АМИОДАРОН
Инструкция для медицинского применения препарата АМИОДАРОН (AMIODARONE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: amiodarone*;
4-(2-диетиламиноетокси)-3,5-ди-йодофенилкетон;
Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки с разделительной риской, цвет – белый или почти белый;
Состав: одна таблетка содержит: амиодарона гидрохлорида 0,2 г;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, силицию оксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмал гликолят (тип А).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты III класса.
Код АТС С01В D01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амиодарона гидрохлорид – йодовмисне бензофуранове производное, антиаритмическое лекарственное средство III класса. Фармакологическое действие препарата проявляется двумя основными эффектами: антиаритмическим и антиангинальним. Средство снижает частоту сердечных сокращений, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и увеличивает коронарный кровоток. Антиаритмическое действие связано с удлинением потенциала действия, главным образом, за счет блокады калиевых каналов, вследствие чего замедляется ток натрия и кальция. Препарат угнетает автоматизм синусового узла, увеличивает рефрактерный период, неконкурентно блокирует альфа - и бета-адренергические и глюкагонови рецепторы и уменьшает возбудимость миокарда предсердий, желудочков и AV-узла.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде, за счет замедления частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшения постнагрузки.
Фармакокинетика. При внутреннем применении биодоступность препарата составляет почти 40-50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-7 часов после применения разовой дозы. Время полувыведения препарата может достигать 21 часа. Для Амиодарона гидрохлорида характерна высокая степень связи с белками плазмы – около 95 % (62 % – с альбумином и 33,5 % – с b-липопротеинами).
Метаболизм амиодарона протекает преимущественно в печени. В основном препарат выводится из желчи. Выведение через почки минимальна и составляет менее 1 % принятой внутрь дозы, что присутствует в моче в неизменном состоянии. Несмотря на это, нет необходимости изменять дозирование при нарушении функции почек.
Основным метаболитом является дезетиламиодарон (ДЕА), фармакологичноактивний, может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. При длительном лечении сывороточные концентрации ДЭА могут достигать 60 – 80% концентрации препарата.
Показания для применения.
Профилактика и лечение:
желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, у больных группы повышенного риска, с застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при низкой фракции выброса или асимптоматичними желудочковыми екстрасистолами (лечение начинают в стационаре);
лечение наджелудочковых нарушений ритма: фибрилляция и трепетание предсердий; AV-узловая тахикардия, тахикардия при WPW-синдроме, пароксизмальная суправентрикулярний тахикардии.
Способ применения и дозы. Дозировка и продолжительность лечения определяет врач. Стандартное дозирование является ориентировочным:
нагрузочная доза – от 600 до 1200 мг в сутки в течение 1-2 недель, чаще применяют 600-800 мг в сутки;
поддерживающее лечение – следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение препарата поддерживающая доза составляет от 100 до 400 мг в сутки. Так как амиодарон имеет длительный период полувыведения, его можно принимать через сутки по 200 мг или ежедневно по 100 мг в сутки. Возможно делать перерыва в приеме амиодарона 2 раза в неделю.
Для детей в возрасте старше 3 лет рекомендованная доза составляет 5 мг/кг массы тела. Препарат возможно применять только под строгим наблюдением врача.
Побочное действие. При применении амиодарона могут наблюдаться некоторые нежелательные реакции зависят от дозы лекарственного средства и продолжительности лечения. Чтобы избежать побочного действия рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу.
У некоторых больных возможно появление брадикардии (замедления пульса), редко наблюдается АV-блокада, гипотензия.
Микроотложения на сетчатке глаза, обычно под зрачком, которые создают ощущение тумана. Микроотложения состоят из жировых отложений, поэтому после прекращения применения амиодарона исчезают.
Возможно повышение чувствительности кожи, появление пигментации, фотосенсебилизация и высыпания.
В отдельных случаях побочные явления могут проявиться тошнотой, рвотой, притуплением или потерей вкусовых ощущений, поносом.
У пациентов с неврологическими заболеваниями может возникнуть нарушение сна, головная боль, мышечная слабость, головокружение.
Благодаря наличию йода в составе препарата часто наблюдаются изменения биохимических показателей, характеризующих функцию щитовидной железы. Возможно развитие гипотиреоидизму или гипертиреоидизму. За отмены препарата признаки гипер - и гипотиреоидизму исчезают в течение 3 месяцев.
Может наблюдаться незначительное повышение трансаминаз в сыворотке крови, в единичных случаях может наблюдаться нарушение функции печени со значительным повышением трансаминаз и/или желтухой. Такое состояние требует немедленной отмены препарата.
В единичных случаях наблюдались пневмонит, альвеолит, плеврит, у некоторых больных бронхиальной астмой может возникать бронхоспазм.
Любое проявление нежелательных явлений во время лечения амиодароном требует консультации врача.
Противопоказания. Амиодарон применяется при:
синусовая брадикардия (за визсутности искусственного вводия ритма), нарушения атриовентрикулярной проводимости II – III степени, синдроме слабости синусового узла;
заболеваниях щитовидной железы;
гиперчувствительности к йоду;
беременности и кормлении грудью;
нарушении функции печени тяжелой степени;
фиброзе легкого.
Передозировка.
В случаях применения значительных доз препарата могут проявиться симптомы передозировки: брадикардия, гипотензия, AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
Необходимо дополнительно контролировать сердечную деятельность с целью выявления аритмии, а также учитывать долгий период напививедення амиодарона.
Если препарат был принят недавно, необходимо вызвать рвоту, сделать промывание желудка, целесообразно применение активированного угля или других энтеросорбентов.
Медикаментозная терапия при передозировке включает холестирамин в начальной дозе 4 г и его следующий прием через интервал времени, ограничен 12 часами. При брадикардии рекомендуются применение агонистов b-адренорецепторов или электростимуляция. При возникновении гипотензии необходимо назначение препаратов повышающих давление крови.
Особенности применения. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, чтобы свести к минимуму нежелательные эффекты.
Перед началом применения амиодарона необходимо проведение ЭКГ-исследования. Также в процессе лечения необходим периодический контроль ЭКГ. На фоне приема амиодарона возможно удлинение интервала Q-T (благодаря удлиненной реполяризации) и появление зубца U. эти изменения не являются проявлением токсичности
У больных пожилого возраста возможно более значительное снижение частоты сердечных сокращений.
При развитии АV-блокады II-III степеней применения амиодарона следует прекратить. С появлением АV-блокаде i степени лечения не прекращают, но необходимо тщательно контролировать состояние больного.
Комбинация с бета-блокаторами и антагонистами кальция допускается только для предупреждения аритмий, что угрожают жизни пациента.
Развитие гипокалиемии может спровоцировать развитие проаритмогеннои действия, поэтому перед началом лечения необходимо провести коррекцию уровня калия в крови.
Амиодарон следует назначать с особой осторожностью пациентам с болезнями щитовидной железы, при сердечной и дыхательной недостаточности, с имеющейся AV-блокадю И степени и нарушением функции печени.
Необходима осторожность во время операции на открытом сердце через возможность гипотензии после снятия кардиопульмонального шунта.
Амиодарон проникает в плаценту и грудное молоко, поэтому применение препарата в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Не существует данных о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортом и механизмами, требующими повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При назначении амиодарона необходимо учитывать то, какие еще лекарственные средства применяются больным.
Осторожно назначают амиодарон в комбинации с антагонистами кальция (верапамилом и дилтиаземом); b-блокаторами (пропранолол); диуретиками.
Амиодарон усиливает действие дигоксина на синусовый и атриовентрикулярный узел, повышает концентрацию в крови и риск появления токсических эффектов, также усиливает протизгортальний эффект варфарина и аценокумарола.
Совместное применение Амиодарона с многими антиаритмическими средствами I класса (хинидином, прокаинамидом, флекаинидом) значительно усиливает их эффект.
При совместном приеме амиодарона и ингаляционных средств для наркоза усиливается гипотензивный эффект и возможно появление брадикардии.
Холестирамин ослабляет влияние амиодарона.
Диуретики, способствующие выведению калия и магния при одновременном применении с амиодароном увеличивают риск возникновения аритмий.
При одновременном применении амиодарона с симвастатином повышается риск возникновения рабдомиолиза. При одновременном применении амиодарона с циклоспорином снижается печеночный метаболизм и повышается нефротоксичность.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Не применять после окончания срока годности!
Ключевые слова: амиодарон инструкция, амиодарон применение, амиодарон состав, амиодарон отзывы, амиодарон аналоги, амиодарон дозировка, лекарство амиодарон, амиодарон цена, амиодарон инструкция по применению.
