ВИАФИЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ВИАФИЛ (Viafil )

Общая характеристика:

международное и химическое названия: sildenafil;

1-[[3-(6,7-дигидро-1метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4.3-α]пиримидин-5-ил 4-етоксифенил]сульфанил]пиперазина цитрат;

Основные физико-химические свойства: таблетки 100 мг – в форме ромба голубого цвета; таблетки 50 мг - треугольной формы, голубого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит силденафила (в виде цитрата) 50 или 100 мг;

вспомогательные вещества: авицел РН 101, аэросил, ацдисол, магния стеарат, опадрий II синий.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения нарушений эрекции.

Код АТС G04BE03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Активный ингредиент Виафилу силденафила цитрат является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5(ФДЭ 5). Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил усиливает эффект оксида азота на эту ткань, поскольку он ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. При сексуальном возбуждении происходит ингибирование фосфодиэстеразы типа 5 силденафилом, повышается уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц и повышению кровотока в половом члене. Применение силденафила неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Фармакокинетика. Силденафил быстро всасывается при пероральном приеме препарата, абсолютная биодоступность составляет 40%. Его дозозависимая фармакокинетика в интервале рекомендованного дозирования. Он метаболизируется в печени (системой цитохрома Р4503А4), превращаясь в активный метаболит; активное вещество и метаболит имеют одинаковый период полувыведения (Т 1/2) - 4 час. Пик концентрации в плазме достигается через 30-120 минут при пероральном приеме натощак. Средний объем распределения при равновесном состоянии (Vss) составляет 105 л, что свидетельствует о распределения по всем тканям организма. Силденафил и его активный N-дисметилметаболит связываются с белками плазмы на 96% независимо от принятой пероральной дозы. N-дисметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму. N-дисметилметаболит является селективным относительно ФДЭ 5, in vitro демонстрирует активность в отношении ФДЭ 5, что составляет 50% активности силденафила. Силденафил экскретируется в основном в виде метаболитов с калом (80% от пероральной дозы) и в незначительной степени с мочой (13% от пероральной дозы).

Гериатрия. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет ) наблюдается сниженный клиренс силденафила: свободная концентрация в плазме на 40% превышает концентрацию в плазме у молодых добровольцев (18-45 лет).

Почечная недостаточность. При легкой (клиренс креатинина = 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина = 30-49 мл/мин) почечной недостаточности фармакокинетика разовой пероральной дозы не меняется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина = <30 мл/мин) клиренс силденафила снижен по сравнению с клиренсом у пожилых людей без почечной недостаточности (значения AUC и Смах удваиваются).

Печеночная недостаточность. У больных с циррозом печени клиренс силденафила снижен, что проявляется в повышении значений AUC (84%) и Смах (47%) по сравнению с данными у добровольцев пожилого возраста без поражение печени. Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг.

Показания для применения. Нарушение эрекции.

Способ применения и дозы. Для большинства пациентов рекомендуется разовая доза 50 мг за час до полового акта. Но в отдельных случаях возможно применение Виафилу по 4-0,5 ч до полового акта. Несмотря на эффект и переносимость препарата, суточная доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Рекомендуется применять препарат не более 1 раза в сутки.

Побочное действие. Количество побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты, в основном, мягкие и преходящие: головная боль, головокружение, нарушения зрения, покраснение лица, заложенность носа, диспепсия, диарея, инфекции мочевыводящих путей, сыпь. Другие побочные эффекты выявлялись редко (>2%): инфекции дыхательных путей, гриппозный синдром, боль в спине, артралгия, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторный ишемический приступ, гипотензия, тахикардия, ассоциированные с применением Виафилу.

При применении Виафилу в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные действия была подобная отмеченных выше, но встречалась чаще.

Противопоказания. Гиперчувствительность к силденафилу или любому ингредиенту таблетки. Препарат противопоказан больным, которые постоянно получают донаторы оксида азота, органические нитраты, потому что Виафил усиливает их гипотензивное действие.

Передозировка. В случае передозировки рекомендована поддерживающая терапия.

Почечный диализ не повышает клиренс силденафила из-за его прочной связи с белками плазмы.

Особенности применения. Сексуальная активность представляет собой некоторый риск у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому перед началом терапии врач может предложить обследование сердечно-сосудистой системы. Не приведены контролируемые клинические данные относительно безопасности Виафилу для таких групп пациентов (что требует осторожности при назначении препарата): пациенты после инфаркта миокарда или те, которые имели угрожающую жизни аритмию в течение последних 6 месяцев; пациенты с окончательной гипотензией (АД < 90/50) или гипертензией (АД 170/110); пациентам с сердечной недостаточностью или с болезнью коронарной артерии, вызванной нестабильной стенокардией; больные пигментный ретинит (меньшинство этих пациентов имеет генетические нарушения ретинальних фосфодиестераз). Имеются сообщения о пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизм (болезненные эрекции продолжительностью более 6 часов). Когда эрекция длится более 4 ч, пациенту необходимо обратиться за медицинской помощью. Если не оказывается неотложная помощь может произойти повреждение ткани пениса, в результате чего наступает перманентная утрата потенции. Необходимо соблюдать осторожность при назначении силденафила пациентам, которые применяют ингибитор протеаз ритонавир, может произойти 11 - кратное повышение значения AUC силденафила. Пациентам, которые применяли ритонавир, рекомендуется снизить дозу силденафила, предотвращая побочным эффектам.

Нет данных о безопасности силденафила у пациентов с кровотечением, или у больных на открытую пептической язвой.

Не рекомендуется сочетать силденафил с другими препаратами для лечения нарушения эрекции, поскольку не изучены эффективность и безопасность комбинаций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Влияние других препаратов на Виафил.

Силденафил метаболизируется изоферментами цитохрома P450(CYP): 3A4 (главным образом) и 2С9 (минимально), поэтому ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс силденафила. Циметидин (800 мг, специфический анионный ингибитор CYP вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 59% при их совместном приеме здоровыми добровольцами. Одновременный прием разовой дозы 50 или 100 мг эритромицина, специфического ингибитора CYP, повышает на 182% AUC силденафила. При совместном применении силденафила (разовая доза 50 или 100 мг) с ингибитором ВИЧ-протеаз саквинавиром (суточная доза 1200 мг 3 раза в сутки) на фоне достижения постоянного уровня наблюдается повышение Смах силденафила на 140% и AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP кетоконазол и итраконазол могут еще в большей степени ингибировать клиренс силденафила. Разовые дозы антацидов (магния или алюминия гидроксид) не оказывают влияния на биодоступность силденафила. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид или варфарин) и СУР2В6 (трициклические антидепрессанты), тиазиды, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция не влияют на фармакокинетику силденафила. AUC дисметилметаболиту силденафила возрастает на 62% при применении петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% - при приеме неспецифических β - адреноблокаторов.

Влияние Виафилу на другие препараты. Силденафил - слабый ингибитор изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, ЗА4(1С50>150мМ) цитохрома Р450. При одновременном применении силденафила 50 или 100 мг с амлодипином 5 мг или 10 мг у больных гипертензией наблюдали дополнительное снижение кровяного давления на 8/7 мм рт. ст. Не отмечали существенного взаимодействия силденафила с толбутамидом и варфарином. Виафил (50 и 100 мг) не увеличивает время кровотечения при одновременном применении с аспирином. Он также не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя 0,08%. Силденафил потенцирует антиагрегатное эффект нитропруссида натрия (донатора NO).

Условия хранения.

Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре не выше + 25ºС.

Срок годности - 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Ключевые слова: виафил инструкция, виафил применение, виафил состав, виафил отзывы, виафил аналоги, виафил дозировка, лекарство виафил, виафил цена, виафил инструкция по применению.