АЦИКЛОВИР 400 СТАДА
Инструкция для медицинского применения препарата Ацикловир 400 СТАДА® (Acиclovir 400 STADA®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: acиclovir; 2-амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиетокси)метил]- 6H-пурин-6-он;
Основные физико-химические свойства: белые круглые, двояковыпуклые таблетки с оттиском "VS2", диаметром 12 мм и высотой 4,8 ± 0,2 мм;
Состав: 1 таблетка содержит ацикловира 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кополивидон, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.
Код АТС J05AB01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика Ацикловир – противовирусный препарат, особенно эффективный против вирусов простого герпеса (Herpes simplex) и лишая опоясывающего (Varicella zoster). Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидину позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После проникновения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается
в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует распространение вирусной ДНК. Избирательно действует на синтез вирусной ДНК. На репликацю ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Специфичность и высокая селективность действия обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Имеет высокую активность относительно вируса простого герпеса i И II типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; вируса Эпштейна-Барра. Имеет умеренную активность по отношению к цитомегавирусу. При герпесе предупреждает возникновение новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Имеет иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика. После перорального применения частично всасывается в кишечном тракте, из-за низкой липофильностью абсорбция после перорального применения 400 мг - около 20%, при этом образуются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Максимальная концентрация после перорального применения в сутки 400 мг -1,2 мкг/мл, минимальная – 0,6 мкг/мл. Пик максимальной концентрации достигается за 1,5 – 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости – 50% от уровня в крови. После перорального приема 1 г в сутки концентрация в грудном молоке – 60-410 % от его концентрации в плазме (в организм ребенка с грудным молоком ацикловир попадает в дозе 0,3 мг/кг в сутки). Связь с белками плазмы – 9-33%. Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками в неизмененном виде, путем клубочковой и канальцевой секреции, в виде метаболита - 10-15%. Скорость выведения с возрастом замедляется, но период полувыведения активного вещества увеличивается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения – 20 ч, при гемодиализе – 5-7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Показания для применения.
Инфекции простого герпеса, генитальный герпес на коже и слизистых оболочках (чаще всего - рецидивный генитальный герпес).
Для профилактики рецидива показан взрослым с осложненными формами частых генитальных вирусных инфекций.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая.
Способ применения и дозы.
При лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек назначают по 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 5 дней, при необходимости может быть продлен. При выраженном иммунодефиците (в том числе после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч или 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов. При рецидивах начинают лечение в продромальный период или при появлении первых элементов сыпи. Терапию следует периодически прерывать через 6 – 12 месяцев (для выявления возможных изменений в течении заболевания). Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Детям от 2 лет назначают такие же дозы, как и взрослым. Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 – 10 дней, при рецидиве - 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики – 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6 – 12 месяцев; на фоне выраженного иммунодефицита - по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока существует угроза риска). Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 7 дней. Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки. Более точную дозу можно определять из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций, вызванных простым герпесом, у больных с Сl креатинина <10 мл/мин дозировку следует
снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами;
при лечении инфекций, вызванных оперизувальним лишаем, у больных с Cl креатинина <10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку до 800 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами; при Cl креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Побочное действие.
При применении препарата могут наблюдаться высыпания на коже, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, абдоминальная боль, запоры и диарея, головная
боль, утомляемость, головокружение, галлюцинации, гипербилирубинемия. Все эти симптомы исчезают после прекращения терапии ацикловиром.
Противопоказания.
Детский возраст до 2 лет.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка.
Максимальная доза ацикловира 5 г, принятая за один раз, не провоцирует интоксикацию или проявления передозировки. Но пациенты, которые приняли дозу, превышающую 5 г, должны быть тщательно обследованы на наличие признаков интоксикации.
Особенности применения.
Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИД или после трансплантации костного мозга) на фоне применения крема ацикловира следует назначать системное применение препарата, как и в случае тяжелого и рецидивного течения герпесвирусной инфекции. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, находится относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In-vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Применение ацикловира в период беременности показано в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
В период терапии ацикловиром следует прекратить кормление грудью.
В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам пожилого возраста дозу уменьшают с учетом клиренса креатинина.
В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Пробенецид уменьшает выведение ацикловира на 30%, что вызывает увеличение времени полувыведения ацикловира.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре
не выше 25 ºС.
Срок годности - 4 года.
Ключевые слова: ацикловир 400 стада инструкция, ацикловир 400 стада применение, ацикловир 400 стада состав, ацикловир 400 стада отзывы, ацикловир 400 стада аналоги, ацикловир 400 стада дозировка, лекарство ацикловир 400 стада, ацикловир 400 стада цена, ацикловир 400 стада инструкция по применению.
