АКСЕФ
Инструкция для медицинского применения препарата АКСЕФ (AKSEF)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: cefuroxime; цефуроксим-1-ацетоаксетиловий эфир;
Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, удлиненной формы, с линией разлома на одной стороне и штампом "NOBEL" на другой;
Состав: 1 таблетка содержит цефуроксима аксетилу, что эквивалентно цефуроксима - 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, натрия лаурилсульфат, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, аэросил 200, гидроксиметилпропилцелюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины.
Код АТС J01D A06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима является результатом подавления синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Цефуроксим высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и пеницилиназо-непродукуючи штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri.
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus руодепеѕ (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется в слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2 – 3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет примерно 1 – 1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33 - 55%, в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.
Показания для применения.
АКСЕФ назначается для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония;
- инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
- инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;
- гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
- лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждения поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого имеются клинические показания.
АКСЕФ эффективен в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения АКСЕФУ (цефуроксима натрия).
Способ применения и дозы.
Обычная продолжительность лечения составляет 7 дней (5 – 10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Взрослые:
Большинство инфекций - 250 мг 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей - 125 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей
средней тяжести (бронхиты) - 250 мг 2 раза в сутки.
Более тяжелые инфекции дыхательных
путей или подозрение на пневмонию - 500 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит - 250 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная гонорея - однократно 1 г препарата.
Болезнь Лайма у взрослых и детей
от 12 лет - 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Последовательная терапия:
Пневмония: 1,5 г АКСЕФУ 2 – 3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48 - 72 часов с дальнейшим применением АКСЕФУ по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 7 – 10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг АКСЕФУ 2 – 3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48 - 72 часов с дальнейшим применением Аксефу по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5 – 7 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети старше 3 лет:
Большинство инфекций 125 мг 2 раза в сутки (максимальная
суточная доза 250 мг)
Дети 250 мг 2 раза в сутки (максимальная
со средним отитом или суточная доза 500 мг).
более тяжелой инфекцией
Побочное действие.
Побочное действие при применении цефуроксима аксетилу умеренно выражена и имеет в основном обратимый характер.
Как и при применении других цефалоспориновых антибиотиков, сообщалось про отдельные случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона, токсического эпидермального некролиза (экзантематозный некролиз) и реакций гиперчувствительности, включающие кожную сыпь, крапивницу, зуд, медикаментозную лихорадку, сывороточную болезнь и в единичных случаях – анафилаксию.
Могут возникнуть гастроэнтерологические расстройства, такие как диарея, тошнота и рвота, также очень редко – головная боль.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Передозировка.
При передозировке могут возникать судороги.
Лечение: применение противосудорожных препаратов; гемодиализ, перитонеальный гемодиализ.
Особенности применения.
Детям до 3 лет не рекомендуется назначать АКСЕФ в форме таблеток, покрытых оболочкой.
С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Длительное применение цефуроксима аксетилу (так же, как и других антибиотиков широкого спектра действия) может привести к росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает сильный понос во время или после антибактериальной терапии.
Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша – Герксгеймера. Она возникает непосредственно через бактерицидное действие препарата на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральну терапию следует продолжать.
Беременность и лактация.
Следует с осторожностью назначать препарат в первые месяцы беременности. Цефуроксим выделяется с молоком матери, поэтому женщины, которые кормят грудью, должны применять его с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность АКСЕФУ и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после употребления пищи.
Поскольку при фероцианидному тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазну или гексокиназну методику. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратний анализ определения креатинина.
Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25с. Срок годности - 2 года.
