АМЛО
Инструкция для медицинского применения препарата АМЛО (AMLO)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Amlodipine; 3-этиловый-5-метиловый эфир (±)-2-[(аминоетокси)-метил]-4-(о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновои кислоты;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, без оболочки, круглые, со скошенными краями и линией разлома на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата эквивалентно амлодипина 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, дикальций фосфат, ПВПК-30, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Амлодипин.
Код АТС С08С А01.
Фармакологические свойства. Амло – антагонист ионов кальция группы дигидропиридина.
Фармакодинамика. Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов (антагонист ионов кальция). Он блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки миокарда и гладкие мышцы сосудов.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина может реализовываться двумя путями:
Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузки), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, то снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности в кислороде.
Амлодипин также расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Такая действие увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
Для больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает снижение ад на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному развитию действия амлодипина препарат не вызывает симптомов острой гипотензии. У больных стенокардией амлодипин увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и необходимую дозу нитроглицерина.
Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания с физической нагрузкой у больных сердечной недостаточностью III – IV функционального класса (NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.
Фармакокинетика. После приема таблеток Амло внутрь амлодипин хорошо всасывается (90%), достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 ч Биодоступность составляет 64 –
80%. Объем распределения приблизительно равен 21 л/кг. Почти 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Амлодипин выводится с мочой, как в неизменном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%), 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
У больных пожилого возраста и пациентов младшего возраста время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к повышению AUC (площадь зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения.
Показания для применения. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная, а также вариантная вазоспастическая стенокардия.
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амло составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки; в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной, составляющей 10 мг (2 таблетки). Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. Возможны такие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, одышка, снижение артериального давления, обморок, васкулит, периферические отеки, приливы крови к лицу; изредка – нарушения ритма сердечной деятельности (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль за грудиной. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, нервозность, парестезии, тремор, бессонница, депрессия, периферическая нейропатия. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха, обусловленные холестазом. Со стороны мочеполовой системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания. Кожные проявления: аллергические реакции, гиперемия, сыпь, алопеция, дерматит, зуд, полиморфная эритема. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия. Другие: увеличение потливости, гинекомастия, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, астения, боль в спине. После отмены препарата побочные эффекты полностью исчезают.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата и производным дигидропиридина, острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт. ст.), женщины в период беременности и кормления грудью, дети до 18 лет.
Передозировка. Возможна чрезмерная вазодилатация с последующей длительной гипотензией. В некоторых случаях применяют промывание желудка. Следует проводить активные мероприятия, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, положение больного лежа с приподнятыми нижними конечностями, контроль объема циркулирующей крови, диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять симпатомиметики (допамин, фенилэфрин), если нет противопоказаний для применения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов возможно внутривенное применение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Особенности применения. Необходимо осторожно назначать Амло больным на нарушение функции печени, потому что у этих больных период полувыведения увеличивается.
Больные с нарушением функции почек не нуждаются в коррекции дозы препарата. Степень безопасности применения Амло для лечения женщин во время беременности и кормления грудью не установлена.
Данные о применении Амло для лечения детей отсутствуют.
Вопрос о способности пациента управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, требующую повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амло можно применять вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином при сублингвальном приеме, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и синтетическими гипогликемическими препаратами для перорального применения.
Исследования показали, что одновременное применение Амло и дигоксина здоровыми добровольцами не приводит к изменениям уровня дигоксина в сыворотке крови и его почечного клиренса.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Амло не влияет на связывание с белками препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин).
У здоровых мужчин-добровольцев при одновременном применении Амло не изменяло влияние варфарина на протромбиновое время. Одновременный прием циметидина не изменяет фармакокинетику Амло. Амло не влияет на фармакокинетику циклоспорина,. не взаимодействует с рифампицином. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аминазин), амиодарон, хинидин могут усиливать действие Амло. При применении Амло и препаратов лития (лития карбонат) возможно усиление проявлений нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция (кальция хлорид) могут уменьшить эффект действия Амло. Прокаинамид, хинидин увеличивают отрицательное инотропное действие и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT на электрокардиограмме. Поскольку алкоголь в стадии своего действия повышает артериальное давление, а во II стадии – снижает, употребление алкоголя при лечении Амло не рекомендуется.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.
Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ° с, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: амло инструкция, амло применение, амло состав, амло отзывы, амло аналоги, амло дозировка, лекарство амло, амло цена, амло инструкция по применению.
