АМИНАЗИН
Инструкция для медицинского применения препарата АМИНАЗИН (Aminazinum)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: chlorpromazine; 2-хлор-10-(3-диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видно два слоя;
Состав: 1 таблетка содержит хлорпромазина гидрохлорида 0,05 г или 0,1 г;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кислота стеариновая, метилцеллюлозы-8, титана диоксид, тропеолин 0.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Антипсихотические средства.
Код АТС N05A A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Проявляет сильный седативный эффект (по сравнению с другими нейролептиками). Общее успокоение при этом сочетается с угнетением условно-рефлекторной деятельности, прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности. Применение больших доз вызывает снотворный эффект. Подавляет различные интероцептивни рефлексы, оказывает выраженный противорвотный эффект и эффект против икоты, антигистаминову, м-холинолитическое и пролактиногенну активностью. Оказывает гипотермическое действие. Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Уменьшает систолическое и диастолическое АД, вызывает тахикардию. Проявляет выраженные каталептогенни свойства. Основной особенностью Аминазина является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, бред и галлюцинации, страх и тревогу у больных психозы и неврозы.
Фармакокинетика. В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Значительная часть метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Имеет высокую степень связывания с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Период полувыведения составляет около 30 ч, элиминация метаболитов более длительная. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Показания к применению. В психиатрии – острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение, в т.ч. у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефреничний, кататонический синдромы); маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе; ажитированная депрессия (при пресенильному и маниакально-депрессивном психозе); а также другие заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. В неврологии – повышение мышечного тонуса, торпидное болевой синдром, прочное бессонница. В качестве противорвотного средства – болезнь Меньера, неустанное рвоты при лечении противоопухолевыми средствами, лучевой терапии.
Способ применения и дозы. Дозы и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Принимают после еды.
При лечении психических заболеваний суточная доза Аминазина для взрослых при приеме внутрь составляет 0,3–0,6 г (в 1-3 приема). Курс лечения – от 3 недель до 2-4 месяцев и более.
В отдельных случаях суточная доза Аминазина при применении внутрь может быть увеличена до 0,7–1,0 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). В этом случае суточную дозу распределяют на 4 приема (утром, днем, вечером и ночью). Продолжительность лечения большими дозами препарата не должна превышать 1-1,5 месяца, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг/сутки.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 1,5 г.
Детям от 3 до 5 лет рекомендуется применять таблетки Аминазину по 0,025 г.
При алкогольных психозах Аминазин назначают внутрь по 0,2–0,4 г в сутки.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (паркинсонический синдром, тремор, акатизия, индифферентность, заторможенность реакций, нечеткость зрения, дистонические реакции), поздняя дискинезия, депрессия, снижение артериального давления, тахикардия, нарушение терморегуляции, диспепсические явления (тошнота, рвота, запор). Редко – судороги, желтуха, агранулоцитоз, лейкопения, пигментация кожи, помутнение хрусталика, затруднение мочеиспускания, нарушение менструального цикла, импотенция, увеличение массы тела, аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема).
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность (аллергия) к компонентам препарата. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), травмы мозга, коматозные состояния, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, выраженное угнетение кроветворения, микседема, закрытоугольная глаукома. Желчнокаменная и мочекаменная болезни, обострение эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта, острый пиелонефрит, задержка мочи при гиперплазии предстательной железы. Беременность и период лактации.
Передозировка. Симптомы: Нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленная реакция на внешние раздражители, длительная депрессия), стойкая гипотензия, гипотермия, кома, позже – токсический гепатит. Лечение: симптоматическая терапия. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических препаратов (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.
Особенности применения. Аминазин выделяется с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
С особой осторожностью применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, почек, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, онкологических заболеваниях молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к глаукоме, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических припадках, у пожилых (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия) и ослабленных больных. Не допускается работа с механизмами и управления автомобилем.
В период лечения не допускается употребление алкоголя. При развитии гипотермии следует прекратить прием препарата. При применении препарата больными атонию кишечного тракта и ахилии рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную, следить за диетой и функцией кишечника. При лечении Аминазином больные не должны подвергаться УФ-облучению, что связано с возможностью фотосенсибилизации кожи. При длительном лечении препаратом необходимо контролировать картину крови, функции печени и почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, а также с этанолом или этанол-содержащими препаратами, возможно усиление угнетения центральной нервной системы, угнетение дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами мао – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома, с противосудорожными препаратами – снижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, – увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами – возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином – ослабление сосудосуживающего эффекта. Аминазин ослабляет действие сердечных гликозидов; потенцирует антихолинергические эффекты других препаратов, при этом его антипсихотическое действие может уменьшаться.
Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, индуцируя микросомальные ферменты печени, и уменьшают его концентрацию в крови. Антациды, циметидин, противопаркинсонические средства, препараты лития нарушают всасывание Аминазина, эстрогены повышают его нейролептические эффекты.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: аминазин инструкция, аминазин применение, аминазин состав, аминазин отзывы, аминазин аналоги, аминазин дозировка, лекарство аминазин, аминазин цена, аминазин инструкция по применению.
