ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД

Инструкция для медицинского применения препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД (Verapamili hydrochloridi)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Verapamil; 5-[(3,4-диметоксифенетил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеро-нитрила гидрохлорид;

основные характеристики лекарственной формы: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав: 1 мл раствора содержит верапамила гидрохлорида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия гидроксид, кислота соляная, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сердце.

Код АТС C08DA01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Верапамила гидрохлорид имеет антиаритмическое, антиангиальну и гипотензивну действие. Его фармакологическое действие обусловлено ингибуванням прохождение ионов кальция через медленные каналы мембран кардиомиоцитов, клеток проводящей системы сердца и гладкомышечных клеток сосудов.

Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, уменьшает сократимость миокарда, приводит к вазодилатации и снижению постнагрузки, таким образом снижает потребность миокарда в кислороде и при ишемии миокарда способствует снижению уровня диспропорции между потребностью и обеспечением сердца кислородом. Верапамил угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, имеет антиаритмический эффект (относится к антиаритмическим препаратам IV группы). Он обнаруживает некоторую натрийуретичну и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции в почках. В незначительной степени подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При внутривенном болюсном введении действие препарата начинается через 3-5 минут. Но уже через 10-20 минут она прекращается, что отражает высокий уровень метаболизма при первом прохождении через печень. В печени подвергается метаболизму до неактивных компонентов. С белками плазмы связывается до 90% препарата. Выводится главным образом почками (70% дозы), частично (16%) через желудочно-кишечный тракт. Длительное использование препарата продлевает период полувыведения почти вдвое, особенно у детей и пациентов пожилого возраста. Препарат проникает через плаценту, геметоенцефаличний барьер и экскретируется в грудное молоко.

Показания для применения. Препарат назначают как антиаритмическое средство при предсердных аритмиях, (приступах пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, тахисистоличний форме мерцания и трепетания предсердь, экстрасистолии), при гипертензивных кризах.

Способ применения и дозы. Для купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии и лечения гипертензивных кризов верапамила гидрохлорид вводят взрослым внутривенно медленно по 2 - 4 мл 0,25% раствора под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в сутки капельно со скоростью 0,005 мг/кг за 1 минуту не раньше, чем через 30 минут после струйного введения. Раствор верапамила гидрохлорида готовят путем разведения 2 мл 0,25% раствора в 100 - 150 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Внутривенно вводят под контролем гемодинамических показателей.

Разовая доза верапамила для детей в возрасте 1-5 лет - 2-3 мг, от 6 до 14 лет – 2,5-5 мг.

Побочное действие. Возможно возникновение тошноты, рвоты, запора (особенно у пациентов пожилого возраста), головокружения, повышенной утомляемости, периферических отеков, аллергических реакций. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. При быстром внутривенном введении очень редко может наблюдаться поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.

Противопоказания. Аллергия на препарат, кардиогенный шок, выраженная гипотензия (систолическое давление < 90 мм рт.ст.), брадикардия (ЧСС < 55 мин.), желудочковая тахикардия с широкими QRS-комплексами (QRS > 0.12 сек.), сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, беременность и период кормления грудью, синдромы преждевременного возбуждения желудочков, например, синдром WPW.

Передозировка. Передозировка может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду и асистолию. В случае передозировки необходим строгий контроль состояния пациента (артериальное давление, дыхательная функция, ЭКГ). Гипотензия может быть скорректирована внутривенным введением растворов электролитов, плазмозаменителей, кардиотоникив, симпатомиметиков, показано введение специфических антидотов - кальция хлорида или кальция глюконата. Пациентам с тяжелой брадикардиею и нарушением атриовентрикулярной проводимости вводят атропин, в особо тяжелых случаях применяют кардиостимуляторы. Гемодиализ неефективий для удаления верапамила из организма.

Особенности применения. У пациентов с недостаточностью функции печени, вследствие замедленного метаболизма, эффект верапамила может усиливаться и время действия увеличивается. Поскольку верапамил в основном выводится почками, особая осторожность необходима при назначении пациентам с недостаточностью функции почек. Однократное парентеральное введение верапамила при тяжелой недостаточности функции печени или почек не влияет на ефетивнисть препарата. Но при многократных введениях препарат может накапливаться вследствие замедленного метаболизма и выведения, поэтому по возможности следует избегать многократного дозирования. Для пациентов с ослабленной нейром'язвою проводимостью (м'язвою дистрофией Дюшена), нужно снизить дозу препарата. Необходим строгий контроль состояния пациента, артериального давления, дыхательной функции и электрокардиограммы (ЧСС, интервала Р-Q).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование с бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами, ингаляционными препаратами для общей анестезии и рентгеноконтрастными средствами может спровоцировать развитие AV блокады, брадикардии, гипотензии и сердечной недостаточности.

Усиливается гипотензивное действие при совместном использовании верапамила гидрохлорида с другими антигипертензивными средствами, с три - и тетрацикличними антидепрессантами, нейролептиками.

Ослабление эффектов верапамила наблюдается при одновременном использовании с рифампицином, фенобарбиталом, солями кальция (кальция глюконат и кальция хлорид) и препаратами, содержащими витамин D.

нельзя смешивать раствор верапамила с щелочными растворами (например, раствором натрия гидрокарбоната) за выпадения осадка основания верапамила, а также вводить вместе с альбумином, гидралазином.

Сочетание с амиодароном недопустимо вследствие опасности остановки сердца. Верапамил увеличивает вероятность токсического действия карбамазепина за счет подавления его метаболизма, повышает в плазме крови дигоксина, циклоспорина, теофиллина, снижает концентрацию лития в плазме крови. При применении с нитратами – суммация антиангинального и гипотензивного действия, уменьшается рефлекторная тахикардия, которую вызывают нитраты. Верапамил снижает антибактериальную активность рифампицина и усиливает действие циметидина. Осторожность необходима при одновременном назначении верапамила и пероральных антикоагулянтов, гидантоина, салицилатов, сульфаниламидов и производных сульфонилмочевины, поскольку перечисленные препараты, как и верапамил, характеризуются высокой степенью связи с белками плазмы.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: верапамила гидрохлорид инструкция, верапамила гидрохлорид применение, верапамила гидрохлорид состав, верапамила гидрохлорид отзывы, верапамила гидрохлорид аналоги, верапамила гидрохлорид дозировка, лекарство верапамила гидрохлорид, верапамила гидрохлорид цена, верапамила гидрохлорид инструкция по применению.