ВАЗОКАРДИН

Инструкция для медицинского применения препарата ВАЗОКАРДИН (VASOCARDIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: metoprolol; ди(RS)-3[4-(2-метоксиетил)фенокси]-[1-(изопропиламино)пропан-2-ол] тартрат;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность;

Состав: 1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид метильований, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, поливидон К-25, натрия карбоксиметиламилопектин, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТС С07АВ02

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метопролол является селективным блокатором бета адренергических рецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Действует преимущественно на бета-1-адренорецепторы. Он стабилизирует мембраны таким образом, что ослабляет их электрическую возбудимость. Замедляет скорость потенциала действия без влияния на деполяризацию и потенциал покоя. Кардиоселективнисть метопролола – относительна и уменьшается при увеличении дозы свыше 200 мг. При дозах свыше 200 мг также блокирует бета-2-адренорецепторы. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что оказывает положительное действие при продолжительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое давление крови, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической тахикардии. Снижение диастолического давления крови наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматичну активность ренина.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из кишечно-желудочного тракта. Системная биологическая доступность одной дозы составляет приблизительно 50 % (при повторном приеме – 70 %), что обусловлено интенсивным метаболизмом метопролола в печени до биологически неактивных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа после перорального приема. Период полужизни в плазме - 3-4 часа. Более 95 % метопролола выделяется почками, в том числе 3 % - в неизмененном виде. Метопролол может проникать сквозь плаценту и попадать в молоко матери. Не выделяется при гемодиализе.

Показания для применения. Препарат назначают при умеренной или средней тяжести артериальной гипертензии, стенокардии, после перенесенного инфаркта миокарда, при некоторых типах желудочковых и наджелудочковых аритмий (суправентрикулярний тахикардии, фибрилляция предсердия, вентрикулярни ранние экстрасистолы), гипертиреозе, для профилактики мигрени.

Способ применения и дозы. Дозировка для взрослых. Дозировка препарата индивидуальна и определяется врачом. Лечение гипертензии начинают с дозы 100 мг в день, которую делят на два приема. В течение лечения доза может повышаться на 100 мг в день, до достижения желаемого эффекта. Большинство больных положительно реагируют уже после приема 100 – 200 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 400 мг в день, разделив ее на два приема. Но повышение дозы до максимальной суточной 400 мг в день приводит к потере кардиоселективности.

При лечении сердечных аритмий начинают с дозы 50 мг в сутки. В большинстве случаев нет необходимости превышать суточную дозу 200 мг.

Для профилактики стенокардии препарат принимают в дозе 50 - 100 мг два раза в сутки. При назначении препарата лицам пожилого возраста следует учитывать возможность брадикардии или резкого снижения давления крови.

При вторичной профилактике инфаркта миокарда обычно назначают дозу 50 – 100 мг дважды в сутки.

При суправентрикулярной тахикардии и гипертиреозе обычная доза - 50 мг, 2 – 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной.

Для профилактики мигрени назначают 100 – 200 мг препарата в сутки.

Дозировка для детей. При ювенильний гипертензии (повышенная активность симпатической нервной системы и активность ренина в плазме крови) лечение начинают с дозы 50 мг в сутки (для детей до 12 лет – по 25 мг). При недостаточной эффективности метопролол применяют одновременно с диуретиками. Детям до 12 лет не рекомендуется превышать суточную дозу 200 мг.

Высшая суточная доза для взрослых – 400 мг.

Побочное действие. Могут возникнуть такие побочные явления:

- со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, парестезии, менее выраженные – тремор, бессонница, кошмарные сновидения;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синдром Рейно и ортостазии, менее выраженные – тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, в единичных случаях – аритмия;

- редко возможны расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, поносы, диспепсия;

- аллергические реакции кожи встречаются крайне редко, чаще в виде крапивницы, высыпаний, типа псориаза. В единичных случаях – алопеция, чрезмерная потливость;

- со стороны дыхательной системы: одышка при физических нагрузках, бронхоспазм (крайне редко);

- к другим побочным реакциям относятся следующие: нарушения половой функции у мужчин (случается крайне редко), нарушения аккомодации, незначительное повышение триглицеридов и холестерина, маскировка симптомов гипогликемии.

Противопоказания. Вазокардин нельзя назначать

- при повышенной чувствительности к действующему веществу;

- при атриовентрикулярной блокаде II и III степени;

- при некомпенсований сердечной недостаточности;

- при выраженной брадикардии (чсс ≤ 50 ударов в мин);

- при тяжелых нарушениях периферического кровообращения;

- при гипотензии;

- при бронхиальной астме.

Передозировка. Оказывается кардиодепресивною действием метопролола (брадикардия, атриовентрикулярная блокада от I до III степени, снижение давления крови, периферийный цианоз, олигоурия), в исключительных случаях могут возникнуть тяжелая одышка, бронхоспазм, судороги.

При передозировке следует немедленно вызвать рвоту, промыть желудок; при брадикардии ввести в вену 1 – 2 мг атропина сульфата; при необходимости внутривенно медленно – дофамин.

Особенности применения. При увеличении суточной дозы свыше 200 мг теряется кардиоселективнисть препарата. Лечение метопрололом отменяют постепенно, уменьшая дозу в течение одного или двух недель, для предупреждения резкого ухудшения основного заболевания (так называемого феномена рикошета).

Перед операцией следует сообщить анестезиологу о лечение метопрололом с целью выбора обезболивания, что будет оказывать минимально негативное изотропну действие.

При феохромоцитози назначают лечение после предварительного применения альфа-блокаторов.

При тяжелых заболеваниях печени дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени метаболических нарушений.

Метопролол проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в пупочной венозной крови, но нет сведений о повышении частоты аномалий развития плода вследствие применения препарата. Препарат можно назначать беременным только в случае крайней необходимости, пение-ставивши ожидаемую пользу для матери с возможным риском для плода.

С осторожностью, под надзором применяют

- при хронических обструктивных заболеваниях, когда метопролол (в дозах выше 200 мг) может дополнительно повышать сопротивление дыхательных путей;

- при усилении одышки или бронхоспазме вводят бета2-стимулятор и лечения метопрололом прекращают. В таких случаях назначают небольшие дозы (не более 200 мг) метопролола;

- при инсулинозависимом диабете подбирают оптимальный режим противодиабетического медикаментозного лечения и предупреждают больного о маскировки симптомов гипогликемии, выражающиеся усилением потоотделения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Вазокардину с другими антигипертензивными средствами может вызвать резкое снижение давления крови (такая возможность особенно касается празозина). Комбинированное применение с антиаритмическими средствами или анестетиками ухудшает сократительную способность и проводимость возбуждения в миокарде. Противопоказано совместное назначение с верапамилом (риск асистолии). Рифампицин, барбитураты и лекарства, вызывающие индукцию ферментов, снижают концентрацию метопролола. Одновременное употребление алкоголя с Вазокардином сопровождается повышением концентрации алкоголя в крови и удлинению его действия. Циметидин усиливает действие метопролола. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивное действие метопролола. Взаимодействие метопролола с другими лекарственными препаратами и продуктами питания не известна.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25ºС. Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: вазокардин инструкция, вазокардин применение, вазокардин состав, вазокардин отзывы, вазокардин аналоги, вазокардин дозировка, лекарство вазокардин, вазокардин цена, вазокардин инструкция по применению.