АМЛОДИПИН
Инструкция для медицинского применения препарата амлодипин (amlodipinЕ)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: amlodipinum, 3-этил 5-метил(4RS)-2-[(2-аминоетокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4–дигидропири-дин-3,5-дикарбоксил т бензолсульфонат;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с голубым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность;
Состав: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 6,93 мг или 13,87 мг, что эквивалентно 5 мг или 10 мг амлодипина;
вспомогательные вещества: сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коллидон 25, магния стеарат, аэросил, индигокармин.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08С А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточной мембраны) группы дигидропиридина. Связывается с дигидропиридиновими рецепторами, блокирует трансмембранное поступление ионов кальция внутрь клетки (в большей степени – к гладко-мышечных клеток сосудов, чем до кардиомиоцитов). Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, со снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшает выраженность ишемии за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце, не изменяя ЧСС. Вследствие уменьшения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде, отмечается расширение крупных коронарных сосудов, как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Препарат увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез.
Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; обладает антисклеротическим активность и кардиопротективну действие при ИБС.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6 - 12 час. Действие препарата начинается через 2 ч после приема и длится почти 24 часа. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80 %. Почти 97,5 % амлодипина связывается с бел-ками плазмы крови. Объем распределения составляет 21 л/кг. Амлодипин незначительной степени подвергается эффекту "первого прохождения". Период полувыведения – 35 - 50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % препарата в неизмененном виде и 60 % в форме метаболитов выводятся с мочой, частично с желчью (20-25% в виде метаболитов), а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
У больных с нарушением функции почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения.
Период полувыведения также увеличивается при нарушении функции печени.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии препарат обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу повышают через 7 - 14 дней до максимальной – 10 мг в сутки.
Побочное действие.
Сердечно-сосудистая система: отеки голеней (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Существуют сообщения о единичных случаях инфаркта миокарда.
Органы желудочно-кишечного тракта и печень: тошнота, боль в животе; не часто - диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко – повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Нервная система, органы чувств: головная боль, утомляемость, нарушение сна (сонливость). Редко – парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах Очень редко – тремор.
Система кроветворения: в единичных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.
Мочевыделительная система: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Кожа: экзантема, аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко - системные реакции, дерматит, алопеция.
Костно-мышечная система: астения, судороги, миалгии, артралгии.
Другие реакции: потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли различной локализации.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.
Противопоказания. Острый инфаркт миокарда (до 4-х недель от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, индивидуальная гиперчувствительность к амлодипину и другим ингредиентам таблеток; артериальная гипотензия (АД < 90 мм рт.ст.); беременность, лактация. Дети до 18 лет.
Передозировка. Симптомы интоксикации, вероятно, обусловленные пролонгированным системной гипотензией и нарушением перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.
Лечение. Мероприятия для оказания неотложной помощи, в первую очередь, должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать
функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диурез. Возможное введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение симпатомиметиков (допамин или норадреналин) для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Учитывая то, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, применение гемодиализа нецелесообразно.
Особенности применения. Период полувыведения Амлодипина у больных с нарушенной функцией печени и больных пожилого возраста увеличивается, поэтому в таких случаях препарат применяют с осторожностью.
При совместном назначении амлодипина и дигоксина больным сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль за гемодинамикой ЭКГ.
Беременность и лактация. Препарат назначают только в тех случаях, когда риск, обусловленный заболеванием, превышает возможное негативное влияние применения препарата на плод. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a - и b–адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизуючими препаратами.
Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут потенцировать гипотензивное действие амлодипина.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет концентрацию последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина и варфарина существенно не изменяет влияния последнего на протромбиновое время. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект амлодипина.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: амлодипин инструкция, амлодипин применение, амлодипин состав, амлодипин отзывы, амлодипин аналоги, амлодипин дозировка, лекарство амлодипин, амлодипин цена, амлодипин инструкция по применению.
