АМЕРТИЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АМЕРТИЛ (AMERTIL^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: цетиризин: дигидрохлорид (±)-2'-[4-[(4'-хлорфенил)-фенилметил]-1-пиперазинил]-етокси]-ацетатной кислоты;

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с разделительной риской на одной стороне, с гладкой ровной поверхностью, без пятен и выщербленные;

Состав: 1 таблетка содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал модифицированный, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТС R06A E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения являются селективными антагонистами периферических H1-гистаминовых рецепторов. По химической структуре является карбоксильованим производным гидроксизину, что является его основным метаболитом. Молекула цетиризина, в отличие от гидроксизину, имеет большую полярность и прочнее связывается с белками плазмы крови. Благодаря этому, препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, а это в свою очередь объясняет почти полное отсутствие угнетающего влияния на центральную нервную систему по сравнению с антигистаминными препаратами первого поколения. Благодаря такой селективности не блокирует холинергические и серотонинергические 5HT2, допаминергические D2, адренергические a1 и мускаринови рецепторы.

Действие цетиризина происходит двофазово. На начальной стадии аллергической реакции препарат уменьшает количество эндо - и экзогенного гистамина в непосредственной близости к периферическим H1-гистаминовых рецепторов, таким образом подавляя развитие эритемы. В следующей фазе – тормозит миграцию еозинофильних гранулоцитов к очагу воспаления и уменьшает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Цетиризин, уменьшая надреактивнисть бронхов, предотвращает их спазмуванню, обусловленном гистамином. Значительно снижает проницаемость сосудов слизистых оболочек, в том числе слизистой оболочки носа. Подавляет развитие кожных аллергических реакций, вызванных антигенами трав, фактором 48/80, а также действием нейропептидов типа VIP и субстанции P. У лиц с атопией подавляет образование простагландина D2, который отвечает за образование аллергических воспалительных очагов.

Фармакокинетика Всасывание

При пероральном применении цетиризин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 60 мин. после введения и сохраняется почти 24 часа. Применение препарата во время или сразу после еды может несколько замедлить скорость всасывания действующего вещества, но это не влияет на полноту абсорбции.

Распределение

Всасывание и распределение цетиризина замедляется при приеме препарата на ночь, что обусловливает удлинение времени его действия. Степень связывания с белками плазмы составляет почти 93%. Объем распределения в состоянии равновесия при однократном приеме в дозе 10 мг цетиризина составляет 0,56-0,8 л/кг. Учитывая значительно затруднено проникновение цетиризина в спинномозговую жидкость, его концентрация в тканях ЦНС гораздо ниже, чем в крови.

Метаболизм

Цетиризин частично метаболизируется в организме. Одним из выявленных метаболитов является его деалкиловане производное.

Элиминация (выведение)

Почечный клиренс цетиризина у взрослых при нормальной функции почек составляет 7мл/мин, а у детей несколько выше и достигает значения 0,06 - 0,07 л/час/1 кг массы тела. Период полувыведения у взрослых составляет приблизительно 8 час., у детей – почти 7 часов.

У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может удлиняться даже на 50%, а у больных с почечной недостаточностью еще больше, что связано со снижением клиренса креатинина и увеличением времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме. Так, при умеренно выраженной почечной недостаточности почечный клиренс препарата составляет 1,5 мл/мин. Недостаточность печени незначительно удлиняет период полувыведения препарата. Гемодиализ не является эффективным методом элиминации цетиризина.

При систематическом применении цетиризина состояние равновесия достигается через 3 дня, при этом значения клиренса препарата не меняется. Длительный прием цетиризина не влияет на способ и скорость выведения других препаратов. Теофиллин может незначительно уменьшить клиренс цетиризина.

В среднем 60% однократно принятой дозы 10 мг препарата выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых суток, еще 10% - в течение следующих 4 дней. Лишь 10% выводятся с желчью в течение 5 дней.

Показания для применения.

Для симптоматического лечения аллергических заболеваний:

хронический (круглогодичный) аллергический ринит;

сезонный аллергический ринит;

аллергический конъюнктивит;

хроническая идиопатическая крапивница;

аллергический дерматит.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки, лучше вечером. Детям в возрасте от 6 до 12 лет дозу препарата устанавливают в зависимости от массы тела: если масса тела ребенка составляет более 30 кг, то препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) один раз в сутки, лучше вечером. В случае, когда масса тела ребенка составляет менее 30 кг препарат применяют в дозе 5 мг (¹/2 таблетки, покрытой оболочкой) один раз в сутки, лучше вечером. Лицам, особенно чувствительным к действию препарата, а также детям, рекомендованную дозу можно распределить на два приема каждые 12 часов.

Продолжительность лечения зависит от природы, продолжительности и динамики симптоматики и определяется врачом индивидуально для каждого больного.

Побочное действие.

В единичных случаях возможны транзиторные побочные эффекты, в частности головная боль, головокружение, возбуждение, слабость, ксеростомия, проявления кожных аллергических реакций, повышенная утомляемость, ларингит, боль в животе, кашель, диарея, носовое кровотечение, бронхоспазм, тошнота, рвота, ангионевротический отек.

У отдельных пациентов наблюдались реакции повышенной чувствительности и проявления печеночной дисфункции (гепатит, повышение активности трансаминаз). Эти явления исчезают после отмены препарата.

Противопоказания.

АмертИл не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к цетиризину или другим компонентам препарата; при тяжелых формах нефропатии; в период беременности и лактации; детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Превышение рекомендуемых доз в несколько раз не приводит к возникновению специфических симптомов токсического действия (опыты на животных с фармакокинетичним профилем, подобным человеческому показали, что доза LD50, по меньшей мере, в 500 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу). Симптомом передозировки у взрослых может быть сонливость. Передозировка у детей может проявляться возбуждением. Специфического антидота не имеет. Лечение – симптоматическое. В случае подозрения на отравление цетиризином следует как можно быстрее вызвать рвоту и провести промывание желудка.

Особенности применения.

Во время применения АмертИлу не следует употреблять алкоголь. У лиц преклонного возраста выведение препарата замедленное, поэтому интервал между приемами отдельных доз следует увеличить. Доза препарата для пациентов с почечной недостаточностью должна быть уменьшена вдвое.

Прием препарата необходимо прекратить за несколько дней до планового проведения кожных аллергических тестов. Цетиризин не влияет на результаты других клинических тестов и лабораторных показателей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, требующими большой концентрации внимания.

Учитывая возможность появления побочных эффектов (сонливости), что вызывает снижение психомоторной активности, при применении АмертИлу следует воздерживаться от управления транспортными средствами и не работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Неизвестно о клинически значимом взаимодействии цетиризина с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, псевдоефедрином, феназином. Теофиллин в дозе 400 мг/сутки может вызывать незначительное замедление клиренса цетиризина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами пока что неизвестна. Однако необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном применении со снотворными и седативными средствами, а также алкоголем. Применение цетиризина одновременно с лекарственными средствами, которые обладают ототоксическим действием, например, гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности как шум в ушах, головокружение.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: амертил инструкция, амертил применение, амертил состав, амертил отзывы, амертил аналоги, амертил дозировка, лекарство амертил, амертил цена, амертил инструкция по применению.