АПАП ЭКСТРА

Инструкция для медицинского применения препарата АПАП Экстра (APAP Extra)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: белые таблетки продолговатой формы, без пятен и дефектов;

Состав: 1 каплета содержит 500 мг парацетамола и 65 мг кофеина;

вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, метилцеллюлоза, тальк, кальция стеарат, метилгидроксипропилцелюлоза, полиэтиленгликоль 3350, вода очищенная.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС N02BE51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в центральной нервной системе. Кофеин усиливает действие парацетамола благодаря збуджуючому влияния на ЦНС, в результате чего улучшается самочувствие, и устраняет чувство усталости. Кофеин представляет собой метилсантин, химическая структура которого подобна теофиллину. Основной механизм действует заключается в конкурентном подавлении фосфодиэстеразы, фермента, который отвечает за гидролиз и, тем самым, за инактивацию циклического 3',5'- аденозинмонофосфата (цАМФ). Эффектом этого является рост внутриклеточной концентрации цАМФ. Циклическая АМФ регулирует целый ряд внутриклеточных процессов, например, активность ферментов, участвующих в созданные энергии, транспорт ионов, белков, которые ответственны за спазм гладких мышц и угнетение высвобождения гистамина из тучных клеток. Кофеин оказывает действие на сердечные мышцы, вызывая увеличение минутного объема и тока крови через коронарные сосуды, усиливает диурез. Непосредственное стимулирующее действие кофеина на слизистую оболочку вызывает увеличение секреции желудочного сока.

Фармакокинетика. Парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме наступает примерно через 1 ч после перорального приема. Метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в форме глюкуронид - и сульфаткон'югатив. Время полувыведения - от 1 до 4 часов.

После перорального приема кофеин всасывается быстро. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 60 мин, время полувыведения - примерно 3-7 час. Почти 25% связывается с белками плазмы. Проникает в цереброспинальну жидкость, достигая в ней концентрации, подобной концентрации в плазме. Биотрансформируется в печинци, метаболиты выводятся почками. Выделяется с грудным молоком.

Показания для применения. Болевой синдром различной этиологии: головная боль, мигрень, миалгии, зубной боли, невралгии, остеоартралгия, послеоперационные и посттравматические боли, боли во время менструации. Ослабление симптомов простуды и гриппа: лихорадка, боль в горле, боли в костях, суставах и мышцах.

Способ применения и дозы. Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 – 2 таблетки, покрытые оболочкой, каждые 4 – 6 часов. Не принимать более 8 таблеток в течение суток.

Побочное действие.

Побочные реакции случаются очень редко, могут возникать аллергические реакции, такие как кожная сыпь, боль в эпигастрии, тошнота, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сердечная аритмия, бессонница, тремор, раздражительность. При длительном применении высоких доз возможны гематолитична и апластическая анемии, панцитопения, гепатотоксическое и нефротоксическое (интерстициальный нефрит, капиллярный некроз) действие.

Противопоказания. Выраженная артериальная гипертензия, глаукома. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Во время применения ингибиторов МАО, а также период до 2 недель после прекращения их приема, применения зидовудина. Дети до12 лет. Первый триместр беременности и период кормления грудью. Выраженная анемия, лейкопения, врожденная гипербилирубинемия.

Передозировка. Симптомы передозировки обусловлены симптоматикой передозировки отдельных компонентов. Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кому и смерть. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия. Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела.

Большие дозы кофеина могут вызывать головную боль, тремор, нервозность и раздражительность.

При передозировке нужна скорая медицинская помощь. Метионин перорально или ацетилцистеин внутривенно могут иметь положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также принять общие поддерживающие мероприятия.

Особенности применения. Не назначать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол. Прием парацетамола может влиять на результаты лабораторного исследования содержания в крови мочевой кислоты и глюкозы.

Чрезмерное употребление кофе или чая во время приема этого препарата может стать причиной ощущения напряженности и раздражительности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Скорость всасывания парацетамола может повышаться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестерамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным употреблением парацетамола с повышением риска кровотечения. Парацетамол может усиливать действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Применение одновременно с рифампицином, противоэпилептическими препаратами, барбитуратами или другими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, повышает риск поражения печени. Одновременное применение АПАПу Экстра с зидовудином может вызвать развитие нейтропении, а также увеличивает риск поражения печени. Пероральные контрацептивы, циметидин, хинолины и верапамил замедляют метаболизм кофеина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 15 - 25ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: апап экстра инструкция, апап экстра применение, апап экстра состав, апап экстра отзывы, апап экстра аналоги, апап экстра дозировка, лекарство апап экстра, апап экстра цена, апап экстра инструкция по применению.