АМЛОКАРД-САНОВЕЛЬ
Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОКАРД–сановель (AMLOKARD–sanovel)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: амлодипин (amlodipine); 2-[(2-аминоетокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридинкарбоновои кислоты 3-этил-5-метиловый эфир;
Основные физико-химические свойства: белые, двояковыпуклые (для таблеток 5 мг) и плоские (для таблеток 10 мг), круглые таблетки с линией разлома на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит 6,935 мг амлодипина бесилата, что эквивалентно 5 мг амлодипина или 13,87 мг амлодипина бесилата эквивалентно 10 мг амлодипина;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.
Код АТС С08СА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов (антагонист ионов кальция), он блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки миокарда и гладких мышц сосудов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное свойства.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя путями. Первый осуществляется за счет расширения периферических артериол и, как следствие, снижение периферического сопротивления. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Второй механизм действия включает расширение главных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
Фармакокинетика. После приема таблеток внутрь амлодипин хорошо всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 ч Объем распределения приблизительно равен 21 л/кг. Почти 95 % циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Амлодипин выводится с мочой, 10 % в неизмененном виде и 60 % в виде метаболитов, а также 20-25 % выводится с калом. Для больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает снижение артериального давления. Благодаря медленному развитию действия амлодипина препарат не вызывает симптомов острой гипотензии. У больных стенокардией амлодипин увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Показания для применения.
Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, в том числе вазоспастическая (стенокардия Принцметала).
Способ применения и дозы.
Таблетки следует применять ежедневно в одно и то же время, запивая достаточным количеством жидкости. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амлокарду-сановель составляет 5 мг один раз в сутки; в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной, составляющей 10 мг. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и тяжести течения болезни.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, покраснение лица, периферические отеки, артериальная гипотензия, аритмии, одышка, боль в груди. Со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в животе, диспепсия, панкреатит, редко – гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов. Со стороны ЦНС: возможна головная боль, утомляемость, сонливость, головокружение, судороги, боль в спине, миалгия, изменения настроения, потливость, при длительном применении - парестезии и боли в конечностях.
Аллергические реакции: зуд кожи, сыпь.
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Органы чувств: нарушение зрения.
Противопоказания.
препарат Не следует назначать при известной повышенной чувствительности к его компонентам.
Амлокард-сановель противопоказан больным, у которых определена повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, детям до 18 лет.
Передозировка.
значительная передозировка может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию с последующим значительным и длительным снижением артериального давления. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата и проведение следующих мероприятий: перевод больного в положение с поднятыми нижними конечностями, поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких и контролем объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающий препарат, когда нет противопоказаний для применения. Гемодиализ малоэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Особенности применения.
Необходимо осторожно назначать Амлокард-сановель больным с нарушением функции печени, потому что у этих больных период полувыведения увеличивается. Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Однако пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к гипотензивного действия препарата даже при условии обычного дозирования.
При аортальном и митральном стенозе, обструктивной кардиомиопатии необходима осторожность в связи с тем, что из-за вызванной препаратом гипотензии может уменьшиться обеспечения кислородом жизненно важных органов.
У пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности амлодипин назначается с осторожностью, особенно в комбинации с β-блокаторами.
Применение у больных сахарным диабетом: амлодипин не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ, поэтому может применяться у этих пациентов.
Применение Амлокарду-сановель при необходимости хирургического вмешательства: следует учитывать усиление антигипертензивного действия амлодипина при параллельном применении средств для общей анестезии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Водителям транспорта и лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции, во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Амлокард-сановель безопасен при применении вместе с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином при сублингвальном приеме, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и синтетическими гипогликемическими препаратами для перорального применения.
Циметидин: одновременный прием амлодипина и циметидина не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Варфарин: одновременное применение Амлокарду-сановель и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Исследования показали, что одновременное применение Амлокарду-сановель и дигоксина не вызывает изменений уровня дигоксина в сыворотке крови и его почечного клиренса.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: амлокард-сановель инструкция, амлокард-сановель применение, амлокард-сановель состав, амлокард-сановель отзывы, амлокард-сановель аналоги, амлокард-сановель дозировка, лекарство амлокард-сановель, амлокард-сановель цена, амлокард-сановель инструкция по применению.
