АМИЦИЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АМИЦИЛ^® (AMICIL)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: amikacin;

0-3-амино-3-дезокси-a-D-глюкопиранозил-(1^® 4)-0-[6-амино-6-дезокси-a-D-глюкопиранозил-(1^® 6)]-N³-(4-амино-L-2-гидроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамин, сульфат (1: 1,8);

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

Состав: 1 флакон содержит амикацина сульфата в пересчете на амикацин и сухое вещество 0,1 г или 0,25 г.

вспомогательные вещества: Д (-) маннит.

Форма выпуска. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды.

Код АТС J01G B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амикацин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную стенку бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка микроорганизма, что в конечном итоге приводит к его гибели.

Имеет высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных микроорганизмов: Stарhуlососсиs ѕрр. (в том пенициллиназоустойчивых); грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter ѕрр, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Кlebsiella ѕрр., Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Ргоvidencia ѕрр., Рseudomonas аегидипоѕа, Salmonella ѕрр., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

За активностью превышает гентамицин в отношении Кlеbsиеllа spp. и Ргоvиdеnсиа spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается. Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, жидкость абсцессов, плевральный выпот, асцетичну, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитониальну жидкости. Высокие концентрации обнаруживаются в моче. Низкие концентрации отмечаются в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор увеличивается.

Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением, у таких как печень, легкие, особенно почки, где препарат накапливается в корковом веществе.

Период полувыведения: взрослые – 2 – 4 часа; дети – новорожденные – 5-8 часов, более старшего возраста – 2,5 – 4 часа.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации на 75 – 95%.

Показания для применения. Амицил^® применяют для лечения тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: сепсис (в том числе сепсис новорожденных), менингит и другие инфекции центральной нервной системы, перитонит, септический эндокардит, инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.

Способ применения и дозы. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.

Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет: внутримышечно или путем внутривенной инфузии по 0,5 мг – 15 мг/кг в 2-3 приема в сутки в течение 7-10 дней.

Доза Амицилу^® по 1,0 г вводится только взрослым внутривенно однократно.

Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки. Максимальный срок применения препарата составляет 10 дней.

Доза для детей: недоношенные новорожденные – сначала 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа в течение 7-10 дней;

новорожденные – сначала 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней;

возраст от 1 до 12 лет – 15 мг/кг в 2-3 приема в сутки в течение 7-10 дней.

Раствор препарата Амицил^® готовят непосредственно перед применением.

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона (0,5 г) растворяют в 4-6 мл воды для инъекций и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

Для внутривенных инфузий содержимое флакона (0,5 г, 1,0 г) растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Инфузию проводят капельно со скоростью 60 капель за минуту. Концентрация раствора при введении в вену не должна превышать 5 мг/мл.

Внутривенную струменеву инъекцию препарата Амицил^® следует проводить медленно в течение 7 минут.

Для усиления действия в отношении синегнойной инфекции возможно совместное применение с цефалоспоринами 3-го поколения (цефтазидим, цефоперазон), при этом комбинация амикацина с цефтазидимом наиболее эффективна.

Побочное действие. При применении Амицилу^® возможные

- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;

- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко – отек Квинке;

- со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;

- со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства;

- со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия;

редко - почечная недостаточность.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, беременность, тяжелые нарушения функции почек.

Передозировка. При применении Амицилу^® в больших дозах увеличивается риск развития ототоксического или нефротоксического действия.

При парентеральном введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады.

Лечение: при токсических реакциях – перитониальный диализ или гемодиализ.

В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

Особенности применения. При необходимости применения Амицилу^® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью должны применять Амицил^® больные с миастенией и паркинсонизмом, а также лица пожилого возраста. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина. При совместном использовании с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (при внутримышечном введении) с интервалом не менее 1 часа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амицил^® несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также в зависимости от состава и концентрации раствора, – с тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.

При одновременном применении Амицилу^® с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгенконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического действия.

При одновременном применении Амицилу^® с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) или с цисплатином повышается риск развития ототоксического действия.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: амицил инструкция, амицил применение, амицил состав, амицил отзывы, амицил аналоги, амицил дозировка, лекарство амицил, амицил цена, амицил инструкция по применению.