ВЕРОГАЛИД ER 240 мг

Инструкция для медицинского применения препарата ВЕРОГАЛИД ER 240 мг (VEROGALID ER 240 mg)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: verapamil; (±)-5-[(3,4-диметоксифенетил) метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрилу моногидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с желтоватым оттенком, с розподилювальною риской и отметкой "73/01" на одной стороне и символом "><" – на другой стороне;

Состав: 1 таблетка содержит 240 мг верапамила гидрохлорида;

вспомогательные вещества: натрия алгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, opadry clear YS-1-7006, flavum opadry YS-5-12577.

Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце.

Код АТС C08D A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Верапамил, принадлежащее к блокаторам кальциевых каналов, ограничивает доступ ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов, в кардиомиоциты; имеет антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное действие. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику за счет снижения тонуса периферических артерий и общего периферического сосудистого сопротивления. Блокада поступления ионов кальция в клетку ведет к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде. Верапамил оказывает спазмолитическое, гипотензивное действие, отрицательное ино - и хромотропну действие, существенно снижает проводимость через атриовентрикулярный узел, подавляет автоматизм синусового узла.

Фармакокинетика. Около 90% перорально принятой дозы верапамила всасывается в пищеварительном тракте. Но биодоступность препарата ниже вследствие эффекта первого прохождения через печень и составляет примерно 20 – 35%.

Препарат метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-диметилювання. Происходит накопление препарата и его метаболитов в организме. Наиболее значимый метаболит – норверапамил (имеет 20 % гипотензивно активного верапамила).

Максимальная концентрация верапамила в плазме составляет 80-400 нг/мл и наблюдается через 5-9 часов после перорального применения. Связь с белками плазмы составляет около 90%, биологический период полувыведения –

7-11, продолжительность эффекта – до 24 часов. Выводится верапамил преимущественно с мочой – 70%, 3-5% в неизмененном виде, 25% – с желчью. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком.

Показания для применения. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия), пароксизмальная надшлуночкова тахикардия, синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий.

.

Способ применения и дозы. Учитывая лекарственную форму и дозу препарата,

назначают 1 таблетку Верогалиду ER 240 мг в сутки, при недостаточной эффективности – 2 раза в сутки. Максимальная доза – 480 мг в сутки, которая может быть разделена на два приема, с интервалом 12 часов.

Побочное действие. Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадиаритмична форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности.

Нервная система: редко – головокружение, заторможенность, головная боль, утомленность, нервное возбуждение, парестезии.

Желудочно-кишечный тракт: запор, тошнота, рвота, редко – диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, приливы, периферические отеки, миалгия, артралгия, крапивница, мультиформная экссудативная эритема. Описаны также отдельные случаи возникновения ангионевротического отека и синдрома Стивенса-Джонсона.

При длительной терапии редко могут наблюдаться гинекомастия, гиперплазия десен, увеличение массы тела, которые исчезают после отмены препарата.

Лабораторные показатели: повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата; выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст), кардиогенный шок, острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с выраженной брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, выраженной артериальной гипотензией, хронической сердечной левожелудочковой недостаточностью), тяжелый стеноз устья аорты, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада I и II степени, синоатриальная блокада, синдром WPW, синдром слабости синусового узла, дигиталисна интоксикация, внутривенное введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч, беременность, лактация, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и при

атриовентрикулярной блокаде I степени.

Передозировка. Острая интоксикация верапамилом обычно проявляется симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, атривентрикулярна блокада, сердечная недостаточность, гипотензия и снижение периферического кровотока с одновременной потерей пульса, цианозом и симптомом холодных конечностей. Терапия передозировки верапамила – в основном симптоматическая. При атриовентрикулярной блокаде вводят атропина сульфат, изопреналин или орципреналин, при гипотензии – плазмозаминюючий раствор, допамин, норадреналин, при появлении признаков сердечной недостаточности – добутамин.

Верапамил нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.

Особенности применения. При терапии верапамилом врач должен прежде всего внимательно следить за пациентами с атриовентрикулярной блокадой I степени. Больные пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к фармакологическим эффектам препарата. У больных при приеме препарата возможен риск развития сердечной недостаточности.

С осторожностью назначают препарат больным гипертрофической кардимиопатию, осложненную обструкцию левого желудочка, высоким давлением, пароксизмальной одышкой, нарушениями функции синусно-предсердного узла.

При лечении больных с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшена) необходим постоянный контроль врача, переход на прием препарата с меньшей дозой верапамила.

С осторожностью применяют препарат перед оперативным вмешательством.

Поскольку у пациентов, принимающих терапевтические дозы верапамила, можно наблюдать увеличение интервала PQ или другие нежелательные воздействия на сердечно-сосудистую систему, рекомендуется у таких больных проводить регулярные ЭКГ-исследования. С осторожностью применяется препарат при нарушениях функции почек. Не было доказано безопасности применения препарата у детей и молодежи в возрасте до 18 лет.

В начале применения или при увеличении дозы иногда сростеригаються незначительные признаки нарушение координации, что может негативно влиять на способность больных управлять транспортными средствами или механизмами, особенно при употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Для лечения пациентов, которые принимают Верогалид ER 240 мг, не следует применять внутривенно противоаритмические препараты и бета-блокаторы в связи с угрозой остановки сердца. При параллельной терапии дигоксином наблюдается повышение концентрации дигоксина в плазме крови. В случае появления симптомов интоксикации, вызванной дигиталисом, следует снизить дозу дигиталиса. Верапамил может способствовать повышению концентрации таких препаратов, как празозин, хинидин, циклоспорин и теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота в сыворотке крови. При одновременном применении Верогалиду ER 240 мг с карбамазепином происходит усиление специфической и нейротоксического действия последнего; с литием – повышается нейротоксичность лития.

Сульфапиразон, соли кальция, витамин Д ослабляют действие Верогалиду ER 240 мг. Циметидин и ранитидин повышают уровень верапамила в плазме. Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал – наоборот, его уровень в плазме крови и терапевтическое действие снижают. При параллельном применении с миорелаксантами происходит усиление действия миорелаксантов.

Препарат уменьшает клиренс пропранолола, метопролола.

Препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания с белками, такие как производные кумарина, индандиона, нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать гипотензивное действие Верогалиду ER 240 мг.

Гипотензивный эффект Верогалиду ER 240 мг усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилятаторы), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики; антиангинальный эффект – нитраты.

Бета-адреноблокаторы, антиаритмические IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные средства потенцируют угнетающее влияние на автоматизм синусового узла, атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление кровотечения, если она имеет место.

Симпатомиметики, естрагени снижают антигипертензивное действие Верогалиду ER 240 мг.

Флекаинид усиливает отрицательный инотропный эффект верапамила, его не следует применять в течение 48 часов до или 24 часов после приема Верогалиду ER 240 мг.

Верогалид ER 240 мг может снизить клиренс клонидина, флекаинида, хинидина, празозина.

Условия хранения. Хранить при температуре до 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: верогалид er 240 мг инструкция, верогалид er 240 мг применение, верогалид er 240 мг состав, верогалид er 240 мг отзывы, верогалид er 240 мг аналоги, верогалид er 240 мг дозировка, лекарство верогалид er 240 мг, верогалид er 240 мг цена, верогалид er 240 мг инструкция по применению.