ЗИМАКС

Инструкция для медицинского применения препарата ЗИМАКС (ZIMAX)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: azithromycin;

9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритромицин А (и в виде дигидрата);

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой оранжево-коричневого цвета и корпусом светло-желтого с надписью "Square" на корпусе и крышечке, заполненные гранулированным порошком белого цвета;

Состав: 1 капсула содержит азитромицина дигидрата, что эквивалентно азитромицину 250 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, повидон, крахмал кукурузный (сухой), натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТС J01F A10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Азитромицин – представитель макролидных антибиотиков-азалидов. Связывается из субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis, Legionella pneumophila, Haemophillus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты Treponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет около 37% (эффект "первого прохождения").

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 - 3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 - 100 раз выше, чем в сыворотке. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотные клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой объем кажущегося распределения (31,1 л/кг) и высокий плазмений клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места локализации инфекции, где и высвобождают его. Быстрое и полное проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления препарат хранится в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-х и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

С возрастом параметры фармакокинетики не змниюються у мужчин (65 - 85 лет), у женщин увеличивается Смах на 30 - 50%; у детей в возрасте 3 - 5 лет – снижаются Смах, Т½, площадь под фармакокинетической кривой.

Показания для применения. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и подкожной ткани (болезнь Лайма (начальная стадия – еrythema migraus), рожа, импетиго, повторно инфицированные дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы. Зимакс назначают взрослым и детям старше 12 лет 1 раз в сутки за час до еды или через 2 ч после еды в течение 3 - 5 дней.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в первый день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг однократно в течение 3 дней. Курсовая доза – 1,5 г.

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно по 1 г.

Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) – в первый день 1 г, со 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсовая доза – 3 г).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori – по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие – с перерывом в 24 часа.

Побочное действие. Возможны осложнения со стороны пищеварительного канала (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе), транзиторное умеренное повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, мелена; боль в груди, сердцебиение, слабость, сонливость; нефрит, вагинит, псевдомембранозный колит; кандидоз; фотосенсибилизация; бессонница, возбуждение; нейтропения, нейтрофилия и эозинофилия. Кожные реакции (сыпь) возникают очень редко.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам и другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Беременность и лактация (на время лечения кормление грудью прекратить). Дети до 12 лет.

Передозировка. При передозировке возникает потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Терапия симптоматическая. Специфического антидота нет.

Особенности применения. В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях не возникает необходимости применения препарата в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции.

Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.

Следует с осторожностью применять Зимакс у больных с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени; при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на управление автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.

При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2 часов.

Препарат замедляет выведение из организма теофиллина, перорарльних антикоагулянтов, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, эрготамина, циклоспорина. Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Линкозамиди снижают эффект.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: зимакс инструкция, зимакс применение, зимакс состав, зимакс отзывы, зимакс аналоги, зимакс дозировка, лекарство зимакс, зимакс цена, зимакс инструкция по применению.