АМЛОВАС

Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОВАС^® (AMLOVAS^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: amlodipine; 3-этил-5-метил(-)-2-[(аминоетокси)-метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбокс илат;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит: амлодипина бесилата эквивалентно амлодипина 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, кремнезем коллоидный безводный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Код АТС С08СА01.

Фармакологические свойства. Амлодипин, селективный блокатор кальциевых каналов – производное дигидропиридина. Имеет антигипертензивное и антиангинальное действия.

Фармакодинамика. Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым влиянием на гладки мышцы сосудов, что ведет к расширению последних. Благодаря постепенному началу действия амлодипин не оказывает выраженной артериальной гипотензии.

Антиангинальный эффект препарата обусловлен двумя механизмами. Во-первых, способностью амлодипина расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшению постнагрузки на сердце без изменения частоты сердечных сокращений. Это ведет к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии, что приводит к увеличению поступления кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Есть сведения, что амлодипин оказывает антиатеросклеротическое, антитромботическую активность. Препарат несколько повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретичну действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокниетика. После приема внутрь амплодипин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%). Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 6 – 12 часов. Препарат имеет высокий объем распределения – около 20 л/кг; биодоступность составляет 98,56%, связь с белками плазмы крови высокий – около 95%. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7 – 8 дней после его регулярного приема. Одновременное употребление пищи не влияет на его абсорбцию.

Период полувыведения препарата составляет 35 – 45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов. 20 – 25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания для применения:

- артериальная гипертензия;

- стабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметалу или вариантную стенокардию).

Способ применения и дозы. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Обычно при артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловасу^® для взрослых составляет 5 мг в сутки. В случае необходимости она может быть увеличена до максимальной суточной дозы − 10 мг в сутки.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (не связанные с задержкой жидкости в организме), ощущение сердцебиения, одышка, приливы. Изредка – аритмии: синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий. Редко – приступы стенокардии, коллапс, одышка.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости, изредка – изменение настроения, астения, мышечные судороги, миалгия, нарушение зрения (включая диплопию), парестезии, шум в ушах. Очень редко – тремор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе. Изредка – диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, диарея, вздутия, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом); диспепсия.

Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко – агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.

Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожные высыпания, зуд); редко – дерматит, алопеция, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, миалгия, артралгия.

Прочие: редко – гинекомастия, сексуальная дисфункция, повышенная потливость, неспецифическая боль различной локализации.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

- артериальная гипотензия;

- острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания);

- кардиогенный шок;

- нестабильная стенокардия;

- выраженный аортальный стеноз;

- беременность и кормление грудью.

Передозировка.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.

Лечение: поддержка функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение судинозвужуючих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их назначению). Для устранения физиологических эффектов блокады кальциевых каналов – внутривенное введение препаратов кальция. Если введение препаратов кальция не эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норепинефрин) для стабилизации артериального давления. Симпатомиметики целесообразны также для устранения брадикардии. Если таким образом не удается прекратить брадикардию, предлагается применение искусственного водителя сердечного ритма.

Следует осторожно подходить к инфузии растворов потому, что при этом повышается риск перегрузки сердца.

Поскольку уровень связывания амлодипина с белками плазмы крови высокий, нецелесообразно использовать гемодиализ.

Особенности применения.

Препарат можно назначать как в виде монотерапии, так и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами α - и β-адренорецепторов. При применении комбинированной терапии нет необходимости корректировать дозу Амловасу^® .

С осторожностью Амловас^® назначают пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, выраженной сердечной недостаточностью, с гемодинамически значимым митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. В этих случаях терапию следует проводить под постоянным клиническим контролем.

Пациентам с нарушениями функции печени следует корректировать дозировку препарата и избегать назначения его в максимальных дозах. Пациенты с нарушением функции почек могут принимать Амловас^® в общепринятых дозах.

Требует осторожности назначение Амловасу^® пациентам, находящимся на гемодиализе и при гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение артериального давления.

У больных пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату.

Опыта применения Амловасу^® у детей нет.

Амловас^® не оказывает какого-либо нежелательного влияния на метаболизм и не изменяет лабораторные показатели (липиды крови, показатели углеводного, пуринового обмена). Его можно назначать пациентам с дислипидемиями, сахарным диабетом, подагрой, бронхиальной астмой.

Употребление алкоголя во время лечения препаратом противопоказано.

Беременность и грудное вскармливание.

Безопасность применения Амловасу^® в период беременности не установлена.

Активный ингредиент препарата экстрагируется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Влияние на способность управления автотранспортом и управлению механизмами.

Прием Амловасу^® может привести к развитию индивидуальных психосоматических реакций. Поэтому во время лечения этим препаратом пациентам следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и управление транспортными средствами (особенно в начале лечения, при изменении дозирования и при употреблении комбинированной терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Амловас^® можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, a - и b-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, гипогликемизуючими препаратами для приема внутрь.

При сочетании амлодипина с антигипертензивными средствами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

Параллельное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин существенно не изменяет действие варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить гипотензивный эффект препарата.

Условия хранения. Хранить в темном месте при температуре не выше 30ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года. Не применять после окончания срока годности.

Ключевые слова: амловас инструкция, амловас применение, амловас состав, амловас отзывы, амловас аналоги, амловас дозировка, лекарство амловас, амловас цена, амловас инструкция по применению.