АРМОТРАЗ

Инструкция для медицинского применения препарата АРМОТРАЗ (АRМОТRАZ)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: anastrozole;

основные фаико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон;

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 1 мг анастрозолу;

вспомогательные вещества: лактоза, лактоза безводная, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри белый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС L02ВG03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Анастрозол - эффективный и высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон при участии фермента ароматазы. Эстрон в дальнейшем превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего в крови эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Армотраз в. суточной дозе 1 мг обусловливает снижение уровня эстрадиола на 80%. Армотраз не имеет прогестогеннои, андрогенной активности. Армотраз в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона. Вследствие этого заместительное введение кортикостероидов не требуется.

Фармакокинетика. При пероральном применении анастрозол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Анастрозол выводится медленно, период полураспада в плазме составляет около 50 часов. пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не влияют на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме 1 мг анастрозолу. Примерно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Отсутствуют сведения о зависимости фармакокинетических параметров анастрозолу от времени или дозы. Фармакокинетика анастрозолу не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Анастрозол интенсивно метаболизируется, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после перорального приема

препарата. Метаболизм анастрозолу осуществляется N-деалкилуванням, гидрокси-регулированием и глюкуронизациею. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Клинические исследования показали, что клиренс анастрозолу после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Показания для применения.

- Адьювантная терапия в постменопаузе при раке молочной железы в начальной стадии с положительным результатом теста на чувствительность рецепторов к эстрогенам.

- Терапия первой линии в постменопаузе при местно распространенном или метастатическом раке молочной железы с положительным или неустановленным результатом теста на чувствительность рецепторов к эстрогенам.

- Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне терапии тамоксифеном.

У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам и при отсутствии эффекта от предшествующей терапии тамоксифеном эффективность применения анастрозолу наблюдалась редко.

Способ применения и дозы. Армотраз назначают в дозе 1 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

У пациентов с распространенным раком молочной железы препарат следует применять до прекращения прогрессирования опухоли.

Для адьювантнои терапии женщин в постменопаузе при начальной стадии рака молочной железы оптимальная продолжительность терапии не установлена.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Армотразу у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек (клиренс креатинину ниже 20 мл/мин).

Пациенты с почечной недостаточностью. Отсутствует необходимость в изменении дозы для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек.

Пациенты пожилого возраста. Отсутствует необходимость в коррекции дозы.

Побочное действие.

Армотраз в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные. В единичных случаях Армотраз может обусловливать "приливы", сухость слизистой влагалища, истончение волос, анорексию, тошноту, рвоту, диарею, астению, сонливость, головная боль, сыпь на коже, артралгия. Не установлена причинная связь между анастрозолом и тромбоемболитичними нарушениями. У пациентов с распространенным раком молочной железы с метастазами в печень отмечалось повышение уровня гамма-ГТ и, реже, щелочной фосфатазы. Причинная связь этих изменений не устанавливался. Также отмечалось незначительное повышение уровня холестерина. Очень редко в период первых нескольких недель приема Армотраз может вызывать вагинальную кровотечение у пациенток после отмены предшествующей гормональной терапии.

Противопоказания. Гиперчувствительность к анастрозолу или другим составляющим препарата, беременность и период лактации.

Передозировка. Случаи передозировки не описаны. Как правило, в терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Разовая доза Армотразу, которая бы приводила к угрожающих жизни симптомов, не установлена. Специфического антидота нет. Поскольку Армотраз мало связывается с белками, в случаях передозировки эффективным может быть диализ. При передозировке показана симптоматическая терапия и контроль за функцией жизненно важных органов и систем.

Особенности применения. Менопауза должна подтверждаться биохимическими анализами в случае сомнений в гормональном статусе пациентки. Маловероятно, что Армотраз влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами, однако в связи с сообщениями о астению, сомноленцию, которые связаны с приемом Армотразу, рекомендуется избегать управления техникой в период лечения Армотразом. Армотраз не применяют для лечения детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что одновременный прием Армотразу с указанными препаратами и другими препаратами, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450, вряд ли приведет к клинически значимого лекарственного взаимодействия. Исследование взаимодействия анастрозолу с варфарином не обнаружили существенного влияния анастрозолу на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. Клинические и фармакокинетические исследования показали, что тамоксифен не следует одновременно применять с анастрозолом, поскольку он подавляет фармакологическое действие последнего. На данный момент отсутствуют сведения о применении Армотразу в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. Эстрогены не должны назначаться одновременно с Армотразом, поскольку эти препараты имеют противоположное фармакологическое действие.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года со дня изготовления "in bulk".

Ключевые слова: армотраз инструкция, армотраз применение, армотраз состав, армотраз отзывы, армотраз аналоги, армотраз дозировка, лекарство армотраз, армотраз цена, армотраз инструкция по применению.