АПАП

Инструкция для медицинского применения препарата АПАП (APAP^®)

Состав:

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, повидон, кислота стеариновая, воск карнауба;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, белого цвета, с надписью "АРАР" с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Парацетамол.

Код АТС N02ВЕ01.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, но обнаруживает очень слабый противовоспалительный эффект. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландина в центральной нервной системе. В частности этот препарат является мощным ингибитором циклооксигеназы арахидоновой кислоты, что присутствует в центральной нервной системе. Вследствие этого повышается чувствительность нервных окончаний к действию таких нейромедиаторов, как кинины и серотонин. Эффект парацетамола обусловлен повышением порога чувствительности к боли. Уменьшение концентрации простагландина в центре терморегуляции гипоталамуса вызывает жаропонижающее действие. Как правило, парацетамол не уменьшает протромбинового времени и не влияет на время кровотечения и свертывания крови.

Парацетамол быстро и почти полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема препарата максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30 – 60 минут. Примерно 25 – 50 % парацетамола в плазме крови связаны с белками плазмы. Период полувыведения парацетамола из плазмы крови составляет 2 – 4 часа. Обезболивающее действие парацетамола продолжается в течение 4 – 6 часов, а жаропонижающее – 6 – 8 часов. Парацетамол претерпевает метаболических превращений под действием микросомных ферментных систем в печени. После приема терапевтических доз 90 – 100 % препарата выделяется из организма с мочой через 24 часа, преимущественно путем конъюгации в печени с глюкороновою кислотой (~ 60 %), серной кислотой - 35 % и цистеином (1 % - 3 %), а также в неизмененном виде (2 % - 4 %). Незначительные количества парацетамола превращаются под действием микросомного фермента Р – 450 на химически активный промежуточный метаболит N-ацетил-п-бензохинонимин), который далее в процессе обмена превращается путем конъюгации с глютатионом и выводится с мочой в виде меркаптуровои кислоты. Было сделано предположение, что этот промежуточный метаболит вызывает токсическое поражение печени, вызванное парацетамолом, и что высокие дозы парацетамола могут настолько знижувативати содержание глютатиона, что уменьшается дезактивация токсического метаболита. Применение парацетамола больными с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени может повлечь накопление конъюгантов парацетамола в крови.

Показания для применения. Симптоматическая терапия. Боль от слабого до умеренного: головная боль, боль в мышцах, зубная боль, дисменорея, невралгия. Симптомы лихорадки и гриппа или простуды.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Выраженная почечная или печеночная недостаточность. Острый гепатит. Препарат назначают во время беременности только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не следует назначать препарат в период кормления грудью.

Надлежащие меры безопасности при применении. Применение препарата лицами с печеночной недостаточностью, лицами, которые злоупотребляют алкоголем и лицами, которые голодают может вызвать риск повреждения печени. Следует с осторожностью назначать лицам с недостаточностью функции почек или печени, недостаточностью G6PD и астмой. Не следует принимать препарат дольше 3 суток в случае лихорадки и дольше 10 суток в случае боли у взрослых или 5 суток в случае боли у детей. В течение курса лечения избегать употребления алкоголя.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Парацетамол следует назначать с особой осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью или с передозировкой в анамнезе. Пациенты со стабильным заболеванием печени могут принимать терапевтические дозы парацетамола в случае эпизодического непродолжительного боли (< 5 дней).

Пациенты с недостаточностью почек:

Парацетамол является подходящим анальгетиком в случае эпизодического боли у пациентов со скрытым заболеванием почек, но его длительное применение не рекомендуется. Дозировка может быть разным, в зависимости от клинического эффекта на препарат и степени почечной недостаточности, но никаких количественных рекомендаций не существует.

Особые указания.

Возможно применение у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки и с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

- Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано.

- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с потенциально опасными механизмами.

Дети. Противопоказано детям в возрасте до 12 лет.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет: 1-2 таблетки каждые 4-6 часов. Не следует принимать больше 8 таблеток в сутки.

Препарат не следует принимать дольше 10 дней.

Передозировка. Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в желудке. После значительной передозировки могут возникать тромбоцитопения, агранулоцитоз и выраженная печеночная или почечная недостаточность. Последствия передозировки, прежде всего, связанные с токсическим действием парацетамола, которая может наблюдаться после приема разовой дозы парацетамола, например, 7,5 – 10 г

Лечение острого отравления парацетамолом преимущественно симптоматическое и поддерживающее и включает общие мероприятия по поддержанию жизни, такие как регулирование дыхания и инфузионная и электролитическая терапия. Если прошло немного времени после применения лекарств (до 1 часа), необходимо вызвать рвоту и провести промывание желудка. Необходимо как можно быстрее применить ударную дозу ацетилцистеина: внутривенно – 150 мг/кг (в 200 мл 5 % глюкозы в течение 15 минут), затем – 50 мг/кг (в 500 мл в течение 4 часов) и 100 мг/кг (в 1000 мл в течение 16 часов); Перорально – 140 мг/кг, после чего внутрь принимают поддерживающие дозы 70 мг/кг каждые 4 часа, 17 дополнительных доз. Кроме того, необходимо определять концентрации парацетамола в плазме или в сыворотке крови, концентрацию глюкозы в крови, а также концентрации А5Т, АИЛ/билирубина, креатинина и электролита в сыворотке крови. В случае чрезвычайно интенсивного отравления необходимо провести гемодиализ крови.

Побочные эффекты. Могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

- со стороны центральной нервной системы (обычно развивается при приеме высоких доз): общая слабость, головокружение, сонливость, психомоторное возбуждение, нарушение концентрации внимания в течение следующего дня, особенно в случае недостаточной продолжительности сна после приема препарата;

- со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности "печеночных" ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);

- со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

- со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;

- со стороны мочевыделительной системы: (при приеме больших доз) – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);

- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Антациды могут подавлять активность парацетамола.

Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. Хроническое применение больших доз ацетаминофена усиливает действие антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона.

Одновременное применение изониазида и парацетамола может приводить к увеличению риска гепатотоксичности препарата.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Ключевые слова: апап инструкция, апап применение, апап состав, апап отзывы, апап аналоги, апап дозировка, лекарство апап, апап цена, апап инструкция по применению.