АМЛОДИПИН

Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОДИПИН (Amlodipin)

Состав:

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двузамещенного, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Код АТС С08СА01.

Клинические характеристики..

Показания.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинам); артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда.

Способ применения и дозы.

Применяется внутрь.

Стенокардия – начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, с постепенным увеличением до максимальной – 10 мг 1 раз в сутки;

артериальная гипертензия – 5 мг (пациенты пожилого возраста – 2,5 мг) 1 раз в сутки.

В случае необходимости через 7 - 14 дней дозу увеличивают до 10 мг.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, тахикардия; редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко – утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), редко – увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе; редко – диспепсия, повышение уровня печеночных ферментов, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны респираторной системы: редко – одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, редко – мультиформная эритема.

Прочие: редко – гиперплазия десен, гинекомастия.

Передозировка.

Симптомы. Чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля. Больного кладут в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, осуществляют мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение плазмозаменителей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не является эффективным.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью во время лечения прекращают.

Дети.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому детям не рекомендуется назначать этот препарат.

Особенности применения.

Ограничениями для применения является выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат.

Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности.

Амлодипин не выводится при диализе.

Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III - IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может вызывать головокружение, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами, управляющими транспортными средствами или связанные с деятельностью, которая требует бдительности и согласованности действий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие амлодипина. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

При сочетании с дигоксином не меняется уровень последнего в сыворотке крови и его клиренс. Циметидин не изменяет фармакокинетику препарата. Амлодипин не способствует влияния варфарина на протромбиновое время, не влияет на связь с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина, не изменяет фармакокинетику варфарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амлодипин связывается с дигидропиридиновими рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомицити). Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что позволяет снизить общее периферическое сопротивление сосудов. Вследствие снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1 - 2 часа после приема и продолжается примерно 24 часа. Благодаря постепенному пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение ад и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При артериальной гипертензии уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Фармакокинетика. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность – 60 - 65 % (за счет эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7 - 8 дней. Связывание с белками плазмы – 97 - 98 %. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7 - 8 дней. Объем распределения – 20 л/кг. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения – 35 - 38 часов, уровень в плазме через 24 часов составляет 2 - 12 нг/мл. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза – короткая, вторая продолжается 35 - 50 часов. Общий клиренс – 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60 % в виде метаболитов, 10 % – в неизмененном виде), с желчью (20 - 25 % в виде метаболитов) и в грудное молоко. Период полувыведения при нарушении функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек – не изменяется.

Фармацевтические характеристики.:

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, без оболочки, с оттиском "АР" на одной стороне и с риской – на другой.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Ключевые слова: амлодипин инструкция, амлодипин применение, амлодипин состав, амлодипин отзывы, амлодипин аналоги, амлодипин дозировка, лекарство амлодипин, амлодипин цена, амлодипин инструкция по применению.