других компонентов препарата. Дети до 12 лет.
Передозировка. При передозировке возрастает риск возникновения побочных эффектов. В случае передозировки – симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ ускоряет выведение препарата.
Особенности применения. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить
употребление жидкости.
У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических
осложнений. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валавир следует принимать после процедуры
гемодиализа.
У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы.
Данные по применению препарата у детей отсутствуют.
Беременность и лактация. Опыт применения препарата для лечения беременных и женщин, которые
кормят грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре
беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для
плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимуси и функциональный
иммунодефицит. Валавир попадает в грудное молоко, поэтому препарат с осторожностью назначают в
период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Валавир не влияет на
способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Признаков клинически значимого взаимодействия лекарств не обнаружено.
Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные
средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию
ацикловира в крови.
Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет нужды в
коррекции дозы препарата.
В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной
недостаточности и нарушений центральной нервной системы.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности - 2 года,
Ключевые слова: валавир инструкция, валавир применение, валавир состав, валавир отзывы, валавир аналоги, валавир дозировка, лекарство валавир, валавир цена, валавир инструкция по применению.
