АМПИЦИЛЛИН-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата АМПИЦИЛЛИН-ДАРНИЦА (Ampicillin-Darnitsa)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ampicillin; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил] амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азобицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилова кислота;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской;
Состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата – 0,2886 г, в пересчете на ампициллин – 0,25 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат или магния стеарат, тальк.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС J01C A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ампициллина тригидрат полусинтетический антибиотик группы пенициллина. Проявляет бактерицидное действие за счет блокирования ферментов транспептидазы в клеточных мембранах бактерий. Кислотостойкий.
Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, находящихся в стадии пролиферации. В частности, его активность распространяется на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria допоггһоеае, Neisseria meningitidis. Ампициллин тригидрат активен также и в отношении грамположительных анаэробных бактерий.
Пенициллиназообразующие стафилококки, резистентные к ампициллина тригидрата.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушаясь в кислой среде желудка. Время достижения максимальной концентрации (Тмах) в плазме крови около 1-2 часов. Связывание с белками плазмы крови в пределах 28 %.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 1-2 часа. У больных пожилого возраста и у людей с функциональной недостаточностью почек он может удлиняться. До 30 % принятой дозы метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью.
Показания для применения. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ЛОР-органов и дыхательной системы (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); гонорея; инфекции билиарной системы (холангит, холецистит); хламидийные инфекции у беременных женщин (при несприйманни эритромицина); цервицит; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез; листериоз; инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез); абдоминальные инфекции (перитонит); эндокардит (профилактика и лечение); сепсис.
Способ применения и дозы. Ампициллин-Дарница принимают внутрь независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная – 2-3 г. Детям до 4 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела, старше 4 лет – в суточной дозе 100-150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность терапии Ампициллином-Дарница устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания, эффективности лечения и составляет от 7-14 дней до 2-3 недель.
Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:
со стороны пищеварительной системы: дисбиоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами);
со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
аллергические реакции:
возможны – шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке;
редко – лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, подобные сывороточной болезни;
в единичных случаях – анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь может исчезнуть без прекращения приема препарата;
прочее: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Противопоказания. Применение Ампициллина-Дарница противопоказано детям до 3 лет (в данной лекарственной форме), при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллина, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, кормлении грудью.
Передозировка. Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги.
Лечение. Симптоматическое. Промывание желудка, прием солевых слабительных, активированного угля. В тяжелых случаях – форсированный диурез, гемодиализ.
Особенности применения. При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции в связи с ростом нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать протидиарейних препаратов, снижающих перистальтику кишечника.
Прием препарата должен обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При бронхиальной астме, сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств.
При недостаточности печени Ампициллин-Дарница применяют под контролем биохимических показателей печени.
Во время беременности препарат применяют по жизненным показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию ампициллина тригидрата; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина тригидрата. Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидным действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Ампициллин-Дарница повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Препарат уменьшает эффективность естрогенутримуючих пероральных контрацептивов (необходимо применить другие методы контрацепции) и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина тригидрата (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи при его совместном применении с Ампициллином-Дарница. Препарат уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, а также усиливает всасывание дигоксина.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºс.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: ампициллин-дарница инструкция, ампициллин-дарница применение, ампициллин-дарница состав, ампициллин-дарница отзывы, ампициллин-дарница аналоги, ампициллин-дарница дозировка, лекарство ампициллин-дарница, ампициллин-дарница цена, ампициллин-дарница инструкция по применению.
